فلوفوكسامين

الأسماء التجارية
يتوافر دواء فلوفوكسامين بعدّة أسماء تجارية حول العالم. ومن أشهر هذه الأسماء في الولايات المتحدة: Luvox و Luvox CR (الذي يتميّز بالإطلاق المديد). كما يُباع دوليًا تحت أسماء أخرى مثل: Fluvoxin و Uvox و Faverin.

آلية العمل
تعتمد آلية عمل فلوفوكسامين الأساسية على تثبيط إعادة امتصاص السيروتونين في خلايا الدماغ بشكل قوي وانتقائي، مما يجعله من فئة مثبِّطات استرجاع السيروتونين الانتقائية (SSRI). كما يعمل أيضًا كمنشِّط قوي لمستقبل سيغما-1 (S1R)، وهو ما يساهم في تميّز خصائصه العلاجية عن غيره من الأدوية.

الحرائك الدوائية

الامتصاص
يُمتص فلوفوكسامين تقريبًا بشكل كامل عند تناوله عن طريق الفم، كما أنّ تناول الطعام لا يؤثّر بشكل يُذكر على مقدار ما يُمتص من الدواء.

التوزيع
يُعدّ فلوفوكسامين دواءً محبًّا للدهون (ليبوفيليك)، ويتوزّع على نطاق واسع في أنسجة الجسم، ويصل إلى تركيزات عالية بشكل خاص في الدماغ والكبد.

الأيض 
يُستقلب فلوفوكسامين بشكل كبير في الكبد، بشكل رئيسي عبر نظام إنزيمات السيتوكروم P450 (CYP)، لينتج ما لا يقل عن أحد عشر ناتجَ استقلاب، لا يُعدّ أيٌّ منها فعّالًا دوائيًا.

الإطراح
يُطرَح فلوفوكسامين أساسًا عن طريق البول، وذلك تقريبًا بالكامل على هيئة نواتج استقلاب غير فعّالة، ولا يُطرَح إلا جزء صغير من الدواء بشكله الأصلي غير المتحوّل.

الديناميكا الدوائية
يتمثّل التأثير الدوائي الأساسي لفلوفوكسامين في كونه مثبِّطًا قويًا وانتقائيًا لاسترجاع السيروتونين (SSRI)، مما يزيد من تركيز السيروتونين في الدماغ من خلال منع إعادة امتصاصه في الخلايا العصبية قبل المشبكية. كما يتميّز فلوفوكسامين بعمل إضافي فريد يتمثّل في كونه منشِّطًا قويًا لمستقبل سيغما-1.

طريقة الاستخدام
يُعطى فلوفوكسامين عن طريق الفم، وهو أحد مثبّطات استرجاع السيروتونين الانتقائية (SSRI) ويُستخدم بشكل رئيسي لعلاج اضطراب الوسواس القهري (OCD). ويجب تناوله وفق التعليمات المحددة من قِبل مقدّم الرعاية الصحية المختص.

الجرعات والتركيزات
يُطرَح فلوفوكسامين في صورتين رئيسيتين:

• أقراص ذات الإطلاق الفوري (IR) بتركيزات شائعة هي: 25 ملغ، 50 ملغ، و100 ملغ.
• كبسولات ذات الإطلاق المديد (ER) بتركيزات غالبًا ما تكون 100 ملغ أو 150 ملغ.

وتعتمد الجرعة المناسبة على عدد من العوامل مثل عمر المريض، والحالة المراد علاجها (خصوصًا اضطراب الوسواس القهري OCD) إضافةً إلى نوع المستحضر المستخدم، سواء كان من فئة الإطلاق الفوري أو الإطلاق المديد.

تفاعلات الدواء
يمتلك فلوفوكسامين عددًا كبيرًا من التفاعلات الدوائية المهمة، ويعود ذلك بشكل رئيسي إلى كونه مثبِّطًا قويًا لعدد من إنزيمات الكبد (إنزيمات السيتوكروم P450، خصوصًا CYP1A2 وCYP2C19 وCYP2C9 وCYP3A4) المسؤولة عن استقلاب الأدوية. وقد يؤدي هذا إلى ارتفاع مستويات بعض الأدوية الأخرى في الجسم، مما يزيد من احتمالية حدوث آثار جانبية خطيرة مثل متلازمة السيروتونين، ومشكلات النزيف، والتهدئة المفرطة.

تفاعلات الدواء مع الطعام
يمكن تناول فلوفوكسامين مع الطعام أو بدونه، إذ إنّ الطعام لا يؤثّر بشكل ملحوظ على امتصاصه. ومع ذلك، قد يتفاعل الدواء مع بعض أنواع الأطعمة والمشروبات والمكمّلات، مما يستلزم تجنّبها أو الحدّ منها بسبب احتمالية حدوث آثار غير مرغوبة.

موانع الاستعمال
يُمنع استخدام فلوفوكسامين لدى الأفراد الذين سبق أن ظهرت لديهم حساسية تجاه هذا الدواء، أو عند تناوله بالتزامن مع أدوية معيّنة قد تُسبّب آثارًا خطيرة قد تصل إلى حدّ تهديد الحياة، بما في ذلك متلازمة السيروتونين واضطرابات نظم القلب.

الآثار الجانبية

• غثيان، قيء، أو إسهال → اضطرابات الجهاز الهضمي

• عسر الهضم → عسر الهضم (Dyspepsia)

• تغيّر في حاسة التذوق → تغيّر الطعم

• فقدان الشهية → انخفاض الشهية

• التعرق → فرط التعرق (Hyperhidrosis)

• صعوبة في النوم أو الاستمرار فيه → أرق (Insomnia)

• قلق أو توتر → القلق / التوتر العصبي

إذا رغبت، أستطيع إعداد نسخة أكثر تفصيلًا مع شرح مبسط لكل عرض جانبي.

الجرعة الزائدة
قد تؤدي الجرعة الزائدة من فلوفوكسامين إلى ظهور أعراض مثل الغثيان، القيء، الدوار، النعاس، تسارع ضربات القلب، انخفاض ضغط الدم، ونوبات التشنج. وفي الحالات الشديدة قد تحدث الغيبوبة أو متلازمة السيروتونين (وتتضمّن: الهياج، ارتفاع الحرارة، الرجفان، والتعرّق).

السمّية
تتعلّق سمّية فلوفوكسامين أساسًا بتأثيراته على الجهاز العصبي المركزي ونظام السيروتونين. وقد تشمل الأعراض: الدوار، الهيجان، الرجفان، الارتباك، النعاس، الغثيان، القيء، تسارع ضربات القلب، انخفاض ضغط الدم، وفي الحالات الشديدة متلازمة السيروتونين، التشنجات، أو الغيبوبة. يزداد خطر السمية عند استخدامه مع أدوية أخرى تؤثّر على السيروتونين، أو مثبطات MAO، أو مواد تعيق استقلابه