Aténolol

MARQUES

L'aténolol est commercialisé sous le nom de marque Tenormin® aux États-Unis et dans plusieurs autres régions, ainsi que sous de nombreux noms différents, notamment sur le marché indien. Il s'agit d'un bêta-bloquant générique couramment prescrit pour traiter l'hypertension artérielle, l'angine de poitrine et pour réduire le risque de décès après une crise cardiaque.

• Tenormin® est la marque la plus connue de l'aténolol, disponible aux États-Unis et dans plusieurs autres pays.

MÉCANISME D'ACTION

L'aténolol est classé comme un bêta-bloquant cardiosélectif car il se lie sélectivement aux récepteurs β1-adrénergiques, présentant une affinité jusqu'à 26 fois supérieure pour les récepteurs β1 par rapport aux récepteurs β2. Cette sélectivité est due à la concentration plus élevée de récepteurs β1 dans le tissu cardiaque, ce qui contribue à ses effets cardiosélectifs. Bien que l'aténolol puisse encore se lier aux récepteurs β2 et éventuellement β3 à doses thérapeutiques, ses effets antagonistes sur ces récepteurs sont bien plus faibles que ceux observés avec les bêta-bloquants non sélectifs. Les récepteurs β1 et β2 étant couplés à la protéine Gs, le blocage de leur activation entraîne une diminution de l'activité de l'adénylcyclase et de la signalisation en aval via l'adénosine monophosphate cyclique (AMPc) et la protéine kinase A (PKA).

PHARMACOCINÉTIQUE :

Absorption

L'aténolol est rapidement mais partiellement absorbé par le tractus gastro-intestinal, avec une biodisponibilité orale d'environ 50 %. Après administration orale, les concentrations sanguines maximales sont généralement atteintes en 2 à 4 heures. Le médicament est principalement éliminé par les reins, une faible proportion étant métabolisée par le foie. De plus, la prise alimentaire peut réduire la quantité d'aténolol absorbée d'environ 20 %.

Distribution

La distribution de l'aténolol est caractérisée par sa faible lipophilie et sa faible liaison aux protéines, ce qui limite sa capacité à traverser les membranes cellulaires et à se concentrer dans le cerveau.

Métabolisme

L'aténolol est peu métabolisé, environ 95 % du médicament restant inchangé dans l'organisme. Contrairement à de nombreux autres bêta-bloquants, il n'est pas principalement décomposé par le foie. Sa principale voie d'élimination est l'excrétion directe par les reins.

Excrétion

L'aténolol est principalement excrété par les reins, le processus d'élimination dépendant largement de la fonction rénale. Contrairement à de nombreux autres médicaments, l'aténolol est peu métabolisé par le foie avant son excrétion.

PHARMACODYNAMIQUE

L'aténolol est un bêta-bloquant cardiosélectif, ce qui signifie qu'il agit principalement sur le cœur. Il agit comme un antagoniste des signaux du système nerveux sympathique, empêchant l'augmentation de la fréquence cardiaque, de la conduction électrique et de la contractilité, normalement déclenchées par la noradrénaline libérée par le système nerveux périphérique. La réduction combinée de la fréquence cardiaque et de la contractilité entraîne une diminution du débit cardiaque, ce qui entraîne initialement une augmentation compensatoire des résistances vasculaires périphériques.

ADMINISTRATION

L'aténolol est administré par voie orale sous forme de comprimés ou par injection intraveineuse (IV), selon les besoins médicaux du patient. Une administration correcte, comme la prise du médicament à des heures régulières et l'arrêt progressif du traitement, est essentielle à son efficacité et à sa sécurité.

DOSAGE ET DOSAGE

• L'aténolol est un bêta-bloquant oral disponible en comprimés de 25 mg, 50 mg et 100 mg. Une injection intraveineuse est également disponible, généralement pour une utilisation immédiate après une crise cardiaque.

• La posologie de l'aténolol varie en fonction de l'affection traitée.

INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES

L'aténolol interagit avec de nombreux médicaments, notamment ceux qui influencent la fréquence cardiaque et la tension artérielle, ainsi qu'avec certains compléments alimentaires et aliments. Certaines interactions peuvent entraîner une pression artérielle excessivement basse ou un rythme cardiaque anormalement lent, tandis que d’autres peuvent diminuer l’efficacité de l’aténolol.

INTERACTIONS ALIMENTAIRES

Les interactions alimentaires avec l'aténolol affectent principalement son absorption et son efficacité. Bien que le médicament puisse être pris avec ou sans nourriture, la régularité est importante. Certains aliments et compléments alimentaires présentent des interactions plus importantes et doivent être discutés avec un médecin.

CONTRE-INDICATIONS

L'aténolol, un bêtabloquant, est déconseillé aux patients souffrant de maladies cardiaques graves ou de certains autres problèmes médicaux susceptibles d'être aggravés par son utilisation. Il est également contre-indiqué chez les personnes présentant une allergie ou une hypersensibilité connue à l'aténolol ou à l'un de ses ingrédients. 

EFFETS SECONDAIRES

• Vision trouble

• Oppression thoracique

• Mains ou pieds froids

• Confusion

• Difficultés respiratoires ou difficultés respiratoires

• Vertiges, évanouissements ou sensations vertigineuses lors du passage brusque à la position assise ou allongée

• Transpiration excessive

TOXICITÉ

La toxicité de l'aténolol, un bêtabloquant, survient principalement en cas de surdosage, ce qui peut avoir des conséquences graves sur le système cardiovasculaire et entraîner un risque significatif de décès. Bien que l'aténolol soit généralement cardiosélectif aux doses thérapeutiques, un surdosage entraîne un blocage bêta non sélectif, provoquant une bradycardie sévère (ralentissement du rythme cardiaque) et une hypotension artérielle (baisse de la pression artérielle).