Le chlorure de benzalkonium (BAC) a été synthétisé pour la première fois au début du XXe siècle, lors de l'exploration plus vaste des composés d'ammonium quaternaire. Ses fortes propriétés antimicrobiennes ont été identifiées grâce à des observations en laboratoire et, en 1935, le pathologiste allemand Gerhard Domagk a été le premier à signaler ses propriétés désinfectantes. Cette découverte a ouvert la voie à son utilisation publique comme antiseptique et désinfectant. Le chlorure de benzalkonium (BKC) est un composé d'ammonium quaternaire couramment utilisé comme antiseptique, désinfectant et conservateur, grâce à son activité antimicrobienne à large spectre. Agissant comme tensioactif cationique, il élimine efficacement les bactéries, les champignons et les virus enveloppés, tout en inhibant la croissance d'autres micro-organismes. Le BKC est fréquemment présent dans des produits tels que les désinfectants, les gels hydroalcooliques pour les mains, les lingettes antiseptiques et les solutions pour lentilles de contact.
MARQUES
Bactine : Solution de premiers soins contenant du chlorure de benzalkonium comme antiseptique pour prévenir les infections et de la lidocaïne comme anesthésique topique pour soulager la douleur et les démangeaisons.
Tanac et Orajel : Marques utilisant du chlorure de benzalkonium pour traiter les boutons de fièvre et autres affections cutanées mineures.
Zephiran : Chlorure de benzalkonium utilisé comme agent tensioactif et antiseptique.
MÉCANISME D’ACTION
Le chlorure de benzalkonium agit principalement en perturbant les membranes cellulaires microbiennes, entraînant une fuite du contenu cellulaire et, à terme, la mort cellulaire. En tant que tensioactif cationique, il se lie aux membranes microbiennes chargées négativement par interactions électrostatiques et s’intègre à la bicouche lipidique, provoquant des dommages structurels. Cette déstabilisation compromet l’intégrité de la membrane, permettant la fuite de composants essentiels, et peut également interférer avec les enzymes intracellulaires et les fonctions métaboliques.
PHARMACOCINÉTIQUE
Absorption
Le chlorure de benzalkonium (BAC) présente une faible absorption systémique en application topique, principalement en raison de sa grande structure moléculaire chargée positivement. Cependant, il peut être adsorbé par des matériaux tels que les lentilles de contact souples, les membranes filtrantes et le charbon actif. Dans les produits de consommation, l'exposition systémique reste minime, l'adsorption étant largement influencée par les propriétés chimiques du matériau avec lequel il interagit.
Distribution
Il n'existe pas de « volume de distribution » standard pour le chlorure de benzalkonium (BAC), car celui-ci varie considérablement en fonction de sa formulation, de sa concentration et de son mode d'administration.
Métabolisme
Le chlorure de benzalkonium (BAC) est principalement métabolisé dans le foie par les enzymes du cytochrome P450 (CYP), qui oxydent la chaîne alkyle. Le métabolisme joue un rôle de voie de détoxification en rendant le composé moins puissant et plus facile à excréter de l'organisme.
Excrétion
Le chlorure de benzalkonium est peu absorbé et, une fois absorbé, il est principalement métabolisé par le foie et excrété dans la bile, une petite quantité étant éliminée sous forme inchangée dans les urines.
PHARMACODYNAMIQUE
La pharmacodynamique du chlorure de benzalkonium implique son rôle de tensioactif cationique qui cible les membranes cellulaires microbiennes. Il se lie aux phospholipides chargés négativement, perturbant l'intégrité de la membrane et provoquant une fuite du contenu cellulaire, conduisant finalement à la lyse des cellules bactériennes.
POSOLOGIE ET ADMINISTRATION
Antiseptiques topiques : Généralement utilisés à des concentrations de 0,1 % à 0,13 %. Appliquer directement sur la peau ; éviter tout contact avec les yeux, sauf indication contraire.
Ophtalmiques (collyres) : Utilisés à une concentration de 0,004 % à 0,02 %. Administrer 1 à 2 gouttes selon les instructions, en évitant une utilisation prolongée en raison d'une irritation potentielle.
Sprays nasaux : Généralement à une concentration de 0,01 % à 0,05 %. Utiliser selon les recommandations, généralement 1 à 2 pulvérisations par narine.
Désinfectants (pour surfaces) : Généralement utilisés à des concentrations de 0,05 % à 0,2 %. Appliquer sur les surfaces et laisser agir quelques minutes avant d’essuyer.
Désinfectants pour les mains et lingettes antiseptiques : Contient 0,1 % à 0,13 % de BAC. Utiliser au besoin sur les mains ou sur de petites surfaces cutanées.
Solutions pour lentilles de contact : Contient de très faibles concentrations (0,004 % à 0,01 %) ; utiliser uniquement comme indiqué pour le nettoyage des lentilles.
INTERACTIONS ALIMENTAIRES
Le chlorure de benzalkonium (BAC) n’a aucune interaction alimentaire significative connue lorsqu’il est utilisé comme antiseptique topique ou ophtalmique. Cependant, pour certains produits contenant du BAC, il peut être conseillé d’éviter de manger ou de boire pendant une courte période après utilisation afin de garantir une efficacité optimale. Il est toujours conseillé de consulter un médecin ou un pharmacien, surtout si vous utilisez des produits contenant du BAC en association avec d’autres médicaments, compléments alimentaires ou si vous souffrez de problèmes de santé sous-jacents.
INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES
Le chlorure de benzalkonium (BAC) présente des interactions systémiques minimes, mais peut augmenter l'irritation locale lorsqu'il est associé à d'autres produits topiques. Dans les collyres, il peut affecter l'absorption ou provoquer une irritation, notamment avec d'autres médicaments ophtalmiques. Le BAC peut également se lier aux lentilles de contact souples, ce qui peut provoquer une irritation. Consultez toujours un professionnel de santé avant d'associer le BAC à d'autres traitements.
CONTRE-INDICATIONS
La principale contre-indication au chlorure de benzalkonium (BAK) est une allergie ou une hypersensibilité connue au BAK ou à d'autres composés d'ammonium quaternaire. Des précautions ou contre-indications supplémentaires peuvent s'appliquer selon l'utilisation spécifique et l'état du patient.
EFFETS SECONDAIRES
• Irritation.
• Dermatite de contact.
• Réactions allergiques.
• Sécheresse oculaire.
• Affection de la surface oculaire.
• Inflammation et fibrose.
• Irritation nasale.
• Asthme.
• Bronchospasme.
• Lésion grave par ingestion.
• Nausées et vomissements.
SURDOSAGE
Nausées.
Vomissements.
Douleurs abdominales.
Brûlure ou irritation de la bouche, de la gorge ou de la peau.
Difficultés respiratoires (en cas d'ingestion ou d'inhalation de grandes quantités).
Hypotension.
Dépression du système nerveux central.
Coma dans les cas graves.
TOXICITÉ
La toxicité du chlorure de benzalkonium (BAC) est principalement associée à l'exposition à des solutions concentrées ou à une ingestion accidentelle. Il peut provoquer une irritation et des brûlures chimiques de la peau, des yeux et des muqueuses. L'ingestion peut entraîner des nausées, des vomissements, des douleurs abdominales et, dans les cas graves, une détresse respiratoire ou une dépression du système nerveux central. Une exposition prolongée ou répétée à des concentrations plus faibles peut également provoquer une sensibilisation cutanée ou des réactions allergiques. La toxicité systémique est rare en raison d'une faible absorption, mais les cas graves nécessitent une prise en charge médicale rapide et des soins de soutien, car il n'existe pas d'antidote spécifique.
