Le bromure de méthylhomatropine est un médicament anticholinergique synthétique qui agit en bloquant l'action de l'acétylcholine sur les muscles lisses. Il est couramment utilisé pour soulager les spasmes et les crampes gastro-intestinaux, notamment ceux de l'estomac et des intestins. Ce médicament possède également des propriétés antisécrétoires, réduisant les sécrétions excessives dans le tube digestif. Chimiquement, il s'agit d'un composé d'ammonium quaternaire, ce qui limite sa capacité à traverser la barrière hémato-encéphalique et réduit ainsi ses effets sur le système nerveux central. Le bromure de méthylhomatropine est souvent administré par voie orale ou par injection. Il est utilisé dans des affections telles que le syndrome de l'intestin irritable, les ulcères peptiques et les coliques biliaires. Le médicament agit en relaxant les muscles lisses et en diminuant la motilité. Ses effets sont de courte durée, ce qui peut nécessiter des doses répétées. Les effets secondaires courants sont liés à la sécheresse buccale, à la vision floue et à la rétention urinaire. Le bromure de méthylhomatropine est préféré à certains autres anticholinergiques pour ses effets périphériques sans implication significative du système nerveux central.
NOMS COMMERCIAUX
Le bromure de méthylhomatropine est commercialisé sous différentes marques selon le pays et la formulation. Les marques courantes comprennent Bromure d'homatropine, Homatropine MB et certains produits combinés avec des antispasmodiques. Il est disponible sous forme de comprimés et de solutions injectables pour usage clinique. Ces produits sont principalement utilisés pour les spasmes gastro-intestinaux, les douleurs abdominales ou comme agent pré-anesthésique. La disponibilité des marques peut varier selon les régions.
MÉCANISME D'ACTION
Le bromure de méthylhomatropine est un médicament anticholinergique qui bloque les récepteurs muscariniques de l'acétylcholine. En inhibant la stimulation parasympathique, il réduit les spasmes des muscles lisses des voies gastro-intestinales et urinaires. Il diminue également les sécrétions de l'estomac et des voies respiratoires. Le médicament provoque une légère mydriase lorsqu'il est utilisé en ophtalmologie. Son principal effet est la relaxation des muscles lisses et la réduction des sécrétions.
PHARMACOCINÉTIQUE
Absorption
Le bromure de méthylhomatropine est modérément absorbé par le tractus gastro-intestinal après administration orale. Les concentrations plasmatiques maximales sont généralement atteintes en 30 à 60 minutes. La biodisponibilité est affectée par le métabolisme de premier passage hépatique. L'absorption est plus rapide par voie parentérale. Globalement, le médicament atteint des concentrations systémiques suffisantes pour un effet clinique.
Distribution
Le médicament est largement distribué dans les tissus de l'organisme, en particulier les muscles lisses. Il traverse mal les membranes en raison de sa structure d'ammonium quaternaire, ce qui limite sa pénétration dans le système nerveux central. Il se lie partiellement aux protéines plasmatiques. La distribution garantit que les organes cibles, tels que l'intestin et les voies urinaires, sont atteints efficacement. Le volume de distribution est modéré.
Métabolisme
Le bromure de méthylhomatropine subit un métabolisme hépatique partiel. L'étendue du métabolisme est limitée, la majeure partie du médicament restant inchangée dans le plasma. Les métabolites sont généralement inactifs. La fonction hépatique peut influencer la vitesse du métabolisme du médicament. L'activité métabolique contribue de manière minimale à l'effet thérapeutique.
Excrétion
L'excrétion se fait principalement par voie urinaire. Une petite quantité peut être éliminée dans les fèces. La fonction rénale affecte significativement la clairance. La majeure partie du médicament et de ses métabolites est éliminée en 24 heures. L'accumulation est rare chez les patients ayant une fonction rénale normale.
PHARMACODYNAMIE
Le bromure de méthylhomatropine réduit les spasmes des muscles lisses en bloquant les récepteurs muscariniques. Il diminue également les sécrétions des voies gastro-intestinales et respiratoires. Le médicament provoque une légère mydriase et une cycloplégie au niveau des yeux. Le délai d'action est rapide après administration parentérale. Ses effets sont principalement périphériques, avec un impact minimal sur le système nerveux central.
ADMINISTRATION
Le bromure de méthylhomatropine peut être administré par voie orale ou par injection. Les comprimés oraux sont généralement utilisés pour les spasmes gastro-intestinaux. Les formes injectables sont utilisées pour une action plus rapide ou en milieu hospitalier. Le médicament doit être pris avec de l'eau et selon les intervalles prescrits. La posologie doit être individualisée en fonction de la gravité des symptômes.
POSOLOGIE ET CONCENTRATION
Les comprimés oraux contiennent généralement 0,2 à 0,4 mg par dose. Les formes injectables contiennent généralement 0,2 à 0,5 mg par mL. La dose est ajustée en fonction de l'âge, du poids et de l'état clinique du patient. La posologie habituelle est de 2 à 3 prises par jour chez l'adulte. La dose quotidienne maximale ne doit pas être dépassée afin de prévenir les effets secondaires anticholinergiques.
INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES
Peut avoir des effets additifs avec d'autres médicaments anticholinergiques, augmentant le risque de sécheresse buccale, de tachycardie ou de rétention urinaire.
Peut réduire l'effet des inhibiteurs de la cholinestérase utilisés dans la myasthénie.
L'utilisation concomitante d'antihistaminiques ou d'antidépresseurs tricycliques peut potentialiser les effets secondaires.
Peut interagir avec les médicaments affectant la motilité gastro-intestinale.
Une surveillance attentive est nécessaire en cas d'association avec plusieurs agents agissant sur le système nerveux central.
INTERACTIONS ALIMENTAIRES
L'alimentation a un effet minimal sur l'absorption du médicament.
L'administration orale avec un repas léger peut réduire l'irritation gastro-intestinale.
Les repas riches en graisses peuvent légèrement retarder l'absorption.
Aucune restriction alimentaire spécifique n'est nécessaire.
Les patients peuvent maintenir une alimentation normale pendant le traitement.
CONTRE-INDICATIONS
Hypersensibilité connue au bromure de homatropine.
Glaucome, en particulier glaucome à angle fermé.
Arythmies cardiaques sévères ou tachycardie.
Myasthénie grave en raison d'une aggravation de la faiblesse musculaire.
Troubles obstructifs urinaires ou gastro-intestinaux, comme la sténose du pylore.
EFFETS SECONDAIRES
Sécheresse buccale, soif et diminution de la transpiration.
Vision floue ou légère mydriase.
Tachycardie ou palpitations.
Constipation ou rétention urinaire.
Rares réactions allergiques telles qu'éruption cutanée ou démangeaisons.
SURDOSAGE
Un surdosage peut entraîner des effets anticholinergiques graves. Les symptômes comprennent une sécheresse buccale extrême, une vision floue, une tachycardie, une confusion et une rétention urinaire. Les cas graves peuvent provoquer des hallucinations ou des convulsions. Le traitement comprend des soins de soutien, l'administration de charbon activé et la surveillance des signes vitaux. Une prise en charge symptomatique est essentielle à la guérison.
TOXICITÉ
Le bromure de homatropine présente généralement une faible toxicité aux doses thérapeutiques. Les effets toxiques sont principalement de nature anticholinergique. Un surdosage ou une accumulation en cas d'insuffisance rénale peuvent entraîner des complications graves. La surveillance des fonctions rénale et cardiaque réduit les risques. Le médicament est sûr lorsqu'il est utilisé conformément à la prescription et sous la surveillance de professionnels de santé.
