Bêta-sitostérol

MARQUES

• HealthVit : Propose des produits comme les capsules HealthVit de bêta-sitostérol 160 mg.

• Now Foods : Vend du bêta-sitostérol sous forme de gélules.

• Zespo : Produit un complément végétalien à base de stérols végétaux appelé Zespo Beta Sitosterol Complex.

• BestSource Nutrition : Propose un produit appelé BestSource Nutrition Beta-Sitosterol 450 mg Veg Capsule.

• Vitamatic : Propose des capsules Vitamatic Beta-Sitosterol 400 mg.

• BP Vit 3 : Produit d'Acella Pharmaceuticals, LLC contenant du bêta-sitostérol et d'autres ingrédients.

• Mi-Omega NF : Produit de Mayne Pharma Inc. contenant également du bêta-sitostérol et d'autres ingrédients.

Insadol : Produit commercialisé par plusieurs entreprises contenant du bêta-sitostérol.

BETASTEROL-BPH Capsule : Produit spécifique pour la santé de la prostate.

MÉCANISME D'ACTION

Le mécanisme d'action du bêta-sitostérol est multiforme et implique plusieurs voies. Il favorise l'apoptose, induit l'arrêt du cycle cellulaire et inhibe la croissance des cellules cancéreuses et les métastases. Ceci est obtenu en modulant des voies de signalisation clés, notamment l'activation des caspases, p53, l'équilibre Bax/Bcl-2 et ERK1/2. De plus, pour la santé de la prostate, le bêta-sitostérol peut bloquer la liaison de la dihydrotestostérone aux récepteurs aux androgènes, contribuant ainsi à réduire les symptômes prostatiques.

PHARMACOCINÉTIQUE

Absorption

Le bêta-sitostérol présente une très faible biodisponibilité orale, comprise entre environ 0,5 % et 5 % chez l'homme. Son absorption est limitée car il entre en compétition avec le cholestérol pour son absorption intestinale. Après absorption, une partie du bêta-sitostérol est convertie en acides biliaires, tandis que le reste est excrété.

Distribution

Le volume de distribution (Vd) du bêta-sitostérol n'est pas bien défini chez l'homme en raison de données pharmacocinétiques limitées. Cependant, en tant que stérol végétal lipophile, il devrait se distribuer principalement dans les tissus riches en lipides plutôt que dans la circulation sanguine, ce qui suggère un volume de distribution relativement important. Des études plus spécifiques sont nécessaires pour déterminer les valeurs exactes.

Métabolisme

Le bêta-sitostérol est peu métabolisé dans l'organisme humain. Après une absorption intestinale limitée, une partie du bêta-sitostérol absorbé est convertie en acides biliaires dans le foie, tandis que la majeure partie est excrétée sous forme inchangée par la bile et les selles. Son métabolisme implique des voies similaires à celles du cholestérol, mais globalement, le bêta-sitostérol subit une biotransformation moins importante.

Élimination

Le bêta-sitostérol est faiblement absorbé, seulement environ 5 % ou moins étant absorbé par l'intestin. La majeure partie, environ 95 % ou plus, est excrétée sous forme inchangée dans les selles. De la petite partie absorbée, une partie est métabolisée dans le foie et excrétée par la bile, tandis qu'une quantité minime (moins de 1 %) est éliminée par les urines.

PHARMACODYNAMIQUE

La pharmacodynamique du bêta-sitostérol découle de sa large gamme d'activités biologiques. Il entre en compétition avec le cholestérol pour l'absorption intestinale, contribuant ainsi à réduire les taux de lipides sanguins. De plus, il module les réponses immunitaires en régulant la production de cytokines, exerce des effets anti-inflammatoires par la suppression des cytokines inflammatoires et influence les voies de signalisation cellulaire impliquées dans le développement du cancer et l'apoptose. Le bêta-sitostérol possède également des propriétés antioxydantes, antidiabétiques et anxiolytiques.

ADMINISTRATION

Le bêta-sitostérol est généralement administré par voie orale à des doses de 3 à 4 grammes par jour pendant une période allant jusqu'à trois mois chez l'adulte, bien que des doses plus faibles de 60 à 130 mg par jour puissent être utilisées sans danger sur des durées plus longues. Des études cliniques ont utilisé des doses plus élevées, jusqu'à 12 grammes par jour, notamment pour leurs effets hypocholestérolémiants, tandis que la posologie utilisée en recherche pour d'autres objectifs thérapeutiques peut varier en fonction des objectifs de l'étude.

DOSAGE ET DOSAGE

Posologie typique pour adulte :

• Usage général : 60 à 130 mg par jour pour une supplémentation à long terme.

• Hypocholestérolémiante : 1,6 à 3 grammes par jour, souvent répartis en deux ou trois prises au cours des repas.

• Hyperplasie bénigne de la prostate (HBP) : 60 à 130 mg deux fois par jour ont été fréquemment étudiés.

Dosages disponibles :

Les suppléments de bêta-sitostérol sont généralement disponibles sous forme de gélules ou de comprimés, avec des dosages allant de 60 mg à 500 mg par unité. On le trouve également dans des mélanges de phytostérols, souvent associés au campestérol et au stigmastérol.

INTERACTIONS ALIMENTAIRES

L'absorption du bêta-sitostérol est améliorée lors de repas gras, car il est liposoluble, mais peut être réduite par les aliments faibles en gras. Son absorption est en compétition avec celle du cholestérol alimentaire ; un régime pauvre en cholestérol peut donc renforcer ses effets hypolipidémiants. Sa consommation avec des aliments riches en phytostérols, comme les noix, les graines et les huiles végétales, peut apporter des bénéfices supplémentaires. Cependant, une utilisation prolongée ou à forte dose peut légèrement diminuer l'absorption des vitamines liposolubles (A, D, E et K).

INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES

Le bêta-sitostérol peut interagir avec les médicaments qui affectent l'absorption du cholestérol ou le métabolisme des lipides. Pris avec des médicaments hypocholestérolémiants comme l'ézétimibe ou les statines, il peut avoir des effets additifs sur la réduction du cholestérol LDL. Cependant, il peut également réduire l'absorption des médicaments liposolubles ou des vitamines en raison de son interférence avec l'absorption des lipides. La prudence est de mise en cas d'association avec des chélateurs des acides biliaires (par exemple, cholestyramine, colestipol), car ces deux médicaments peuvent diminuer l'absorption du cholestérol et altérer leur efficacité respective. Il n'existe pas d'interactions bien documentées avec la plupart des autres classes de médicaments, mais une surveillance est recommandée en cas d'utilisation concomitante de médicaments nécessitant une absorption lipidique.

CONTRE-INDICATIONS

La principale contre-indication à la supplémentation en bêta-sitostérol est la sitostérolémie, un trouble héréditaire rare du stockage des lipides. Dans ce cas, l'organisme absorbe excessivement et élimine insuffisamment les stérols végétaux tels que le bêta-sitostérol, ce qui entraîne leur accumulation dans le sang et les tissus. Cette accumulation peut entraîner une athérosclérose prématurée et augmenter le risque d'événements cardiovasculaires tels que l'infarctus du myocarde et l'accident vasculaire cérébral.

EFFETS SECONDAIRES

• Ballonnements.

• Constipation.

• Diarrhée.

• Gaz.

• Nausées et indigestion.

• Coloration des selles ou présence de graisse dans les selles.

• Modifications de l'appétit.

• Réactions allergiques.

• Diminution de l'absorption des vitamines liposolubles.

• Aggravation de l'acné.

• Effets stimulants utérins.

SURDOSAGE

• Indigestion ou nausées.

• Diarrhée ou constipation.

• Gaz (flatulences) et ballonnements.

• Graisses dans les selles.

• Changements hormonaux.

• Dysfonction sexuelle.

• Diminution de l'absorption des vitamines liposolubles.

• Augmentation de la tension artérielle.

TOXICITÉ

Le bêta-sitostérol est généralement considéré comme sûr et bien toléré aux doses standard. La toxicité est rare, car son absorption systémique est faible et il est principalement excrété sous forme inchangée. Cependant, des doses extrêmement élevées ou une utilisation prolongée peuvent entraîner de légers troubles gastro-intestinaux tels que nausées, indigestion, diarrhée ou constipation. Chez les personnes atteintes de sitostérolémie, le bêta-sitostérol peut s'accumuler jusqu'à atteindre des concentrations toxiques, augmentant le risque d'athérosclérose prématurée et de complications cardiovasculaires. Aucune toxicité organique significative ni aucun effet mutagène n'ont été rapportés chez des sujets sains aux doses standard.