Le décanoate de testostérone est un stéroïde utilisé dans le traitement de substitution de la testostérone (TST) pour traiter l'hypogonadisme, qui peut survenir suite à une insuffisance testiculaire, un hypopituitarisme ou l'ostéoporose. Développé au milieu du XXe siècle, le décanoate de testostérone est un ester de testostérone injectable à action prolongée pour améliorer la pharmacocinétique du TTS. Avant sa création, les traitements antérieurs nécessitaient des injections fréquentes ou comportaient un risque de toxicité hépatique.
MARQUES
Sustanon 250, Testomix.
La formulation est une solution huileuse pour injection intramusculaire profonde. La concentration de décanoate de testostérone est de 100 mg par millilitre.
MÉCANISME D'ACTION
Le décanoate de testostérone est un promédicament de la testostérone à action prolongée qui libère de la testostérone libre dans la circulation sanguine après injection intramusculaire. L'ajout d'ester décanoate ralentit l'absorption de l'hormone et prolonge son effet, créant ainsi un « dépôt » durable de testostérone utilisable par l'organisme sur une période prolongée. Le mécanisme fondamental est le même que celui de la testostérone naturellement produite : l'hormone et ses métabolites actifs se lient aux récepteurs aux androgènes.
PHARMACOCINÉTIQUE
Absorption
Le décanoate de testostérone, généralement formulé sous forme d'ester à action prolongée, l'undécanoate de testostérone, est absorbé par le système lymphatique lorsqu'il est pris par voie orale avec de la nourriture, évitant ainsi le métabolisme de premier passage hépatique. Il est également disponible en injection intramusculaire (IM), qui offre un effet de dépôt prolongé. Après absorption, les enzymes clivent l'undécanoate, libérant la testostérone active dans la circulation sanguine, ce qui contribue à maintenir des taux élevés de testostérone sur une période prolongée.
Distribution
Il n'existe pas de valeur publiée de volume de distribution (Vd) spécifique au décanoate de testostérone, mais on s'attend à ce qu'elle soit très élevée. Cela est dû à ses propriétés lipophiles (liposolubles), qui entraînent une accumulation importante dans les tissus adipeux et les muscles après injection.
Métabolisme
Le décanoate de testostérone, qu'il soit injecté ou pris par voie orale, est métabolisé en testostérone active, mais le processus diffère considérablement selon la voie d'administration. En injection intramusculaire, le composé est libéré lentement d'un dépôt musculaire, puis dégradé par des enzymes dans la circulation sanguine, ce qui permet d'obtenir des taux de testostérone stables et durables.
Excrétion
Lorsqu'il est injecté, il est lentement libéré dans la circulation sanguine et converti en testostérone active, laquelle est ensuite principalement métabolisée par le foie et éliminée par les reins.
PHARMACODYNAMIQUE
En tant qu'androgène et stéroïde anabolisant-androgène (SAA), le décanoate de testostérone agit comme un promédicament de la testostérone. Administré par injection intramusculaire, il ne s'agit pas d'un médicament à ingrédient unique, mais d'un composant de la formule Sustanon®, qui contient un mélange de quatre esters de testostérone différents.
MODE D'ADMINISTRATION
Le décanoate de testostérone est une forme injectable de testostérone faisant partie du médicament d'association Sustanon 250. Sustanon 250 est un médicament multicomposant administré par injection intramusculaire profonde.
POSOLOGIE ET DOSAGE
Le décanoate de testostérone est le plus souvent utilisé comme composant de l'injection intramusculaire.
Chaque millilitre de Sustanon 250 contient 250 mg d'esters de testostérone, dont 100 mg de décanoate de testostérone et 150 mg d'un mélange de trois esters supplémentaires.
INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES
Le décanoate de testostérone, souvent présent dans des médicaments d'association comme Sustanon, peut interagir significativement avec plusieurs médicaments. Elle peut amplifier les effets des anticoagulants, tels que la warfarine ou l'apixaban, augmentant ainsi le risque de saignement. L'administration concomitante de corticostéroïdes, comme la prednisone, peut entraîner une rétention hydrique accrue, particulièrement préoccupante chez les personnes souffrant d'une maladie cardiaque, hépatique ou rénale préexistante. Chez les patients diabétiques, la testostérone peut amplifier les effets hypoglycémiants de l'insuline et d'autres médicaments antidiabétiques, nécessitant potentiellement des ajustements posologiques.
INTERACTIONS ALIMENTAIRES
Aucune interaction alimentaire n'a été signalée pour le décanoate de testostérone, qui est un médicament injectable. Les interactions alimentaires sont pertinentes pour les médicaments oraux, mais le décanoate de testostérone est une injection intramusculaire qui contourne le système digestif.
CONTRE-INDICATIONS
Le décanoate de testostérone et les autres produits à base de testostérone sont contre-indiqués chez les patients atteints d'un cancer de la prostate ou du sein masculin connu ou suspecté, ainsi que chez ceux atteints de maladies cardiaques, hépatiques ou rénales graves. De plus, ils ne doivent pas être utilisés par les femmes enceintes, qui allaitent ou qui envisagent une grossesse. Des affections préexistantes telles qu'une hyperplasie bénigne de la prostate, une hypertension artérielle, un taux élevé de globules rouges, une apnée du sommeil et des allergies connues aux ingrédients doivent également être soigneusement examinées, voire interdites. Chez l'enfant, son utilisation est contre-indiquée en raison du risque de fermeture prématurée du cartilage de croissance.
EFFETS SECONDAIRES
• Problèmes de peau.
• Rétention d'eau.
• Gonflement des seins.
• Changements d’humeur et de comportement..
• Augmentation du nombre de globules rouges.
• Modifications urologiques.
• Événements cardiovasculaires.
• Aggravation de l'apnée du sommeil.
• Problèmes hépatiques.
• Cancer de la prostate.
• Altération de la fertilité.
SURDOSAGE
De nombreux symptômes d'un surdosage sont des versions amplifiées des effets secondaires typiques du médicament.
Changements mentaux et d'humeur.
Problèmes cardiovasculaires.
Rétention d'eau.
Érections prolongées.
Effets sur le système reproducteur.
Gynécomastie.
Modifications des cheveux et de la peau.
Nombre élevé de globules rouges.
TOXICITÉ
La toxicité du décanoate de testostérone est principalement associée à une mauvaise utilisation ou à une surutilisation chronique, comme c'est souvent le cas avec l'abus de stéroïdes anabolisants androgènes. Bien qu'un surdosage intramusculaire aigu présente une très faible toxicité, un abus à long terme peut entraîner de graves effets indésirables affectant les systèmes cardiovasculaire, hépatique et psychiatrique.