La chlorhexidine a été mise au point dans les années 1940 par la société britannique Imperial Chemical Industries dans le cadre de recherches visant à découvrir des médicaments antipaludiques. Commercialisée pour la première fois en 1954 comme antiseptique général pour la désinfection cutanée, elle a été officiellement introduite pour un usage humain en Grande-Bretagne en 1957. Dans les années 1970, elle a fait son entrée sur le marché américain et a rapidement trouvé des applications plus larges, notamment dans les bains de bouche et les savons antiseptiques, devenant ainsi un agent clé dans la prévention et la lutte contre les infections. La chlorhexidine est un agent antimicrobien à large spectre largement utilisé comme antiseptique et désinfectant dans des produits tels que les bains de bouche, les solutions opératoires et les nettoyants pour plaies. Elle agit en perturbant les membranes cellulaires des bactéries, des levures et des moisissures, provoquant la lyse et la mort cellulaire. Ce mécanisme la rend très efficace dans la prise en charge des affections bucco-dentaires comme la gingivite et précieuse en milieu hospitalier pour la désinfection cutanée et les soins des sites d'insertion de cathéters.

NOMS DE MARQUE

La chlorhexidine est commercialisée sous différentes marques, notamment Corsodyl, Savlon, Hibiclens, Peridex et PerioGard. Le nom de marque spécifique dépend généralement de l'usage prévu du produit (bain de bouche, antiseptique cutané, etc.) et de la région de distribution.

Exemples :

  • Usage oral : Corsodyl, Peridex, PerioGard

  • Usage cutané : Hibiclens, Betasept, ChloraPrep One-Step

  • Autres formulations : Savlon, Dermol, Covonia et Germolene contiennent également de la chlorhexidine.

MÉCANISME D'ACTION

L'activité antimicrobienne à large spectre de la chlorhexidine repose sur sa capacité à perturber les membranes cellulaires microbiennes. La molécule de chlorhexidine, chargée positivement, interagit avec les groupements phosphate, chargés négativement, présents à la surface des cellules microbiennes, ce qui compromet l'intégrité de la membrane et provoque la fuite du contenu intracellulaire. Cette interaction permet également à la chlorhexidine de pénétrer dans la cellule, entraînant la précipitation du contenu cytoplasmique et, à terme, la mort cellulaire. Le mécanisme d'action dépend de la concentration : à faibles concentrations, la chlorhexidine est bactériostatique, provoquant la fuite de substances comme le potassium et le phosphore, tandis qu'à concentrations plus élevées, elle devient bactéricide, induisant la précipitation du contenu cytoplasmique et la destruction cellulaire.

PHARMACOCINÉTIQUE :

Absorption

La chlorhexidine topique présente une absorption systémique minimale, tandis que les formes orales sont très mal absorbées par le tractus gastro-intestinal. Après une dose orale de 300 mg, la concentration plasmatique maximale (Cmax) n'a atteint que 0,206 µg/g en environ 30 minutes (Tmax). Chez les patients ayant reçu quatre PerioChips, la chlorhexidine était indétectable dans le plasma et les urines.

Distribution

La chlorhexidine est disponible dans le monde entier sous de multiples formes (solutions, gels, sprays et comprimés) et est largement utilisée à des fins médicales et de soins personnels, notamment pour l'antisepsie cutanée, l'hygiène buccale et la prise en charge des plaies.

Métabolisme

La chlorhexidine étant très peu absorbée par le tube digestif, elle ne subit probablement pas de métabolisation significative.

Élimination

La chlorhexidine est principalement éliminée par les selles, environ 90 % d'une dose ingérée étant excrétés par cette voie. Moins de 1 % est excrété dans l'urine en raison de sa faible absorption intestinale.

PHARMACODYNAMIE

La chlorhexidine est un antimicrobien à large spectre, efficace contre les bactéries Gram positif et Gram négatif, les levures et les virus. Son effet antimicrobien est concentration-dépendant : elle est bactériostatique aux faibles concentrations (0,02 % à 0,06 %) et bactéricide aux concentrations plus élevées (> 0,12 %). Des études sur les bains de bouche montrent qu'environ 30 % de la chlorhexidine reste dans la bouche après le rinçage et est progressivement libérée dans la salive. Cette capacité à se fixer à la dentine – une propriété appelée « substantivité », également observée avec les tétracyclines comme la doxycycline – est due à la charge positive de la chlorhexidine et contribue probablement à son efficacité antimicrobienne en empêchant la colonisation microbienne des surfaces buccales.

ADMINISTRATION

Le mode d'administration de la chlorhexidine peut varier considérablement selon sa formulation et la zone traitée, par exemple pour un usage dentaire ou une application topique sur la peau. Il est important de suivre les instructions de votre médecin, dentiste ou pharmacien.

POSOLOGIE ET ​​CONCENTRATION

Bien que certains médicaments ne doivent jamais être pris ensemble, il existe des situations où deux médicaments différents peuvent être utilisés simultanément même en cas d'interaction possible. Dans ce cas, votre médecin pourra ajuster la posologie ou prendre d'autres précautions. Informez toujours votre professionnel de santé de tous les médicaments sur ordonnance ou en vente libre que vous prenez actuellement.

INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES

La chlorhexidine est disponible sous différentes formulations. Son dosage et sa concentration dépendent de l'usage prévu. Pour les bains de bouche, elle est généralement disponible sous forme de solution à 0,12 % ou 0,2 %, à raison de 10 à 15 ml en rinçage buccal de 30 secondes, deux fois par jour. Pour les applications cutanées, les solutions ou les solutions antiseptiques à base de chlorhexidine ont généralement une concentration de 2 % à 4 % et sont appliquées directement sur la peau, souvent avant une intervention chirurgicale ou pour les soins des plaies, en prenant soin d'éviter les yeux, les oreilles et les muqueuses. Les solutions antiseptiques chirurgicales utilisent généralement une solution à 4 % appliquée pendant 2 à 5 minutes pour l'antisepsie des mains ou de la peau. Le dosage peut varier en fonction de l'âge, de l'état de santé et de la formulation ; il est donc essentiel de suivre les instructions fournies par un professionnel de santé ou figurant sur l'étiquette du produit.

INTERACTIONS ALIMENTAIRES

Les principales interactions alimentaires avec la chlorhexidine sont liées à ses effets sur les dents et le goût plutôt qu'à des interactions métaboliques avec les aliments. Comme le bain de bouche à la chlorhexidine n'est pas avalé, il n'affecte pas le système digestif et n'interagit pas avec les aliments, contrairement aux médicaments oraux. Moment d'utilisation : Pour une efficacité optimale, évitez de manger, de boire ou de vous rincer la bouche à l'eau pendant au moins 30 à 60 minutes après l'utilisation du bain de bouche. De plus, pour éviter toute altération du goût pendant les repas, il est préférable d'utiliser le bain de bouche après avoir terminé de manger.

CONTRE-INDICATIONS

La principale contre-indication à la chlorhexidine est une hypersensibilité ou une allergie connue à cette substance, car les réactions peuvent être graves, voire mortelles, y compris un choc anaphylactique. Les autres contre-indications et précautions dépendent du produit et de son usage prévu, par exemple pour les soins buccaux ou l'application cutanée. Les contre-indications générales comprennent : des antécédents de réactions allergiques à la chlorhexidine ou à l'un de ses composants, ce qui nécessite une éviction totale, et la présence de plaies cutanées graves ou étendues, car certaines formulations topiques ne conviennent pas aux plaies profondes ou ouvertes en raison du risque d'absorption systémique accrue. 

EFFETSINDÉSIRABLES

Effets indésirables les plus fréquents :

  • Altération du goût

  • Augmentation de la formation de tartre sur les dents

  • Coloration des dents, de la bouche, des obturations dentaires, des prothèses dentaires ou autres dispositifs buccaux

Effets indésirables moins fréquents ou rares :

  • Irritation buccale

  • Gonflement des ganglions du visage ou du cou

  • Irritation du bout de la langue

SURDOSAGE

Un surdosage de chlorhexidine est rare, car ce produit est principalement utilisé par voie topique ou en bain de bouche et n’est pas destiné à être avalé. Une ingestion accidentelle ou un usage excessif peut entraîner les

symptômes suivants :

  • Nausées ou vomissements

  • Irritation de la bouche, de la gorge ou du système gastro-intestinal

  • Douleurs abdominales

  • Diarrhée

TOXICITÉ

La chlorhexidine présente une faible toxicité systémique lorsqu’elle est utilisée par voie topique ou en bain de bouche, mais peut être très toxique en cas d’ingestion à forte concentration, d’introduction dans le conduit auditif ou d’injection intraveineuse. Le risque de toxicité dépend fortement de la concentration, du mode d'exposition et de la sensibilité individuelle.