أتينولول

الأسماء التجارية

يُسوَّق أتينولول تحت الاسم التجاري تينورمين® في الولايات المتحدة الأمريكية وعدة مناطق أخرى، بالإضافة إلى توافره تحت أسماء تجارية مختلفة، خصوصًا في السوق الهندي.
يُعتبر أتينولول دواءً عامًا من فئة حاصرات بيتا، يُصرف عادةً لعلاج ارتفاع ضغط الدم، والذبحة الصدرية، ولخفض خطر الوفاة بعد الإصابة بالنوبة القلبية.

• تينورمين® هو الاسم التجاري الأكثر شهرة لأتينولول، ومتوافر في الولايات المتحدة وعدد من الدول الأخرى.

لية العمل

يصنف أتينولول كحاصر بيتا انتقائي للقلب لأنه يرتبط بشكل انتقائي بمستقبلات β1-الأدرينالية، حيث يظهر ميلًا يصل إلى 26 ضعفًا أكبر تجاه مستقبلات β1 مقارنةً بمستقبلات β2.
تعود هذه الانتقائية إلى التركيز الأعلى لمستقبلات β1 في نسيج القلب، مما يساهم في تأثيره الانتقائي على القلب.
على الرغم من أن أتينولول قد يرتبط أيضًا بمستقبلات β2 وربما β3 عند الجرعات العلاجية، إلا أن التأثيرات المضادة على هذه المستقبلات تكون أضعف بكثير مقارنةً بحاصرات بيتا غير الانتقائية.

كلاً من مستقبلات β1 و β2 مرتبطان ببروتين Gs، لذا فإن حجب تنشيطها يؤدي إلى انخفاض نشاط إنزيم الأدينيلات سيكلاز (adenylyl cyclase) ومن ثم تقليل الإشارات الداخلية التي تمر عبر الأدينوسين أحادي الفوسفات الحلقي (cAMP) وبروتين كيناز A (PKA).

الحركية الدوائية

الامتصاص

يتم امتصاص أتينولول بسرعة ولكن بشكل جزئي من الجهاز الهضمي، حيث تبلغ التوافرية الحيوية عن طريق الفم حوالي 50%. بعد تناول الجرعة الفموية، تصل تركيزات الدواء في الدم إلى ذروتها عادةً خلال فترة تتراوح بين 2 إلى 4 ساعات. يُطرح الدواء بشكل رئيسي عن طريق الكلى، مع استقلاب قليل جدًا يتم في الكبد. بالإضافة إلى ذلك، قد يقلل تناول الطعام من كمية أتينولول الممتصة بنسبة تقارب 20%.

التوزيع

يتميز أتينولول بانخفاض ذوبانيته في الدهون (قلة اللبيفية) وارتباطه القليل بالبروتينات، مما يحد من قدرته على عبور أغشية الخلايا وتركيزه في الدماغ.

الاستقلاب

يخضع أتينولول لاستقلاب قليل جدًا، حيث يبقى حوالي 95% من الدواء في الجسم دون تغيير. وعلى عكس العديد من حاصرات بيتا الأخرى، لا يتم تكسيره بشكل رئيسي في الكبد.
المسار الرئيسي لإخراجه هو الطرح المباشر عن طريق الكلى.

الإخراج

يتم التخلص من أتينولول بشكل أساسي عن طريق الكلى، وتعتمد عملية الإخراج بشكل كبير على وظيفة الكلى. وعلى عكس العديد من الأدوية الأخرى، يخضع أتينولول لاستقلاب قليل في الكبد قبل الإخراج

الديناميكا الدوائية

أتينولول هو حاصر بيتا انتقائي للقلب، مما يعني أنه يؤثر بشكل رئيسي على القلب. يعمل كناهض مضاد لإشارات الجهاز العصبي الودي، مانعًا الزيادات في معدل ضربات القلب، والتوصيل الكهربائي، وقوة الانقباض التي تُحفَّز عادةً بواسطة النورإبينفرين (النورأدرينالين) المُفرَز من الجهاز العصبي المحيطي.
ينتج عن التراجع المشترك في معدل ضربات القلب وقوة الانقباض انخفاض في النتاج القلبي، مما يؤدي في البداية إلى زيادة تعويضية في مقاومة الأوعية الدموية الطرفية.

طريقة الاستخدام

يُعطى أتينولول إما عن طريق الفم على شكل أقراص أو عن طريق الحقن الوريدي (IV)، وذلك حسب احتياجات المريض الطبية.
ضمان استخدام الدواء بشكل صحيح—مثل تناوله في أوقات منتظمة ووقفه تدريجيًا عند الحاجة—يعد أمرًا ضروريًا لضمان فعاليته وسلامته.

الجرعة والتركيز

• أتينولول هو حاصر بيتا يُعطى عن طريق الفم، متوفر بأقراص بتركيزات 25 ملغ، 50 ملغ، و100 ملغ. كما يتوفر بشكل حقن وريدي (IV)، يُستخدم عادةً فورًا بعد الإصابة بالنوبة القلبية.
• تختلف جرعة أتينولول حسب الحالة الطبية التي يُستخدم لعلاجها.

تداخلات الأدوية

يتفاعل أتينولول مع العديد من الأدوية، خاصة تلك التي تؤثر على معدل ضربات القلب وضغط الدم، بالإضافة إلى بعض المكملات الغذائية والأطعمة.
قد تؤدي بعض هذه التداخلات إلى انخفاض مفرط في ضغط الدم أو بطء غير طبيعي في ضربات القلب، في حين يمكن أن تقلل تداخلات أخرى من فعالية أتينولول.

تداخلات الطعام

تؤثر تداخلات الطعام مع أتينولول بشكل رئيسي على امتصاصه وفعاليته.
يمكن تناول الدواء مع الطعام أو بدونه، ولكن من المهم الحفاظ على الاتساق في طريقة تناوله.
بعض الأطعمة والمكملات الغذائية قد يكون لها تداخلات أكثر وضوحًا، ويجب مناقشتها مع الطبيب.

موانع الاستخدام

لا يُنصح باستخدام أتينولول، كونه من حاصرات بيتا، في المرضى الذين يعانون من حالات قلبية شديدة أو بعض المشاكل الطبية الأخرى التي قد تتفاقم بسبب استخدامه.
كما يُمنع استخدامه في الأشخاص الذين لديهم حساسية معروفة أو فرط تحسس تجاه أتينولول أو أي من مكونات الدواء.

لآثار الجانبية

• تشوش في الرؤية
• شعور بضيق في الصدر
• برودة اليدين أو القدمين
• ارتباك
• صعوبة أو تعب في التنفس
• دوار، إغماء، أو شعور بالدوخة عند الوقوف المفاجئ من وضع الجلوس أو الاستلقاء
• تعرق مفرط

السُمية

تظهر سمّية أتينولول، وهو من حاصرات بيتا، بشكل أساسي في حالات الجرعة الزائدة، حيث يمكن أن تؤثر بشكل خطير على الجهاز القلبي الوعائي، وتحمل خطرًا كبيرًا قد يؤدي إلى الوفاة.
وعلى الرغم من أن أتينولول يُعد انتقائيًا للقلب عند الجرعات العلاجية، إلا أن الجرعة الزائدة تؤدي إلى حصر غير انتقائي لمستقبلات بيتا، مما يتسبب في بطء شديد في ضربات القلب (بطء القلب) وانخفاض ضغط الدم (هبوط الضغط).