Closantel

NOMS COMMERCIAUX

Parmi les noms commerciaux du closantel, on trouve EXINOT, Tricloz Solution buvable, Zontel Plus, Solantel, Closavir et Zycloz Bolus. Certaines formulations sont également commercialisées sous le nom générique de closantel sodique.

• EXINOT : Première solution buvable de closantel à 15 % développée en Inde.

• Tricloz Solution buvable : Marque de closantel à 15 % (solution buvable).

• Zontel Plus : Association de closantel et d'ivermectine.

• Solantel : Formulation vétérinaire disponible dans plusieurs pays.

• Closavir : Solution buvable vétérinaire de closantel à 15 %.

• Zycloz Bolus : Bolus de closantel.

• Noms génériques : Certains produits sont commercialisés sous le nom de closantel sodique par différents fabricants.

MÉCANISME D'ACTION

Le closantel agit comme un ionophore de protons, découplant la phosphorylation oxydative mitochondriale dans les cellules du parasite. Cette perturbation inhibe la synthèse d'ATP (adénosine triphosphate), le « carburant » cellulaire, entraînant une modification du métabolisme énergétique du parasite et sa mort. Il semble également perturber les mécanismes de transport ionique dans les membranes parasitaires et inhiber l'enzyme chitinase chez certains parasites, enzyme essentielle à la mue larvaire. 

PHARMACOCINÉTIQUE

Absorption :

Après administration orale ou sous-cutanée, le closantel est modérément absorbé. Sa biodisponibilité orale est d'environ 30 à 50 % chez les ruminants. Les concentrations plasmatiques maximales sont généralement atteintes 24 à 48 heures après l'administration.

Distribution :

Le closantel se lie fortement aux protéines plasmatiques, notamment à l'albumine (plus de 99 %), ce qui lui confère une longue demi-vie plasmatique. Il se distribue largement dans les tissus de l'organisme, mais a tendance à se concentrer dans le foie, les reins et le tractus gastro-intestinal.

Métabolisme :

Le métabolisme du closantel est limité ; la majeure partie du médicament reste inchangée dans l'organisme. Seule une faible fraction subit une biotransformation hépatique.

Excrétion :

Le closantel est excrété lentement, principalement par la bile et les fèces. Une faible proportion est éliminée par voie urinaire. En raison de sa forte liaison aux protéines plasmatiques, sa demi-vie d'élimination est longue, de l'ordre de 2 à 3 semaines chez les ruminants.

PHARMACODYNAMIE

Le closantel est un anthelminthique de la famille des salicylanilides halogénés, actif principalement contre les parasites hématophages tels que Haemonchus contortus et Fasciola hepatica. Son mode d'action repose sur le découplage de la phosphorylation oxydative dans les mitochondries du parasite, entraînant une déplétion énergétique (ATP) et, par conséquent, la paralysie et la mort du parasite. Le closantel perturbe également la motilité du parasite et induit des modifications de la structure tégumentaire, compromettant ainsi sa survie.

ADMINISTRATION

Le closantel peut être administré par voie orale (en solution buvable ou en bolus) ou parentérale (injection sous-cutanée), selon sa formulation. L'administration orale est courante pour le traitement des troupeaux, tandis que les injections peuvent être utilisées pour les animaux isolés nécessitant une action rapide.

POSOLOGIE ET ​​CONCENTRATION

• Solutions buvables (closantel 15 %) : La posologie habituelle est de 5 à 10 mg/kg de poids vif chez les ovins et les bovins. 

• Formulations injectables (Closantel 5 % ou 10 %) : Administrées par voie sous-cutanée à des doses similaires, en fonction de l’espèce et de la gravité de l’infection.

• Formulations en bolus : Conçues pour une libération prolongée et un effet prolongé chez les bovins.

La posologie exacte dépend de la formulation et de l’espèce parasitaire ciblée ; un avis vétérinaire est donc indispensable.

INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES

Le Closantel ne doit pas être associé à d’autres médicaments se liant fortement aux protéines plasmatiques (par exemple, d’autres salicylanilides) afin d’éviter toute toxicité. La prudence est de mise lors de son utilisation concomitante avec d’autres antiparasitaires tels que l’ivermectine ou le lévamisole, en raison du risque d’effets additifs.

INTERACTIONS ALIMENTAIRES

L’alimentation n’affecte pas significativement l’absorption du Closantel. Toutefois, son administration avec l’aliment ou après le pâturage peut améliorer la tolérance et réduire l’irritation gastro-intestinale. Un délai d’attente pour la viande et le lait doit être strictement respecté après le traitement.

CONTRE-INDICATIONS

Le closantel est contre-indiqué chez les animaux atteints d'insuffisance hépatique ou rénale sévère, ainsi que chez ceux présentant une hypersensibilité au closantel ou à des composés apparentés. Il ne doit pas être administré aux espèces non ruminantes (par exemple, chiens ou chevaux) en raison du risque de toxicité.

EFFETS INDÉSIRABLES

• Perte d'appétit transitoire ou légère léthargie après l'administration

• Rarement, troubles oculaires ou neurologiques à fortes doses (par exemple, cécité, incoordination)

• Irritation locale au point d'injection (pour les formes injectables)

SURDOSAGE

Un surdosage peut entraîner des signes de toxicité, notamment la cécité, la dépression, l'ataxie, une hypersalivation et une faiblesse musculaire. Des concentrations plasmatiques élevées endommagent le nerf optique et le système nerveux central. Il n'existe pas d'antidote spécifique ; le traitement est symptomatique et comprend une réhydratation et des soins de soutien.

TOXICITÉ

Le closantel présente une marge de sécurité étroite, en particulier chez les animaux jeunes ou fragiles. La toxicité résulte d'une perturbation du métabolisme oxydatif dans les tissus de l'hôte à doses excessives. Un surdosage aigu ou chronique peut provoquer une dégénérescence du nerf optique, des lésions hépatiques ou rénales. Un dosage approprié, basé sur le poids corporel et l'espèce, est essentiel pour éviter les effets indésirables.