Le chloroxylénol, ou para-chloro-méta-xylénol (PCMX), est un composé phénolique halogéné reconnu pour ses propriétés antiseptiques, désinfectantes et conservatrices. Il est couramment utilisé dans les produits d'hygiène personnelle, tels que les savons antibactériens et les solutions pour le nettoyage des plaies, ainsi que dans les produits d'entretien ménager et diverses applications industrielles, notamment les peintures et les adhésifs. Son action antimicrobienne repose sur sa capacité à perturber les membranes cellulaires des micro-organismes, ce qui le rend efficace contre un large éventail de bactéries et de champignons. Le chloroxylénol a été synthétisé pour la première fois en Allemagne en 1923, dans le cadre de recherches visant à améliorer les antiseptiques grâce à l'étude des phénols substitués dérivés du goudron de houille. Introduit aux États-Unis dans les années 1950, il est depuis devenu un antiseptique et un désinfectant largement utilisé, que l'on retrouve fréquemment dans des produits tels que les savons antibactériens et les solutions pour le nettoyage des plaies. Au fil du temps, il a joué un rôle important dans le domaine médical et figure sur la Liste des médicaments essentiels de l'Organisation mondiale de la Santé.

Noms de marque

Le chloroxylénol est commercialisé sous plusieurs marques, notamment Dettol, Haffkinol, la solution antiseptique désinfectante Doctor Woodworth et le désinfectant Pinotol. Il entre également fréquemment dans la composition de nombreux produits, tels que les gouttes auriculaires et autres préparations antiseptiques, vendus sous diverses marques.

Voici quelques exemples de marques courantes :

  • Dettol : Un désinfectant antiseptique largement reconnu, formulé à base de chloroxylénol, d’alcool et de terpinéol.

  • Haffkinol : Un produit antiseptique dont le chloroxylénol est le principe actif.

  • Solution antiseptique désinfectante Doctor Woodworth : Une préparation antiseptique contenant du chloroxylénol.

  • Désinfectant Pinotol : Une marque de désinfectant dont le chloroxylénol est le principal composant.

MÉCANISME D'ACTION

Antiseptique phénolique, le chloroxylénol agirait en permettant à ses groupes hydroxyle (-OH) de se lier à des protéines spécifiques des membranes cellulaires bactériennes, perturbant ainsi leur structure et provoquant la fuite du contenu cellulaire. Cette perturbation permet au chloroxylénol de pénétrer plus profondément dans la cellule, où il interagit avec d'autres protéines et enzymes, altérant les fonctions cellulaires essentielles. À des concentrations plus élevées, le chloroxylénol provoque la coagulation des protéines et des acides nucléiques à l'intérieur de la cellule bactérienne, entraînant la mort rapide du micro-organisme.

PHARMACOCINÉTIQUE

Absorption

Après application topique de 2 g de p-chloroxylénol dans un mélange éthanol/huile d'olive chez l'homme, aucune trace de chloroxylénol n'a été détectée dans le sang. Après administration d'une dose de 5 g, seules des traces ont été observées. Avec l'administration de 8 g, les concentrations sanguines ont atteint 1 mg/dL après 3 heures et 4 mg/dL après 24 heures. Après administration d'une dose de 20 g, des concentrations de 4 mg/dL (4 mg/dL) ont été détectées 30 minutes après l'injection, puis ont diminué à 1 mg/dL (1 mg/dL) après 72 heures.

Distribution

Les seules données disponibles concernant le volume de distribution du chloroxylénol indiquent un volume de distribution moyen à l'état d'équilibre (Vss) de 22,45 L, déterminé après l'administration d'une dose unique de 200 mg par voie intraveineuse à des chiens bâtards sains.

Métabolisme

Les études animales montrent que le chloroxylénol est rapidement absorbé par voie cutanée, atteignant des concentrations plasmatiques maximales en 1 à 2 heures, et est presque totalement éliminé par les reins en 24 heures. Ses principaux métabolites urinaires sont des glucuronides et des sulfates, et son comportement pharmacocinétique est similaire à celui du triclosan, qui est également rapidement excrété sous forme de glucuronide. 

Élimination

La principale voie d'élimination serait l'urine, avec de plus faibles quantités excrétées dans la bile et des traces détectées dans l'air expiré.

PHARMACODYNAMIQUE

Le chloroxylénol, un phénol substitué, est utilisé depuis longtemps comme principe actif dans les antiseptiques et désinfectants à usage externe. Il est efficace à faibles concentrations et présente une activité bactéricide contre un large spectre de bactéries Gram-positives et Gram-négatives.

ADMINISTRATION

Le chloroxylénol est destiné à un usage topique et externe uniquement et doit être dilué avant application. Éviter tout contact avec les yeux, le nez ou la bouche. On le trouve couramment dans des produits tels que les savons antibactériens, les désinfectants et les antiseptiques. Pour les otites, une formulation auriculaire spécifique est administrée par instillation de gouttes directement dans l'oreille. Toujours suivre les instructions spécifiques fournies, car le mode d'emploi dépend du produit et de son usage prévu. 

DOSAGE ET CONCENTRATION

Le chloroxylénol est présent dans divers produits comme ingrédient actif, à des concentrations généralement comprises entre 0,3 % et 5 %. Le dosage et la concentration précis dépendent de l’usage prévu (par exemple, antiseptique général, solution de lavage chirurgical ou solution auriculaire) et du fait que le produit soit utilisé pur ou dilué avant application.

INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES

Actuellement, aucune interaction médicamenteuse systémique significative n'est connue avec le chloroxylénol, principalement en raison de son usage topique et de sa faible absorption dans la circulation sanguine. Toutefois, quelques points importants sont à prendre en compte :

  1. Médicaments topiques : L'utilisation de plusieurs antiseptiques ou produits médicamenteux topiques sur la même zone peut en réduire l'efficacité ou provoquer une irritation locale.

  2. Préparations auriculaires : En cas d'utilisation dans l'oreille, le chloroxylénol ne doit pas être associé à d'autres médicaments auriculaires, sauf avis contraire d'un professionnel de santé, car cela pourrait en altérer l'efficacité ou aggraver l'irritation.

  3. Produits ophtalmiques, nasaux ou oraux : Tout contact accidentel avec les muqueuses doit être évité, car des interactions ou une irritation pourraient survenir avec d'autres médicaments utilisés dans ces zones.

  4. L'absorption systémique étant minime, les interactions avec les médicaments oraux ou systémiques sont peu probables. La principale préoccupation concerne la compatibilité locale avec d'autres produits topiques.

INTERACTIONS ALIMENTAIRES

Aucune interaction alimentaire significative n'a été rapportée avec les produits topiques à base de chloroxylénol. Cependant, l'ingestion de chloroxylénol peut entraîner de graves lésions gastro-intestinales et d'autres effets toxiques, et peut interagir avec certains produits chimiques ou médicaments en cas d'ingestion ou en grande quantité.

CONTRE-INDICATIONS

Le chloroxylénol est contre-indiqué chez les personnes présentant une hypersensibilité connue au chloroxylénol ou à l'un des composants du produit. Son utilisation est également déconseillée dans les situations suivantes :

  • Peau eczémateuse : Ne pas appliquer sur les zones atteintes d'eczéma.

  • Peau gravement lésée ou plaies profondes : Ne pas utiliser sur une peau gravement lésée ou des plaies profondes.

  • Zones sensibles : Éviter tout contact avec les yeux, l'oreille moyenne, les méninges ou les muqueuses de la bouche et du nez.

  • Usage interne : Destiné à un usage externe uniquement. L'ingestion peut provoquer une toxicité systémique grave, une corrosion gastro-intestinale et, dans des cas extrêmes, la mort. • Perforation du tympan : Les gouttes auriculaires contenant du chloroxylénol ne doivent pas être utilisées en cas de perforation du tympan, car cela peut entraîner des complications au niveau de l'oreille moyenne.

EFFETS INDÉSIRABLES

Effets indésirables fréquents/légers

Les effets indésirables liés à une utilisation topique normale peuvent inclure :

  • Irritation cutanée (rougeurs, démangeaisons, picotements, brûlures, sécheresse)

  • Dermatite de contact (un type d'eczéma causé par le contact direct avec un allergène ou un irritant)

  • Décoloration de la peau

  • Hypersensibilité (réactions allergiques, qui peuvent être rares mais plus graves)

SURDOSAGE

Le surdosage de chloroxylénol est rare en raison de son utilisation principale par voie topique, mais une ingestion accidentelle ou une application topique excessive peut entraîner une toxicité importante. L'ingestion de chloroxylénol peut provoquer une irritation gastro-intestinale, notamment des nausées, des vomissements, des douleurs abdominales et de la diarrhée, et dans les cas graves, des effets systémiques tels qu'une dépression du système nerveux central, une hypotension, des troubles métaboliques, voire le décès. Une application excessive sur la peau, notamment sur les zones lésées ou sensibles, peut provoquer une irritation locale, des rougeurs ou des brûlures chimiques. Il n'existe pas d'antidote spécifique en cas de surdosage de chloroxylénol ; le traitement est donc principalement symptomatique et de soutien, incluant une décontamination gastro-intestinale en cas d'ingestion récente, la surveillance des signes vitaux et une prise en charge médicale appropriée.

TOXICITÉ

Le chloroxylénol est généralement considéré comme peu toxique pour l'organisme humain lorsqu'il est utilisé correctement en application topique diluée. Cependant, il est considéré comme nocif en cas d'ingestion et peut provoquer une irritation sévère des yeux et de la peau. De plus, il est très toxique pour les organismes aquatiques et représente un danger particulier pour les chats.