L'énanthate de testostérone est une forme synthétique à action prolongée de l'hormone mâle testostérone, principalement utilisée dans les traitements de substitution de la testostérone. C'est un stéroïde androgène et anabolisant, administré par injection intramusculaire ou sous-cutanée pour traiter les affections causées par un déficit ou une absence de testostérone endogène. Décrit dès 1952, il a été commercialisé pour la première fois aux États-Unis en 1954. Apparu dans les années 1950 comme une solution injectable à action prolongée, il constitue une amélioration significative par rapport aux traitements de substitution androgénique antérieurs.
MARQUES
Delatestryl et Xyosted.
Disponible sous forme de solution injectable, principalement administrée par voie intramusculaire.
MÉCANISME D'ACTION
L'énanthate de testostérone est un promédicament de la testostérone administré par injection pour produire un effet hormonal prolongé. Son mécanisme d'action débute par une libération progressive et se poursuit par sa conversion en hormones actives dans l'organisme.
PHARMACOCINÉTIQUE
Absorption
L'énanthate de testostérone est absorbé lentement après une injection intramusculaire ou sous-cutanée, créant un effet « dépôt » durable. Le processus d'absorption et de libération est conçu pour maintenir les taux de testostérone pendant plusieurs semaines après une dose unique.
Distribution
Après administration intraveineuse, la testostérone a un volume de distribution d'environ 1 L/kg.
Métabolisme
L'énanthate de testostérone est un promédicament administré par injection, libéré progressivement dans la circulation sanguine à partir d'un dépôt huileux. L'ester d'énanthate est ensuite hydrolysé par des enzymes, ce qui libère de la testostérone libre et active. Cette testostérone libre est principalement métabolisée dans le foie, où elle peut être convertie en dihydrotestostérone (DHT) par l'enzyme 5α-réductase ou aromatisée en estradiol. Les métabolites sont ensuite conjugués à l'acide glucuronique et à l'acide sulfurique et sont principalement excrétés dans les urines.
Excrétion
Environ 90 % d'une dose de testostérone administrée par voie intramusculaire est excrétée dans les urines, dont environ 6 % est éliminée dans les selles.
PHARMACODYNAMIQUE
L'énanthate de testostérone est un ester à action prolongée de la testostérone, un androgène naturel. Il agit comme un promédicament pour délivrer des niveaux soutenus de testostérone à l'organisme. Ses principaux effets pharmacodynamiques résultent de sa conversion et de sa liaison au récepteur des androgènes, puis de sa métabolisation ultérieure en d'autres hormones actives.
ADMINISTRATION
L'énanthate de testostérone est administré par injection, les deux principales méthodes étant la voie intramusculaire (IM) et la voie sous-cutanée (SQ). Le mode d'administration, la posologie et la fréquence dépendent de l'état du patient, du diagnostic et de la réponse au traitement.
POSOLOGIE ET DOSAGE
L'énanthate de testostérone est disponible sous forme de solution injectable, généralement administrée par voie intramusculaire (dans un muscle) ou sous-cutanée (sous la peau).
Une dose de 50 à 200 mg est administrée toutes les 2 à 4 semaines sur une période de 4 à 6 mois.
INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES
L'énanthate de testostérone interagit avec certains médicaments, notamment les anticoagulants oraux, les corticostéroïdes et l'insuline. Sa prise avec des anticoagulants oraux, comme la warfarine, augmente le risque de saignement et nécessite une surveillance étroite. L'utilisation concomitante de corticostéroïdes ou d'ACTH peut entraîner une rétention d'eau accrue (œdème), en particulier chez les patients souffrant de maladies cardiaques, hépatiques ou rénales. De plus, l'énanthate de testostérone peut altérer le métabolisme du glucose chez les patients diabétiques, réduisant potentiellement les besoins en insuline et augmentant le risque d'hypoglycémie.
INTERACTIONS ALIMENTAIRES
En tant que médicament injectable, l'énanthate de testostérone n'a aucune interaction alimentaire directe. Cependant, une alimentation saine et équilibrée reste importante pour gérer les effets secondaires potentiels et favoriser la santé hormonale globale. Il est conseillé aux patients suivant un traitement de substitution à la testostérone de maintenir un poids santé, de gérer leur cholestérol grâce à une alimentation riche en fibres et de limiter ou d'éviter leur consommation d'alcool. Il est particulièrement important de discuter de toute modification de leur alimentation et de leur activité physique avec un médecin, surtout si vous souffrez d'affections cardiaques, hépatiques ou rénales préexistantes.
CONTRE-INDICATIONS
L'énanthate de testostérone est contre-indiqué chez les personnes présentant une hypersensibilité au médicament ou à ses ingrédients, ainsi que chez les hommes atteints d'un cancer du sein ou de la prostate. D'autres problèmes de santé graves empêchent également son utilisation en raison du risque d'aggravation de problèmes existants.
EFFETS SECONDAIRES
• Réactions au site d'injection.
• Problèmes cutanés.
• Rétention d'eau.
• Augmentation du volume mammaire.
• Changements d'humeur.
• Troubles du sommeil.
• Modifications de la libido.
• Problèmes cardiovasculaires.
• Problèmes de fertilité.
• Problèmes hépatiques.
• Augmentation du nombre de globules rouges.
SURDOSAGE
Un surdosage d'énanthate de testostérone peut entraîner des effets secondaires graves, potentiellement mortels, notamment en cas d'abus chronique.
Acné et peau grasse.
Changements d'humeur, notamment agressivité, irritabilité ou euphorie.
Insomnie et troubles du sommeil.
Gynécomastie (augmentation du volume ou douleur des seins chez l'homme).
Rétention de liquide, provoquant un gonflement des mains, des pieds ou des chevilles.
Maux de tête.
Prise de poids.
Douleur et gonflement au point d'injection.
Augmentation ou diminution de la libido.
TOXICITÉ
La toxicité de l'énanthate de testostérone, causée par une surconsommation ou un abus, peut entraîner des complications graves et potentiellement irréversibles affectant le système cardiovasculaire, le foie et la santé mentale. Une prise supérieure à la dose prescrite peut entraîner des effets secondaires graves, une dépendance et des symptômes de sevrage.
