Le bénazépril est un inhibiteur de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA), breveté pour la première fois en 1981 et approuvé pour un usage médical en 1990. Il agit en diminuant l'activité du système rénine-angiotensine-aldostérone, ce qui entraîne une relaxation des vaisseaux sanguins et une baisse de la pression artérielle. Le bénazépril est un inhibiteur de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA) utilisé pour traiter l'hypertension artérielle et l'insuffisance cardiaque. En tant que promédicament, il est converti par le foie en sa forme active, le bénazéprilate. En bloquant l'ECA, le médicament favorise la relaxation des vaisseaux sanguins, ce qui abaisse la pression artérielle et réduit la charge cardiaque.

NOMS DE MARQUE

Lotensin: Il s'agit du nom de marque le plus courant pour le bénazépril en tant que médicament à ingrédient unique destiné à l'usage humain.

Lotrel: Ce nom de marque est utilisé pour une association de bénazépril et d'amlodipine, un inhibiteur calcique.

Lotensin HCT: Nom commercial d'une association de bénazépril et d'hydrochlorothiazide (HCT), un diurétique.

MÉCANISME D'ACTION

Le bénazépril est un promédicament dont la conversion en sa forme active, le bénazéprilate, se fait principalement par le foie. Inhibiteur de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA), le bénazéprilate agit en bloquant l'enzyme responsable de la conversion de l'angiotensine I en angiotensine II. Ce mécanisme est essentiel à son efficacité dans le traitement de l'hypertension et de l'insuffisance cardiaque.

PHARMACOCINÉTIQUE

Absorption

Le bénazépril est bien absorbé par le tractus gastro-intestinal après administration orale, avec une biodisponibilité moyenne d'environ 37 %. Cependant, en tant que promédicament, le bénazépril est inactif jusqu'à sa conversion en sa forme active, le bénazéprilate, par le foie. La prise alimentaire n'a pas d'effet significatif sur l'absorption du bénazépril.

Distribution

Le volume de distribution du métabolite actif du bénazépril, le bénazéprilate, est d'environ 0,3 L/kg chez l'homme. Cela indique que le bénazéprilate se distribue modérément dans les tissus corporels au-delà de la circulation sanguine.

Métabolisme

Le bénazépril est principalement métabolisé dans le foie, où il est converti en sa forme active, le bénazéprilate. Cette conversion s'effectue par hydrolyse enzymatique. Le bénazépril est le métabolite actif responsable de ses effets thérapeutiques en tant qu'inhibiteur de l'ECA. La molécule mère, le bénazépril, est inactive jusqu'à cette activation métabolique.

Excrétion

Le bénazépril et son métabolite actif, le bénazéprilate, sont principalement excrétés par les reins. Environ 95 % du bénazéprilate est éliminé dans les urines, tandis qu'une plus petite partie est excrétée dans les fèces. La demi-vie du médicament est d'environ 10 à 11 heures, ce qui permet une prise quotidienne unique dans la plupart des cas.

PHARMACODYNAMIQUE

La pharmacodynamique du bénazépril repose sur son métabolite actif, le bénazéprilate, qui agit comme un inhibiteur de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA). En bloquant l'ECA, le bénazéprilate empêche la conversion de l'angiotensine I en angiotensine II, un puissant vasoconstricteur. Ceci entraîne une vasodilatation, une baisse de la pression artérielle, une diminution de la sécrétion d'aldostérone et une diminution de la rétention hydrosodée. Ces effets rendent le bénazépril efficace dans la prise en charge de l'hypertension et de l'insuffisance cardiaque en réduisant la résistance vasculaire et en diminuant la charge cardiaque.

ADMINISTRATION

Le bénazépril est administré par voie orale, généralement sous forme de comprimés. Il est généralement pris une fois par jour, avec ou sans nourriture, car l'alimentation n'a pas d'effet significatif sur son absorption. La posologie peut être ajustée en fonction de la réponse du patient et de son état de santé. Il est important de suivre les instructions du médecin prescripteur et de respecter les horaires de prise pour une efficacité optimale. 

POSOLOGIE ET ​​DOSAGE

Le bénazépril est généralement disponible en comprimés de 5 mg, 10 mg, 20 mg et 40 mg. Chez les adultes hypertendus, la dose initiale habituelle est de 10 mg une fois par jour. En fonction de la réponse du patient, la dose peut être ajustée, généralement entre 20 mg et 40 mg une fois par jour. Des doses initiales plus faibles peuvent être recommandées pour les personnes souffrant d'insuffisance rénale ou celles qui prennent déjà des diurétiques. Il est important de suivre les instructions posologiques de votre professionnel de santé afin de garantir un traitement sûr et efficace.

INTERACTIONS ALIMENTAIRES

Le bénazépril présente peu d'interactions alimentaires. Il peut être pris avec ou sans nourriture, car l'alimentation n'a pas d'effet significatif sur son absorption ou son efficacité. Cependant, il est conseillé d'éviter une consommation excessive d'aliments riches en potassium ou de suppléments potassiques pendant le traitement par bénazépril, car ce médicament peut augmenter le taux de potassium dans le sang et augmenter le risque d'hyperkaliémie. Comme toujours, il est préférable de suivre les conseils de votre professionnel de santé concernant votre régime alimentaire et vos médicaments. 

INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES

Le bénazépril, un inhibiteur de l'ECA, peut interagir avec divers médicaments tels que d'autres antihypertenseurs, des suppléments potassiques, des AINS, du lithium et des antidiabétiques. Ces interactions peuvent entraîner une hypotension artérielle dangereuse, une élévation du taux de potassium ou des lésions rénales. Il est important de consulter votre médecin ou votre pharmacien au sujet de tous les médicaments, suppléments ou produits à base de plantes que vous prenez avant de commencer un traitement par bénazépril.

CONTRE-INDICATIONS

Le bénazépril est contre-indiqué chez les personnes allergiques à ce médicament ou à d'autres IEC, les personnes ayant des antécédents d'œdème de Quincke dû à un IEC, les femmes enceintes et les patients présentant des problèmes rénaux sévères ou une sténose bilatérale de l'artère rénale. Il ne doit pas être utilisé avec l'aliskirène chez les patients diabétiques ou insuffisants rénaux.

EFFETS SECONDAIRES

Effets secondaires fréquents:

• Toux.

• Vertiges et étourdissements.

• Maux de tête.

• Fatigue et somnolence.

• Nausées.

Effets secondaires graves:

• Œdème de Quincke.

• Problèmes rénaux.

• Hyperkaliémie (taux élevé de potassium).

• Lésions hépatiques.

• Hypotension artérielle sévère.

SURDOSAGE

Le signe principal et le plus fréquent d'un surdosage de bénazépril est une hypotension artérielle sévère, qui peut provoquer :

  • Vertiges. 

  • vanouissement.

  • Faiblesse.

  • Vision floue.

  • Léthargie.

  • Rythme cardiaque rapide ou irrégulier (dans certains cas).

  • Insuffisance rénale aiguë.

  • Déséquilibres électrolytiques.

TOXICITÉ

La toxicité du bénazépril survient principalement en cas de surdosage, entraînant une exagération de ses effets thérapeutiques, principalement une hypotension artérielle sévère. D'autres effets toxiques peuvent résulter d'interactions médicamenteuses, de problèmes de santé préexistants ou d'effets indésirables graves tels qu'un œdème de Quincke.