الوصف العام:
هوماتروبين ميثيل بروميد هو دواء مضاد للكولين صناعي يعمل عن طريق حجب تأثير الأستيل كولين على العضلات الملساء. يُستخدم بشكل شائع لتخفيف التشنجات والآلام في الجهاز الهضمي، بما في ذلك المعدة والأمعاء. كما يمتلك خصائص مضادة للإفرازات، حيث يقلل من الإفرازات المفرطة في الجهاز الهضمي. كيميائيًا، هو مركب أمونيوم رباعي، مما يقلل قدرته على عبور الحاجز الدموي الدماغي ويحد من تأثيراته على الجهاز العصبي المركزي. يُعطى هوماتروبين ميثيل بروميد عادة عن طريق الفم أو الحقن، ويُستخدم في حالات مثل متلازمة القولون العصبي، القرحة الهضمية، وتشنجات القناة الصفراوية. يعمل الدواء عن طريق استرخاء العضلات الملساء وتقليل الحركة المعوية. تأثيره قصير المدى، وقد يتطلب جرعات متكررة. الآثار الجانبية الشائعة تتعلق بجفاف الفم، الرؤية الضبابية، واحتباس البول. يُفضل استخدامه على بعض مضادات الكولين الأخرى بسبب تأثيره المحيطي مع تقليل تأثيراته على الجهاز العصبي المركزي
الأسماء التجارية:
يُسوق هوماتروبين ميثيل بروميد تحت أسماء تجارية مختلفة حسب البلد والصياغة. من الأسماء الشائعة: Homatropine Bromide، Homatropine MB، وبعض المنتجات المركبة مع مضادات التشنج. وهو متوفر على شكل أقراص وحقن للاستخدام السريري، وتُستخدم هذه المنتجات بشكل رئيسي لتخفيف التشنجات المعوية، آلام البطن، أو كعامل قبل التخدير. قد يختلف توفر العلامة التجارية حسب المنطقة
آلية العمل:
هوماتروبين ميثيل بروميد هو دواء مضاد للكولين يعمل عن طريق حجب مستقبلات الأستيل كولين المسكارينية. من خلال تثبيط التحفيز اللاودي، يقلل التشنجات في العضلات الملساء للجهاز الهضمي والمسالك البولية، ويقلل من الإفرازات في المعدة والجهاز التنفسي. ينتج تأثيرًا خفيفًا لتوسيع حدقة العين عند الاستخدام في طب العيون. التأثير الأساسي هو استرخاء العضلات الملساء وتقليل الإفرازات.
الحرائك الدوائية:
الامتصاص:
يُمتص بشكل متوسط من الجهاز الهضمي بعد الإعطاء الفموي، وتصل ذروة التركيز في البلازما عادة خلال 30–60 دقيقة. تتأثر التوافرية الحيوية بالتمثيل الغذائي الأولي في الكبد. يكون الامتصاص أسرع عند الإعطاء عن طريق الحقن.
التوزيع:
يتوزع الدواء على نطاق واسع في أنسجة الجسم، خصوصًا العضلات الملساء. عبوره للأغشية محدود بسبب هيكله الرباعي للأمونيوم، مما يقلل تأثيراته على الجهاز العصبي المركزي. يرتبط جزئيًا بالبروتينات البلازمية. يضمن التوزيع وصول الدواء إلى الأعضاء المستهدفة مثل الأمعاء والمسالك البولية. حجم التوزيع متوسط.
الاستقلاب:
يخضع جزئيًا للتمثيل الغذائي الكبدي، لكن الجزء الأكبر من الدواء يبقى دون تغير في البلازما. المستقلبات عادة غير نشطة. قد تؤثر وظائف الكبد على معدل الاستقلاب، لكن النشاط الاستقلابي يساهم بشكل ضئيل في التأثير العلاجي.
الإخراج:
يُطرح الدواء بشكل رئيسي عن طريق البول، ويُطرح جزء صغير في البراز. تؤثر وظيفة الكلى بشكل كبير على معدل الإخراج. يُزال معظم الدواء ومستقلباته خلال 24 ساعة، ويكون تراكم الدواء غير شائع في المرضى ذوي وظائف كلى طبيعية.
الديناميكا الدوائية:
يقلل هوماتروبين ميثيل بروميد التشنجات العضلية عن طريق حجب مستقبلات المسكارين. كما يقلل الإفرازات في الجهاز الهضمي والجهاز التنفسي، ويُحدث توسعًا خفيفًا في حدقة العين وشللًا مؤقتًا للعدسة (Cycloplegia). يبدأ تأثير الدواء بسرعة بعد الإعطاء الوريدي، وتكون تأثيراته بشكل أساسي محيطية مع تأثير محدود على الجهاز العصبي المركزي.
طرق الإعطاء:
يمكن إعطاء الدواء عن طريق الفم أو الحقن. تُستخدم الأقراص عادة للتشنجات المعوية، بينما تُستخدم الصيغ القابلة للحقن للحصول على تأثير أسرع أو في المستشفيات. يجب أخذ الدواء مع الماء واتباع المواعيد المقررة. يجب تعديل الجرعة حسب شدة الأعراض لكل مريض.
الجرعة والتركيزات:
الأقراص الفموية عادة تحتوي على 0.2–0.4 ملغ لكل جرعة.
الصيغ القابلة للحقن تحتوي عادة على 0.2–0.5 ملغ لكل مل.
تُعدل الجرعة حسب عمر المريض، وزنه، والحالة السريرية.
عادةً تُعطى 2–3 مرات يوميًا للبالغين.
يجب عدم تجاوز الجرعة اليومية القصوى لتجنب الآثار الجانبية المضادة للكولين.
التفاعلات الدوائية:
قد يكون للدواء تأثير مضاف عند استخدامه مع أدوية مضادة للكولين أخرى، مما يزيد خطر جفاف الفم، تسارع ضربات القلب، أو احتباس البول.
يمكن أن يقلل من تأثير مثبطات الكولينستراز المستخدمة في الوهن العضلي الشديد.
استخدامه مع مضادات الهيستامين أو مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات قد يزيد الآثار الجانبية.
قد يتفاعل مع أدوية تؤثر على حركة الجهاز الهضمي.
يتطلب مراقبة دقيقة عند استخدامه مع أدوية تؤثر على الجهاز العصبي المركزي.
التفاعلات مع الغذاء:
للطعام تأثير قليل على امتصاص الدواء.
يمكن أن يقلل تناول الدواء مع وجبة صغيرة من تهيج الجهاز الهضمي.
قد تؤخر الوجبات عالية الدهون الامتصاص قليلاً.
لا توجد قيود غذائية محددة.
يمكن للمرضى الاستمرار في النظام الغذائي الطبيعي أثناء العلاج.
موانع الاستعمال:
حساسية معروفة لهوماتروبين ميثيل بروميد.
الزرق، خاصة الزرق ذو الزاوية الضيقة.
اضطرابات النظم القلبية الشديدة أو تسارع ضربات القلب.
الوهن العضلي الشديد بسبب تفاقم ضعف العضلات.
الانسدادات البولية أو الهضمية مثل تضيق البواب.
الآثار الجانبية:
جفاف الفم، العطش، وتقليل التعرق.
رؤية ضبابية أو توسع حدقة خفيف.
تسارع ضربات القلب أو خفقان.
إمساك أو احتباس البول.
نادراً: تفاعلات تحسسية مثل طفح جلدي أو حكة.
الجرعة الزائدة:
قد تؤدي الجرعة الزائدة إلى آثار مضادة للكولين شديدة. تشمل الأعراض: جفاف فم شديد، رؤية ضبابية، تسارع ضربات القلب، ارتباك، واحتباس البول. في الحالات الشديدة، يمكن أن تحدث هلوسات أو نوبات صرع. يشمل العلاج الرعاية الداعمة، الفحم النشط، ومراقبة العلامات الحيوية. إدارة الأعراض ضرورية للتعافي.
السمية:
عادةً ما يكون هوماتروبين ميثيل بروميد منخفض السمية عند الجرعات العلاجية. الآثار السمية تكون أساسًا مضادة للكولين. قد تسبب الجرعات الزائدة أو التراكم عند ضعف وظائف الكلى مضاعفات خطيرة. تساعد مراقبة وظيفة الكلى والقلب على تقليل المخاطر. الدواء آمن عند استخدامه وفق التوصيات ومراقبته من قبل المختصين.
