بينازيبريل

الأسماء التجارية

• لوتنسين (Lotensin): هو الاسم التجاري الأكثر شيوعًا للبينازيبريل كدواء يحتوي على المكون الواحد للاستخدام البشري.
• لوتريل (Lotrel): يُستخدم هذا الاسم التجاري لتركيبة تجمع بين بينازيبريل وحاصرات قنوات الكالسيوم أملوديبين.
• لوتنسين HCT (Lotensin HCT): هو الاسم التجاري لتركيبة تحتوي على بينازيبريل ومدر البول هيدروكلوروثيازيد (HCT).

آلية العمل
يُعد بينازيبريل دواءً بوادئ (Prodrug) يتحول بشكل رئيسي في الكبد إلى شكله النشط المعروف باسم بينازيبريلات. وبصفته مثبطًا لإنزيم تحويل الأنغيوتنسين (ACE)، يعمل بينازيبريلات عن طريق حجب الإنزيم المسؤول عن تحويل الأنغيوتنسين I إلى الأنغيوتنسين II. وتُعد هذه الآلية أساسية في فعاليته لعلاج ارتفاع ضغط الدم وفشل القلب.

الحركية الدوائية

الامتصاص
يُمتص بينازيبريل جيدًا من الجهاز الهضمي بعد الإعطاء عن طريق الفم، حيث تبلغ التوافرية الحيوية له حوالي 37% في المتوسط. ومع ذلك، وبسبب كونه دواءً بوادئ (Prodrug)، فإن بينازيبريل نفسه غير نشط حتى يتحول في الكبد إلى شكله النشط، بينازيبريلات. لا يؤثر تناول الطعام بشكل كبير على امتصاص بينازيبريل.

التوزيع
يبلغ حجم توزيع المستقلب النشط بينازيبريلات حوالي 0.3 لتر لكل كيلوغرام في الإنسان، مما يشير إلى أن بينازيبريلات يتوزع بشكل معتدل في أنسجة الجسم خارج مجرى الدم.

. ويُعد بينازيبريلات المستقلب النشط المسؤول عن التأثيرات العلاجية للدواء كمثبط لإنزيم تحويل الأنغيوتنسين. بينما يكون الدواء الأصلي بينازيبريل غير نشط حتى تحدث عملية التفعيل الأيضي هذه.

الإخراج
يُطرح بينازيبريل ومستقلبه النشط بينازيبريلات بشكل رئيسي عن طريق الكلى، حيث يتم التخلص من حوالي 95% من بينازيبريلات في البول، بينما يُطرح جزء أقل عبر البراز. يمتلك الدواء نصف عمر يتراوح بين 10 إلى 11 ساعة، مما يسمح بتناول جرعة واحدة يوميًا في معظم الحالات.

ديناميكا الدواء
تتركز ديناميكا الدواء لبينازيبريل على مستقلبه النشط، بينازيبريلات، الذي يعمل كمثبط لإنزيم تحويل الأنغيوتنسين (ACE). من خلال حجب إنزيم ACE، يمنع بينازيبريلات تحويل الأنغيوتنسين I إلى الأنغيوتنسين II، وهو مادة قوية تسبب تضيق الأوعية الدموية. يؤدي ذلك إلى توسع الأوعية الدموية، وخفض ضغط الدم، وتقليل إفراز الألدوستيرون، وانخفاض احتباس الصوديوم والماء. تجعل هذه التأثيرات بينازيبريل فعالًا في علاج ارتفاع ضغط الدم وفشل القلب من خلال تقليل مقاومة الأوعية الدموية وتقليل عبء العمل على القلب.

طريقة الاستخدام
يُعطى بينازيبريل عن طريق الفم، عادةً على شكل أقراص. وعادةً ما يتم تناوله مرة واحدة يوميًا، مع أو بدون طعام، حيث لا يؤثر الطعام بشكل كبير على امتصاص الدواء. قد يتم تعديل الجرعة بناءً على استجابة المريض والحالة الطبية. من المهم اتباع تعليمات مقدم الرعاية الصحية المعالج والحفاظ على مواعيد تناول الدواء بانتظام لتحقيق أفضل فعالية.

الجرعة والتركيز
يتوفر بينازيبريل عادةً بأقراص تركيزها 5 ملغ، 10 ملغ، 20 ملغ، و40 ملغ. بالنسبة للبالغين المصابين بارتفاع ضغط الدم، تكون الجرعة الابتدائية المعتادة 10 ملغ مرة واحدة يوميًا. بناءً على استجابة المريض، يمكن تعديل الجرعة، وعادةً ما تتراوح بين 20 ملغ إلى 40 ملغ مرة واحدة يوميًا. قد يُوصى ببدء جرعات أقل للأشخاص الذين يعانون من ضعف في وظائف الكلى أو الذين يتناولون مدرات البول بالفعل. من المهم اتباع تعليمات مقدم الرعاية الصحية بشأن الجرعة لضمان علاج آمن وفعال.

تداخلات الطعام
للبينازيبريل تداخلات غذائية قليلة جدًا. يمكن تناوله مع الطعام أو بدونه، حيث لا يؤثر الطعام بشكل كبير على امتصاصه أو فعاليته. ومع ذلك، يجب على المرضى تجنب تناول كميات مفرطة من الأطعمة الغنية بالبوتاسيوم أو مكملات البوتاسيوم أثناء استخدام بينازيبريل، لأن الدواء قد يرفع مستويات البوتاسيوم في الدم ويزيد من خطر فرط بوتاسيوم الدم. وكما هو الحال دائمًا، من الأفضل اتباع نصائح مقدم الرعاية الصحية بخصوص النظام الغذائي والأدوية.

تداخلات الأدوية
يمكن أن يتفاعل بينازيبريل، كمثبط لإنزيم تحويل الأنغيوتنسين (ACE)، مع أدوية مختلفة مثل أدوية خفض ضغط الدم الأخرى، مكملات البوتاسيوم، مضادات الالتهاب غير الستيرويدية (NSAIDs)، الليثيوم، وأدوية مرض السكري. قد تؤدي هذه التداخلات إلى انخفاض خطير في ضغط الدم، ارتفاع مستويات البوتاسيوم، أو تلف في الكلى. من المهم استشارة الطبيب أو الصيدلي بشأن جميع الأدوية، المكملات، أو المنتجات العشبية التي تتناولها قبل بدء استخدام بينازيبريل.

موانع الاستخدام
يُمنع استخدام بينازيبريل في الحالات التالية:

• الأشخاص الذين لديهم حساسية منه أو من مثبطات ACE الأخرى.
• المرضى الذين لديهم تاريخ من وذمة وعائية (تورم) ناتجة عن مثبطات ACE.
• النساء الحوامل.
• المرضى الذين يعانون من مشاكل شديدة في الكلى أو تضيق في الشريان الكلوي الثنائي.
• لا يجب استخدامه مع دواء أليسكيرين في المرضى المصابين بالسكري أو الذين يعانون من ضعف في وظائف الكلى.

الآثار الجانبية

الآثار الجانبية الشائعة:

• السعال.
• الدوار والدوخة.
• الصداع.
• التعب والنعاس.
• الغثيان.

الآثار الجانبية الخطيرة:

• الوذمة الوعائية (تورم في الوجه أو الحلق).
• مشاكل في الكلى.
• ارتفاع مستويات البوتاسيوم في الدم (فرط بوتاسيوم الدم).
• تلف في الكبد.
• انخفاض شديد في ضغط الدم (انخفاض ضغط الدم).

الجرعة الزائدة
العَرض الأساسي والأكثر شيوعًا لجرعة زائدة من بينازيبريل هو انخفاض ضغط الدم الشديد، والذي قد يؤدي إلى:

• الدوخة.
• الإغماء.
• الضعف العام.
• تشوش أو ضبابية في الرؤية.
• الخمول أو قلة النشاط.
• تسارع أو عدم انتظام ضربات القلب (في بعض الحالات).
• فشل كلوي حاد.
• اضطرابات في توازن الكهارل (الإلكتروليتات).

السمية
تحدث سمّية بينازيبريل بشكل أساسي في حالات الجرعة الزائدة، مما يؤدي إلى تضخيم تأثيراته العلاجية، وأبرزها انخفاض ضغط الدم الشديد (انخفاض ضغط الدم).
كما يمكن أن تنشأ تأثيرات سميّة أخرى نتيجة تداخلات دوائية، أو حالات صحية سابقة، أو تفاعلات ضارة شديدة مثل الوذمة الوعائية.