Amiloride

MARQUES

• Midamor : Il s'agit de la marque la plus courante pour l'amiloride, vendue sous forme de principe actif unique.

MÉCANISME D'ACTION

L'amiloride agit en bloquant les canaux sodiques épithéliaux (ENaC) dans les tubules distaux et les canaux collecteurs des reins, ce qui réduit la réabsorption du sodium et de l'eau. En empêchant le sodium de pénétrer dans les cellules tubulaires, il diminue le gradient électrique qui favorise généralement la sécrétion de potassium. Il en résulte un effet diurétique « épargneur de potassium », rendant le médicament efficace dans le traitement d'affections telles que l'hypertension artérielle et l'insuffisance cardiaque.

PHARMACOCINÉTIQUE :

Absorption

L'amiloride est facilement mais incomplètement absorbé par le tractus gastro-intestinal (GI) après administration orale, avec une biodisponibilité moyenne d'environ 50 %. Cela signifie qu'environ la moitié de la dose est absorbée dans la circulation sanguine.

Distribution

L'amiloride a un volume de distribution important (350 à 380 L), ce qui suggère une large distribution au-delà du plasma dans les tissus de l'organisme. Il n'est pas métabolisé par le foie et est éliminé inchangé par les reins. Chez les personnes ayant une fonction rénale normale, sa demi-vie est de 6 à 9 heures. Environ 50 % du médicament est excrété dans les urines, tandis qu'environ 40 % est éliminé dans les selles.

Métabolisme

L'amiloride n'est pas métabolisé par le foie et est principalement éliminé sous forme inchangée par les reins, une partie étant également excrétée dans les selles. Dans les 72 heures suivant l'administration d'une dose orale, environ 50 % sont excrétés dans les urines et environ 40 % dans les selles. La demi-vie typique du médicament est de 6 à 9 heures.

Excrétion

L'amiloride est éliminé sous forme inchangée dans les urines et les selles, environ 50 % de la dose étant excrétée dans les urines et environ 40 % dans les selles dans les 72 heures. N'étant pas métabolisé par le foie, le médicament est excrété sous sa forme originale.

PHARMACODYNAMIQUE

L'amiloride est un diurétique épargneur de potassium qui agit en inhibant les canaux sodiques épithéliaux (ENaC) dans les tubules contournés distaux et les canaux collecteurs du rein, réduisant ainsi la réabsorption du sodium. Il en résulte une légère augmentation de l'excrétion de sodium et d'eau, tout en diminuant simultanément la sécrétion urinaire d'ions potassium et d'hydrogène, d'où sa classification comme « diurétique épargneur de potassium ». Son action ne dépend pas de la présence d'aldostérone.

ADMINISTRATION

L'amiloride est un médicament oral classé comme diurétique épargneur de potassium, communément appelé « pilule d'eau ». Il est principalement prescrit pour aider à contrôler l'hypertension artérielle et la rétention d'eau (œdème) associée à des affections telles que l'insuffisance cardiaque, la cirrhose du foie et certaines maladies rénales. L'amiloride agit en favorisant l'élimination de l'excès de sodium et d'eau par l'urine tout en aidant l'organisme à retenir le potassium, essentiel au maintien d'un équilibre électrolytique sain. Cela le rend particulièrement utile en association avec d'autres diurétiques, tels que les diurétiques thiazidiques, qui peuvent entraîner une carence en potassium.

POSOLOGIE ET ​​DOSAGE

L'amiloride est un comprimé oral, principalement disponible en dosage de 5 mg. C'est un diurétique épargneur de potassium, utilisé seul ou en association avec d'autres diurétiques pour traiter des affections telles que l'hypertension artérielle et les œdèmes. La posologie de l'amiloride varie selon l'affection et son utilisation, seule ou avec d'autres médicaments. Il est généralement pris une fois par jour avec de la nourriture.

Posologies

La posologie de l'amiloride est déterminée par un professionnel de santé en fonction de l'affection traitée, de son utilisation seule ou en association avec d'autres médicaments, et de la réponse du patient.

Dosages

• Comprimé oral de chlorhydrate d'amiloride : 5 mg.

• Amiloride en association : Il est également disponible en association avec d'autres diurétiques, le plus souvent l'hydrochlorothiazide. Un exemple comprend des comprimés contenant 5 mg d’amiloride et 50 mg d’hydrochlorothiazide.

INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES

Une interaction médicamenteuse survient lorsqu'une autre substance affecte l'action d'un médicament, augmentant potentiellement les effets secondaires ou réduisant son efficacité. Selon la Food and Drug Administration (FDA) américaine, de telles interactions peuvent survenir avec des médicaments sur ordonnance ou en vente libre, l'alcool, certains aliments et boissons (comme le jus de pamplemousse), des remèdes à base de plantes ou des compléments alimentaires (comme le millepertuis), et même des affections sous-jacentes.

INTERACTIONS ALIMENTAIRES

Les principales interactions alimentaires avec l'amiloride sont liées à son impact sur le taux de potassium et sont davantage influencées par les habitudes alimentaires et les compléments alimentaires que par des repas spécifiques. En tant que diurétique épargneur de potassium, l'amiloride aide l'organisme à retenir le potassium. Par conséquent, une alimentation riche en potassium peut augmenter le risque d'hyperkaliémie, une affection potentiellement dangereuse causée par un excès de potassium dans le sang.

CONTRE-INDICATIONS

L'amiloride est déconseillé chez les personnes souffrant de certaines affections rénales, telles que l'anurie, l'insuffisance rénale aiguë ou chronique ou la néphropathie diabétique. Il est également contre-indiqué chez les personnes présentant une kaliémie élevée (≥ 5,5 mEq/L) ou chez les personnes allergiques à l'amiloride ou à l'un des composants de sa formule. Dans la plupart des cas, l'amiloride ne doit pas être utilisé en association avec d'autres médicaments épargneurs de potassium (tels que la spironolactone ou le triamtérène) ou des suppléments potassiques (comme le chlorure de potassium), car cela peut augmenter considérablement le risque d'hyperkaliémie.

EFFETS SECONDAIRES

Effets secondaires fréquents

• Nausées et vomissements

• Diarrhée ou autres troubles gastro-intestinaux, notamment gaz, douleurs abdominales ou perte d'appétit

• Maux de tête

• Étourdissements, somnolence ou fatigue

• Faiblesse ou crampes musculaires

• Éruption cutanée légère

Effets secondaires graves

• Douleurs abdominales

• Confusion

• Rythme cardiaque irrégulier ou lent

• Picotements ou engourdissements dans les mains, les pieds ou les lèvres.

• Faiblesse ou lourdeur dans les jambes

SURDOSAGE

Un surdosage d'amiloride est une urgence médicale nécessitant une prise en charge immédiate. Il peut entraîner une déshydratation sévère, une hyperkaliémie (taux de potassium sanguin élevé) et une hypotension artérielle (hypotension). En l'absence d'antidote spécifique au surdosage d'amiloride, le traitement repose principalement sur des soins de soutien, visant à soulager les symptômes et à rétablir un équilibre électrolytique normal.

TOXICITÉ

Le principal risque de toxicité associé à l'amiloride est l'hyperkaliémie (taux de potassium sanguin élevé), qui peut mettre la vie en danger et provoquer des troubles du rythme cardiaque. D'autres effets secondaires possibles incluent des nausées, des vomissements, de la diarrhée, des étourdissements, des maux de tête, des crampes musculaires et de la fatigue. Dans les cas plus graves, la toxicité peut entraîner des lésions hépatiques, une insuffisance rénale ou des réactions allergiques graves. Par conséquent, l'amiloride doit être évité chez les personnes présentant une insuffisance rénale ou une hyperkaliémie significative.