ديكانوات التستوستيرون

آلية العمل
ديكانوات التستوستيرون هو دواء أولي طويل المفعول للتستوستيرون يعمل عن طريق إطلاق التستوستيرون الحر في مجرى الدم بعد الحقن العضلي العميق. إضافة إستر الديكانوات تبطئ امتصاص الهرمون وتطيل تأثيره، مما يخلق مستودعًا مستمرًا من التستوستيرون يمكن للجسم الاستفادة منه لفترة طويلة. الآلية الأساسية مماثلة للتستوستيرون الطبيعي، حيث يرتبط الهرمون ومستقلباته النشطة بمستقبلات الأندروجين.

الحركية الدوائية

الامتصاص
ديكانوات التستوستيرون، والذي يُصاغ عادةً كإستر طويل المفعول مثل أوندكانوات التستوستيرون، يُمتص عبر الجهاز اللمفاوي عند تناوله عن طريق الفم مع الطعام، مما يتجنب المرور الأولي عبر الكبد. كما يتوفر أيضًا على شكل حقن عضلية (IM)، والتي توفر تأثير مستودعي طويل الأمد. بعد الامتصاص، تقوم الإنزيمات بفصل الإستر الأوندكانوات، مما يحرر التستوستيرون النشط إلى مجرى الدم، ويساعد في الحفاظ على مستويات مرتفعة من التستوستيرون لفترة ممتدة.

التوزيع
لا توجد قيمة منشورة لحجم التوزيع (Vd) خاصة بديكانوات التستوستيرون، ولكنه من المتوقع أن يكون مرتفعًا جدًا. ويرجع ذلك إلى خصائصه المحبة للدهون (ذو قابلية للذوبان في الدهون)، مما يؤدي إلى تراكمه بشكل كبير في الأنسجة الدهنية والعضلات بالجسم بعد الحقن.

الأيض
ديكانوات التستوستيرون، سواء تم حقنه أو تناوله عن طريق الفم، يتحول إلى التستوستيرون النشط، لكن تختلف عملية الأيض بشكل كبير حسب طريقة الإعطاء. مع الحقن العضلية، يُطلق المركب ببطء من المستودع العضلي ثم يتحلل بواسطة الإنزيمات في مجرى الدم، مما يؤدي إلى مستويات مستقرة وطويلة الأمد من التستوستيرون.

الإخراج
عند الحقن، يُطلق ببطء في مجرى الدم ويتحول إلى التستوستيرون النشط، الذي يُستقلب بشكل رئيسي في الكبد ويتم التخلص منه عبر الكلى

الفعالية الدوائية (الفارماكوديناميكا)
ديكانوات التستوستيرون، كونه هرمون أندروجيني وستيرويد بنائي-أندروجيني (AAS)، يعمل كدواء سابق (Prodrug) للتستوستيرون. يُعطى عن طريق الحقن العضلي، ولا يُستخدم كدواء بمكون واحد، بل هو جزء من تركيبة Sustanon® التي تحتوي على مزيج من أربعة أنواع مختلفة من إسترات التستوستيرون.

طريقة الاستخدام
ديكانوات التستوستيرون هو شكل حقن من التستوستيرون ويُعتبر جزءًا من دواء التركيبة المتعددة Sustanon 250. يُعطى Sustanon 250 عن طريق الحقن العضلي العميق.

الجرعة والتركيز
يُوجد ديكانوات التستوستيرون غالبًا كمكون في حقن عضلية.
يحتوي كل ملليلتر من Sustanon 250 على 250 ملغ من إسترات التستوستيرون، منها 100 ملغ من ديكانوات التستوستيرون و150 ملغ من مزيج ثلاثة إسترات إضافية.

تداخلات الدواء
يمكن أن يتفاعل ديكانوات التستوستيرون، الموجود غالبًا في أدوية مركبة مثل Sustanon، بشكل كبير مع عدة أدوية.
قد يزيد من تأثير مميعات الدم مثل الوارفارين أو الأبيكسابان، مما يرفع خطر النزيف.
استخدامه مع الكورتيكوستيرويدات مثل البريدنيزون قد يسبب احتباس السوائل، وهذا يشكل خطورة خاصة على الأشخاص الذين يعانون من أمراض القلب أو الكبد أو الكلى المزمنة.
في مرضى السكري، قد يعزز التستوستيرون تأثير خفض مستوى السكر في الدم للأنسولين وأدوية السكري الأخرى، مما قد يتطلب تعديل الجرعات.

تداخلات الطعام
لا توجد تقارير عن تداخلات مع الطعام عند استخدام ديكانوات التستوستيرون، لأنه دواء يُحقن عن طريق العضل.
تداخلات الطعام تكون مهمة عادةً للأدوية الفموية، لكن ديكانوات التستوستيرون يُعطى عن طريق الحقن العضلي، لذا فهو يتجاوز الجهاز الهضمي.

موانع الاستخدام
يحظر استخدام ديكانوات التستوستيرون ومنتجات التستوستيرون الأخرى في المرضى الذين لديهم سرطان البروستاتا أو سرطان الثدي لدى الرجال المعروف أو المشتبه به، وكذلك في المرضى الذين يعانون من أمراض شديدة في القلب أو الكبد أو الكلى.
بالإضافة إلى ذلك، لا ينبغي استخدامه من قبل النساء الحوامل أو المرضعات أو اللواتي يخططن للحمل.
يجب الحذر أو الامتناع عن استخدامه في حالات تضخم البروستاتا الحميد، ارتفاع ضغط الدم، ارتفاع عدد خلايا الدم الحمراء، توقف التنفس أثناء النوم، والحساسية المعروفة لمكونات الدواء.
في الأطفال، يُمنع استخدامه بسبب خطر إغلاق صفائح النمو المبكر.

الأعراض الجانبية

• مشاكل في الجلد.
• احتباس السوائل.
• تورم في الثدي.
• تغيرات في المزاج والسلوك.
• زيادة في عدد خلايا الدم الحمراء.
• تغيرات في الجهاز البولي.
• أحداث قلبية وعائية.
• تفاقم توقف التنفس أثناء النوم.
• مشاكل في الكبد.
• خطر الإصابة بسرطان البروستاتا.
• ضعف الخصوبة.

الجرعة الزائدة
العديد من أعراض الجرعة الزائدة هي زيادة في حدة الأعراض الجانبية المعتادة للدواء.

• تغيرات عقلية ومزاجية.
• مشاكل في القلب والأوعية الدموية.
• احتباس السوائل.
• الانتصاب المطول.
• تأثيرات على الجهاز التناسلي.
• تضخم الثدي (تثدي الرجال).
• تغيرات في الشعر والجلد.
• ارتفاع عدد خلايا الدم الحمراء.

السمّية
تتعلق سمّية التستوستيرون ديكانوات بشكل رئيسي بسوء الاستخدام أو الإفراط المزمن في الجرعة، كما هو شائع في حالات تعاطي المنشطات الابتنائية-الأندروجينية. بينما يكون التأثير السام للجرعة الحادة عند الحقن العضلي منخفضًا جدًا، إلا أن التعاطي طويل الأمد يمكن أن يؤدي إلى آثار جانبية خطيرة تؤثر على الجهاز القلبي الوعائي، والكبد، والجهاز النفسي.