إرغوكالسيفيرول

الأسماء التجارية
يتوفّر إرغوكالسيفيرول (فيتامين D2) تحت عدّة أسماء تجارية، من بينها Drisdol و Calcidol و Calciferol، ويتوفر سواء بوصفة طبية أو كمنتج يُصرف بدون وصفة (OTC)، إضافةً إلى توفره بنسخ جنسية (Generic).

وفيما يلي بعض الأسماء التجارية والأسماء الأخرى الشائعة لإرغوكالسيفيرول:

• دريسدول

• كالسيدول

• كالسيفيرول

• دلتلين (علامة تجارية من شركة إيلي ليلي، وقد لا تكون مسوّقة حاليًا)

• دي فورتي  ( في كندا)

آلية العمل
يعمل الإرغوكالسيفيرول من خلال تحوّله في الكبد إلى 25-هيدروكسي فيتامين D₂، ثم تحوّله في الكليتين إلى 1,25-ديهيدروكسي فيتامين D₂، وهو الشكل الهرموني النشط. يرتبط هذا المستقلب الفعّال بمستقبلات فيتامين د الموجودة في الأمعاء والعظام والكلى لتنظيم توازن الكالسيوم والفوسفات.
كما يُعزّز امتصاص الكالسيوم في الأمعاء، ويدعم تمعدن العظام، ويُساهم في خفض مستويات هرمون الغدة الجار درقية عند ارتفاعه. وتشبه آليته آلية فيتامين د الداخلي، مما يدعم وظائف الهيكل العظمي والعمليات الأيضية. ومن خلال هذه الآليات، يحافظ الإرغوكالسيفيرول على توازن المعادن داخل الجسم.

الحرائك الدوائية

الامتصاص
يُمتص الإرغوكالسيفيرول (فيتامين D2) بشكل جيد في الأمعاء الدقيقة عبر آليّتين: الانتشار السلبي والنقل المعتمد على الحامل، وتزداد كفاءة امتصاصه بوجود الدهون الغذائية وأملاح الصفراء.

التوزيع
بصفته فيتامينًا ذائبًا في الدهون، يتوزع الإرغوكالسيفيرول على نطاق واسع في الجسم بعد امتصاصه، وتوجد تراكيز كبيرة منه في الأنسجة الدهنية والعضلات والكبد.

الاستقلاب
يُعد الإرغوكالسيفيرول (فيتامين D2) طليعة دوائية غير فعّالة بيولوجيًا، ويمر بعملية استقلاب ثنائية، تحدث بشكل رئيسي في الكبد ثم الكليتين، ليتحوّل إلى الهرمون الفعّال 1,25-ديهيدروكسي إرغوكالسيفيرول (إركالسيتريول).

الإطراح
يُطرح معظم الإرغوكالسيفيرول عبر البراز عن طريق الصفراء، بينما تُطرح كميات قليلة فقط عن طريق البول.

الديناميكا الدوائية
تعتمد الديناميكا الدوائية للإرغوكالسيفيرول (فيتامين D2) على مروره بمرحلتين من التحويل الأيضي ليصل إلى شكله النشط، والذي يعمل بعد ذلك كهرمون مسؤول عن تنظيم توازن الكالسيوم والفوسفات في الجسم.

طريقة الإعطاء
يُعطى الإرغوكالسيفيرول (فيتامين D2) بشكل رئيسي عن طريق الفم على هيئة كبسولات أو أقراص أو محاليل سائلة. وفي بعض الحالات، قد يقوم مقدّم الرعاية الصحية بإعطائه عن طريق الحقن العضلي، إلا أن هذا الشكل القابل للحقن غير متوفر تجاريًا حاليًا في الولايات المتحدة.

الجرعة والتركيز

يتوفّر الإرغوكالسيفيرول (فيتامين D2) بتركيزات وجرعات مختلفة تُحدَّد وفقًا للحالة الطبية المراد علاجها، ويجب أن تُخصَّص لكل مريض تحت إشراف طبي دقيق.
ويُعد تركيز 1.25 ملغ (50,000 وحدة دولية IU) من أشهر التراكيز الدوائية المتوفرة في صورة كبسولة أو محلول فموي.

يتوفر الإرغوكالسيفيرول (فيتامين D2) في عدة أشكال فموية، تشمل الكبسولات والأقراص والمحاليـل السائلة، ويتراوح تركيز الجرعة عادة بين 400 وحدة دولية إلى 50,000 وحدة دولية، مما يمنح مرونة في اختيار الجرعة تبعًا لاحتياجات المريض والحالة المعالَجة.

بالنسبة للبالغين المصابين بنقص فيتامين د، فإن نظام العلاج الشائع هو:

• 50,000  وحدة دولية مرة أسبوعيًا لمدة 6 إلى 8 أسابيع،
  يتبعها جرعة صيانة مقدارها 1,000–2,000  وحدة دولية يوميًا.

أما في حالات مثل الكساح أو لين العظام، فتُستخدم غالبًا جرعات يومية تتراوح بين 1,000–2,000 وحدة دولية، وقد تُوصف جرعات أعلى وفقًا لتقدير الطبيب.

يُعطى الإرغوكالسيفيرول عادةً عن طريق الفم، ويُمتص بشكل أفضل عند تناوله مع الطعام. ويجب دائمًا أن تُضبط الجرعة ومدّة العلاج من قِبل مقدّم

التفاعلات الدوائية
بعض الأدوية مثل أورليستات وكوليسترامين قد تقلّل من امتصاص الإرغوكالسيفيرول من خلال تأثيرها على امتصاص الدهون. كما يمكن لمضادات الاختلاج والستيرويدات القشرية أن تزيد من استقلاب فيتامين د، مما قد يقلّل من فعاليته.
استخدام مدرّات الثيازيد مع الإرغوكالسيفيرول قد يرفع خطر الإصابة بفرط كالسيوم الدم.
كذلك، قد تزيد المكمّلات المعدنية—وخاصة الكالسيوم—من احتمال حدوث الآثار الجانبية عند تناولها معًا.
لذلك، يتطلّب الأمر مراقبة دقيقة عند استخدام أدوية قد تتفاعل مع الإرغوكالسيفيرول.

تفاعلات الطعام 
يؤدي تناول الإرغوكالسيفيرول مع وجبات غنية بالدهون إلى تحسين امتصاصه بشكل كبير. وقد يساهم تناول كميات مفرطة من الكالسيوم الغذائي في زيادة خطر الإصابة بفرط كالسيوم الدم عند استخدام جرعات عالية من فيتامين D₂.
كما يمكن للكحول أن يضعف وظائف الكبد، مما قد يؤثر في استقلاب فيتامين د. وقد يعاني المرضى الذين يتناولون كميات قليلة من الدهون من انخفاض امتصاص الدواء.
إن الحفاظ على نمط غذائي ثابت يساعد في استقرار مستويات فيتامين د في الجسم.

موانع الاستعمال
يُمنع استخدام الإرغوكالسيفيرول لدى الأشخاص المصابين بفرط كالسيوم الدم أو السمية الناتجة عن فرط فيتامين د. كما يجب على من لديهم تحسّس تجاه منتجات فيتامين د تجنّب استخدامه.
وتتطلّب الحالات التي تزيد من حساسية الجسم لفيتامين د، مثل الساركويد (Sarcoidosis)، الحيطة والحذر عند الاستخدام.
قد يؤثر القصور الكلوي الشديد في عملية استقلاب فيتامين د ويزيد من مخاطر المضاعفات.
لذا، يعدّ التقييم الطبي ضروريًا قبل بدء العلاج بجرعات عالية من الإرغوكالسيفيرول.

الآثار الجانبية

• الغثيان والقيء

• فقدان الشهية وفقدان الوزن

• زيادة العطش وكثرة أو زيادة التبول

• التعب غير المعتاد، والضعف، وآلام أو تيبس العضلات

• الإمساك

• جفاف الفم أو طعم معدني في الفم

• الصداع أو النعاس

الجرعة الزائدة 
تؤدي الجرعة الزائدة غالبًا إلى فرط كالسيوم الدم الشديد نتيجة ارتفاع مستويات فيتامين د. وقد تشمل الأعراض: الغثيان، والجفاف، والضعف، والتشوّش الذهني.
وقد يؤدي التعرّض المطوّل لجرعات زائدة إلى تكوّن حصوات كلوية أو فشل كلوي.
ويشمل العلاج إيقاف الدواء وخفض مستويات الكالسيوم من خلال التدخّل الطبي المناسب. ويساعد التدخل السريع في تقليل خطر المضاعفات طويلة المدى.

السُمية
تنشأ السمية نتيجة التناول المفرط المزمن وليس جرعة واحدة عالية. وقد يؤدي ارتفاع مستويات الكالسيوم المستمر إلى تكلس الأنسجة والأعضاء الرخوة.
يمكن أن تسبب السمية اضطرابات في نظم القلب، تلف الكلى، وأعراض عصبية.
ونظرًا لأن الإرغوكالسيفيرول ذائب في الدهون، فإنه يتراكم في الأنسجة مع مرور الوقت.
يساعد المتابعة الدورية لمستويات فيتامين د والكالسيوم على منع تراكم السمية أثناء المكملات.