إينانثات التستوستيرون

الأسماء التجارية

ديلاتستريل (Delatestryl) و زيوستيد (Xyosted).
يتوفران كمحلول للحقن، ويُعطى غالبًا عن طريق الحقن العضلي.

آلية العمل

تستوستيرون إينانثات هو دواء أولي للتستوستيرون يُعطى عن طريق الحقن ليُحدث تأثيرًا هرمونيًا طويل المدى. تبدأ آلية عمله بالإفراز التدريجي من موقع الحقن، ثم يتحول داخل الجسم إلى الهرمونات النشطة التي تُمارس تأثيرها الفسيولوجي.

الحركية الدوائية

الامتصاص
يُمتص تستوستيرون إينانثات ببطء بعد الحقن العضلي أو تحت الجلد، مما يخلق تأثيرًا ممتدًا يُعرف بـ "مستودع الدواء". تم تصميم عملية الامتصاص والإفراز هذه للحفاظ على مستويات التستوستيرون لعدة أسابيع بعد جرعة واحدة.

التوزيع
بعد الإعطاء الوريدي، يبلغ حجم توزيع التستوستيرون حوالي 1 لتر لكل كيلوجرام من وزن الجسم.

الأيض
تستوستيرون إينانثات هو دواء أولي يُعطى عن طريق الحقن، ويتم إطلاقه تدريجيًا في مجرى الدم من مستودع زيتي. يتم بعد ذلك تحلل إستر الإينانثات بواسطة إنزيمات الجسم، مما يحرر التستوستيرون الحر والنشط. يتم أيض هذا التستوستيرون الحر في الكبد بشكل رئيسي، حيث يمكن أن يتحول إلى ديهدروتستوستيرون (DHT) عن طريق إنزيم 5-ألفا ريدكتاز أو يُحوّل إلى إستراديول عن طريق إنزيم الأروماتاز. تُقرن هذه المُستقلبات مع حمض الغلوكورونيك وحمض الكبريتيك، ثم تُطرح أساسًا في البول.

الإخراج
يُطرح حوالي 90٪ من جرعة التستوستيرون المعطاة عن طريق الحقن العضلي في البول، بينما يُطرح حوالي 6٪ عن طريق البراز.

الديناميكا الدوائية

تستوستيرون إينانثات هو إستر طويل المفعول لهرمون الأندروجين الطبيعي التستوستيرون، ويعمل كدواء أولي يوفّر مستويات مستدامة من التستوستيرون في الجسم. تعود تأثيراته الديناميكية الدوائية الأساسية إلى تحوّله وارتباطه بمستقبلات الأندروجين، ثم أيضه إلى هرمونات نشطة أخرى.

طريقة الاستخدام

يُعطى تستوستيرون إينانثات عن طريق الحقن، وتُعد طريقتا الحقن الأساسيتان هما الحقن العضلي (IM) والحقن تحت الجلد (SQ). تختلف طريقة الإعطاء والجرعة وتكرارها حسب حالة المريض، والتشخيص، ومدى الاستجابة للعلاج.

الجرعة والتركيز

يتوفر تستوستيرون إينانثات كمحلول للحقن، ويُعطى عادة إما عن طريق الحقن العضلي (داخل العضلة) أو الحقن تحت الجلد (تحت الجلد مباشرة).
تتراوح الجرعة بين 50 إلى 200 ملغ تُعطى كل 2 إلى 4 أسابيع، وذلك على مدى فترة تتراوح بين 4 إلى 6 أشهر.

تداخلات الأدوية

يتفاعل تستوستيرون إينانثات مع بعض الأدوية، منها مضادات التخثر الفموية، الكورتيكوستيرويدات، والإنسولين.
تناوله مع مضادات التخثر الفموية مثل الوارفارين يزيد من خطر النزيف، ويتطلب مراقبة دقيقة.
أما الاستخدام المتزامن مع الكورتيكوستيرويدات أو الهرمون الموجه لقشرة الكظر (ACTH) فقد يؤدي إلى زيادة احتباس السوائل (الوذمة)، خصوصًا لدى المرضى المصابين بأمراض القلب أو الكبد أو الكلى.
كما يمكن أن يؤثر تستوستيرون إينانثات على أيض الجلوكوز لدى مرضى السكري، مما قد يقلل الحاجة إلى الإنسولين ويزيد من خطر انخفاض مستوى السكر في الدم.

تداخلات الطعام

نظرًا لأن تستوستيرون إينانثات يُعطى عن طريق الحقن، فلا توجد تداخلات مباشرة مع الطعام.
ومع ذلك، فإن الحفاظ على نظام غذائي متوازن وصحي أمر ضروري للمساعدة في تقليل الآثار الجانبية المحتملة ودعم الصحة الهرمونية بشكل عام.
يُنصح المرضى الذين يتلقون علاج تعويض التستوستيرون بالحفاظ على وزن صحي، والتحكم في مستويات الكوليسترول من خلال نظام غذائي غني بالألياف، والحد من تناول الكحول أو تجنّبه تمامًا.
ومن المهم بشكل خاص مناقشة أي تغييرات في النظام الغذائي أو النشاط البدني مع الطبيب، خاصةً لمن يعانون من أمراض مزمنة في القلب أو الكبد أو الكلى.

موانع الاستخدام

يُمنع استخدام تستوستيرون إينانثات في الأشخاص الذين لديهم حساسية مفرطة تجاه الدواء أو أحد مكوناته، وكذلك في الرجال المصابين بسرطان الثدي أو سرطان البروستاتا.
كما توجد حالات صحية خطيرة أخرى تُعد مانعة لاستخدام هذا الدواء، وذلك لما قد يسببه من تفاقم في بعض المشكلات الصحية الموجودة مسبقًا.

الآثار الجانبية
• تفاعلات في موقع الحقن.
• مشاكل جلدية.
• احتباس السوائل.
• تضخم الثدي.
• تغيرات في المزاج.
• اضطرابات في النوم.
• تغيرات في الرغبة الجنسية.
• مشاكل في القلب والأوعية الدموية.
• مشاكل في الخصوبة.
• مشاكل في الكبد.
• زيادة في عدد خلايا الدم الحمراء.

الجرعة الزائدة
يمكن أن تسبب الجرعة الزائدة من التستوستيرون إنانثات آثارًا جانبية خطيرة وقد تكون مهددة للحياة، خاصةً مع الاستخدام المزمن.
Ø حب الشباب وظهور بشرة دهنية.
Ø تغيرات في المزاج، بما في ذلك العدوانية، التهيج، أو النشوة.
Ø الأرق واضطرابات النوم.
Ø تضخم الثدي (كبير أو مؤلم عند الرجال).
Ø احتباس السوائل، مما يسبب تورمًا في اليدين أو القدمين أو الكاحلين.
Ø صداع الرأس.
Ø زيادة في الوزن.
Ø ألم وتورم في موقع الحقن.
Ø زيادة أو نقصان في الرغبة الجنسية.

السُمية
تسمم التستوستيرون إنانثات، الناتج عن الإفراط في الاستخدام أو الإساءة، يمكن أن يؤدي إلى مضاعفات صحية خطيرة وقد تكون غير قابلة للانعكاس تؤثر على الجهاز القلبي الوعائي، والكبد، والصحة النفسية. تناول جرعة تزيد عن الجرعة الموصوفة قد يسبب آثارًا جانبية خطيرة، والإدمان، وأعراض الانسحاب.

.