L'ergocalciférol, également connu sous le nom de vitamine D₂ ou calciférol, est un sécostéroïde liposoluble d'origine principalement végétale et fongique. Il est utilisé comme complément alimentaire et comme médicament pour prévenir et traiter les affections liées à une carence en vitamine D, telles que le rachitisme, l'ostéomalacie et certains types d'hypoparathyroïdie. Après ingestion, il est transformé dans le foie et les reins en métabolites actifs qui favorisent l'absorption du calcium, la minéralisation osseuse, la fonction immunitaire et la santé métabolique globale. Bien qu'il soit souvent prescrit à fortes doses pour corriger une carence et à doses plus faibles pour l'entretien, sa liposolubilité implique que l'organisme peut en stocker des quantités excessives. Un dosage approprié est donc essentiel pour éviter toute toxicité.
NOMS COMMERCIAUX
L'ergocalciférol (vitamine D2) est commercialisé sous plusieurs noms commerciaux, notamment Drisdol, Calcidol et Calciferol. Il est disponible sur ordonnance et en vente libre, ainsi que sous forme de génériques. Voici quelques marques et autres noms courants de l'ergocalciférol :
• Drisdol
• Calcidol
• Calciferol
• Deltalin (marque d'Eli Lilly and Company, peut ne plus être commercialisée)
• D-Forte (Canada)
MÉCANISME D'ACTION
L'ergocalciférol agit en étant converti dans le foie en 25-hydroxyvitamine D₂, puis dans les reins en 1,25-dihydroxyvitamine D₂, sa forme hormonale active. Ce métabolite actif se lie aux récepteurs de la vitamine D dans les intestins, les os et les reins pour réguler l'équilibre du calcium et du phosphate. Il améliore l'absorption intestinale du calcium, favorise la minéralisation osseuse et diminue les taux élevés d'hormone parathyroïdienne. Ses actions sont similaires à celles de la vitamine D endogène, soutenant les fonctions osseuses et métaboliques. Par ces mécanismes, l'ergocalciférol maintient l'homéostasie minérale dans l'organisme.
PHARMACOCINÉTIQUE :
Absorption
L'ergocalciférol, ou vitamine D2, est bien absorbé par l'organisme. L'ergocalciférol est absorbé dans l'intestin grêle par un processus impliquant à la fois la diffusion passive et le transport par transporteurs, son absorption étant favorisée par la présence de lipides alimentaires et de sels biliaires.
Distribution
L'ergocalciférol, une forme liposoluble de vitamine D, est largement distribué dans l'organisme après son absorption, avec des concentrations importantes dans le tissu adipeux, les muscles et le foie.
Métabolisme
L'ergocalciférol (vitamine D2) est un précurseur biologiquement inactif qui subit un métabolisme en deux étapes, principalement dans le foie et les reins, pour devenir l'hormone active 1,25-dihydroxyergocalciférol (ercalcitriol).
Excrétion
La principale voie d'excrétion est fécale via la bile, seules de faibles quantités étant éliminées dans l'urine.
PHARMACODYNAMIQUE
La pharmacodynamique de l'ergocalciférol (vitamine D2) implique une activation métabolique en deux étapes pour obtenir sa forme active, qui agit ensuite comme une hormone pour réguler l'homéostasie du calcium et du phosphate.
ADMINISTRATION
L'ergocalciférol (vitamine D2) est principalement administré par voie orale sous forme de gélules, de comprimés ou de solutions buvables. Dans certains cas, un professionnel de santé peut l'administrer par injection intramusculaire (IM), bien que cette forme injectable ne soit actuellement pas commercialisée aux États-Unis.
POSOLOGIE ET CONCENTRATION
L'ergocalciférol (vitamine D2) est disponible à différents dosages, qui sont déterminés par l'affection traitée et doivent être individualisés sous étroite surveillance médicale. Un dosage couramment prescrit est de 1,25 mg (50 000 unités internationales ou UI) sous forme de gélule ou de solution buvable.
L'ergocalciférol (vitamine D2) est disponible sous différentes formes orales, notamment en gélules, en comprimés et en solutions buvables. La concentration de ces préparations varie généralement de 400 UI à 50 000 UI par dose, ce qui permet une adaptation aux besoins du patient et à l'affection traitée.
Chez les adultes présentant une carence en vitamine D, un schéma posologique courant est le suivant : 50 000 UI une fois par semaine pendant 6 à 8 semaines, suivies d’une dose d’entretien de 1 000 à 2 000 UI par jour. En cas de rachitisme ou d’ostéomalacie, des doses quotidiennes de 1 000 à 2 000 UI sont généralement utilisées, bien que des doses plus élevées puissent être prescrites sous surveillance médicale.
L’ergocalciférol est généralement administré par voie orale et son absorption est optimale lorsqu’il est pris au cours d’un repas. La dose exacte et la durée du traitement doivent toujours être adaptées par un professionnel de santé en fonction de l’âge, de l’état de santé et du taux sanguin de vitamine D.
INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES
Certains médicaments, comme l’orlistat et la cholestyramine, peuvent réduire l’absorption de l’ergocalciférol en interférant avec l’absorption des graisses. Les anticonvulsivants et les corticostéroïdes peuvent augmenter le métabolisme de la vitamine D, diminuant ainsi son efficacité. Les diurétiques thiazidiques associés à l’ergocalciférol peuvent augmenter le risque d’hypercalcémie. Les suppléments minéraux, en particulier le calcium, peuvent accentuer les effets indésirables en cas de prise concomitante. Une surveillance étroite est nécessaire lors de l’utilisation de médicaments interagissant avec l’ergocalciférol.
INTERACTIONS ALIMENTAIRES
La prise d'ergocalciférol avec des repas riches en matières grasses améliore significativement son absorption. Un apport excessif en calcium alimentaire peut augmenter le risque d'hypercalcémie lors de l'utilisation de fortes doses de vitamine D₂. L'alcool peut altérer la fonction hépatique et potentiellement modifier le métabolisme de la vitamine D. Les patients ayant un faible apport en matières grasses alimentaires peuvent absorber moins de médicament. Des habitudes alimentaires régulières contribuent à maintenir des taux stables de vitamine D.
CONTRE-INDICATIONS
L'ergocalciférol est contre-indiqué chez les personnes souffrant d'hypercalcémie ou d'une intoxication à la vitamine D. Les personnes présentant une hypersensibilité aux produits à base de vitamine D doivent éviter son utilisation. Les affections entraînant une sensibilité accrue à la vitamine D, telles que la sarcoïdose, nécessitent une attention particulière. Une insuffisance rénale sévère peut modifier le métabolisme et augmenter les risques. Une évaluation médicale est indispensable avant d'instaurer un traitement à forte dose.
EFFETS INDÉSIRABLES
• Nausées et vomissements
• Perte d'appétit et perte de poids
• Soif accrue et mictions fréquentes ou plus fréquentes
• Fatigue inhabituelle, faiblesse, douleurs ou raideurs musculaires
• Constipation
• Bouche sèche ou goût métallique
• Maux de tête ou somnolence
SURDOSAGE
Un surdosage entraîne généralement une hypercalcémie sévère due à un excès de vitamine D. Les symptômes peuvent inclure nausées, déshydratation, faiblesse et confusion. Un surdosage prolongé peut provoquer des calculs rénaux ou une insuffisance rénale. Le traitement consiste à interrompre la prise du médicament et à abaisser le taux de calcium par une prise en charge médicale. Une intervention rapide réduit le risque de complications à long terme.
TOXICITÉ
La toxicité résulte d'une consommation excessive et chronique plutôt que d'une dose élevée unique. Un taux de calcium constamment élevé peut entraîner une calcification des tissus mous et des organes. La toxicité peut provoquer des arythmies cardiaques, des lésions rénales et des symptômes neurologiques. L'ergocalciférol étant liposoluble, il s'accumule dans les tissus au fil du temps. Une surveillance régulière permet de prévenir une accumulation toxique pendant la supplémentation.
