Fluvoxamine

NOMS DE MARQUE

La fluvoxamine est disponible sous plusieurs noms de marque à travers le monde. Aux États-Unis, les plus courants sont Luvox et Luvox CR (à libération prolongée). À l'international, on la retrouve sous divers autres noms tels que Fluvoxin, Uvox et Faverin. 

MÉCANISME D'ACTION

Le principal mécanisme d'action de la fluvoxamine est l'inhibition puissante et sélective de la recapture de la sérotonine dans les neurones cérébraux, ce qui la classe parmi les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS). Elle agit également comme un puissant agoniste du récepteur sigma-1 (S1R), contribuant ainsi à son profil thérapeutique unique.

PHARMACOCINÉTIQUE

Absorption

La fluvoxamine est absorbée presque complètement par voie orale, et la prise d'aliments n'a pas d'incidence significative sur l'absorption du médicament.

Distribution

La fluvoxamine est un ISRS lipophile qui se distribue largement dans les tissus de l'organisme, atteignant des concentrations particulièrement élevées dans le cerveau et le foie.

Métabolisme

La fluvoxamine est fortement métabolisée dans le foie, principalement par le système enzymatique du cytochrome P450 (CYP), en au moins onze métabolites, dont aucun n'est pharmacologiquement actif.

Élimination

La fluvoxamine est principalement éliminée par voie urinaire, presque entièrement sous forme de métabolites inactifs ; seul un faible pourcentage de la molécule inchangée est éliminé.

PHARMACODYNAMIE

L’action pharmacodynamique principale de la fluvoxamine est celle d’un inhibiteur sélectif et puissant de la recapture de la sérotonine (ISRS), qui augmente les concentrations de sérotonine dans le cerveau en bloquant sa recapture par les neurones présynaptiques. La fluvoxamine possède également une action unique en tant qu’agoniste puissant du récepteur sigma-1.

ADMINISTRATION

La fluvoxamine est un inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine (ISRS) administré par voie orale, principalement utilisé dans le traitement du trouble obsessionnel-compulsif (TOC). Ce médicament doit être administré conformément aux instructions précises d'un professionnel de santé.

POSOLOGIE ET ​​DOSAGE

La fluvoxamine est commercialisée sous deux formes principales : comprimés à libération immédiate (LI) – généralement 25 mg, 50 mg ou 100 mg – et gélules à libération prolongée (LP) – généralement 100 mg ou 150 mg. La dose appropriée dépend de facteurs tels que l'âge du patient, l'affection traitée (en particulier le trouble obsessionnel-compulsif [TOC]) et le type de formulation (LI ou LP).

INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES

La fluvoxamine présente de nombreuses interactions médicamenteuses importantes, principalement en raison de sa forte activité inhibitrice sur plusieurs enzymes hépatiques (isoenzymes du cytochrome P450, notamment CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9 et CYP3A4) responsables du métabolisme des médicaments. Cela peut entraîner une augmentation de la concentration d'autres médicaments dans l'organisme, accroissant le risque d'effets indésirables graves tels que le syndrome sérotoninergique, des complications hémorragiques et une sédation excessive.

INTERACTIONS AVEC LES ALIMENTS

La fluvoxamine peut être prise avec ou sans nourriture, car celle-ci n'affecte pas significativement son absorption. Cependant, elle interagit avec certains aliments, boissons et compléments alimentaires, dont la consommation doit être évitée ou limitée en raison d'effets indésirables potentiels.

CONTRE-INDICATIONS

La fluvoxamine ne doit pas être utilisée chez les personnes ayant déjà présenté une hypersensibilité à ce médicament, ni en association avec certains médicaments susceptibles d'entraîner des effets dangereux, voire mortels, tels que le syndrome sérotoninergique et les arythmies cardiaques. 

EFFETS INDÉSIRABLES

• Nausées, vomissements ou diarrhée → Troubles gastro-intestinaux

• Indigestion → Dyspepsie

• Altération du goût → Goût altéré

• Diminution de l'appétit → Diminution de l'appétit

• Transpiration excessive → Hyperhidrose

• Difficultés d'endormissement ou insomnie → Insomnie

• Anxiété ou nervosité → Anxiété / Nervosité

SURDOSAGE

Un surdosage de fluvoxamine peut entraîner des symptômes tels que nausées, vomissements, vertiges, somnolence, tachycardie, hypotension, convulsions et, dans les cas graves, coma ou syndrome sérotoninergique (agitation, fièvre, tremblements, transpiration).

TOXICITÉ

La toxicité de la fluvoxamine affecte principalement le système nerveux central et le système sérotoninergique. Les symptômes peuvent inclure des étourdissements, de l'agitation, des tremblements, de la confusion, de la somnolence, des nausées, des vomissements, une accélération du rythme cardiaque, une hypotension et, dans les cas graves, un syndrome sérotoninergique, des convulsions ou un coma. Le risque de toxicité augmente en cas d'association avec d'autres médicaments sérotoninergiques, des inhibiteurs de la MAO ou des substances inhibant son métabolisme.