تم تصنيع أميلورايد لأول مرة في عام 1965 من قبل باحثين في شركة ميرك، شارب & دوهم، بعد اكتشاف أن بعض مركبات الأسيلغوانيدين تمتلك تأثيرات مدرة للبول ومُحافظة على البوتاسيوم. وقد تمت الموافقة على استخدامه الطبي في عام 1967، ومنذ ذلك الحين أصبح من المدرات البولية المُحافظة على البوتاسيوم المهمة، ويُوصف بشكل رئيسي لعلاج ارتفاع ضغط الدم وفشل القلب الاحتقاني.

يُستخدم أميلورايد، وهو مدر للبول يحافظ على البوتاسيوم، غالبًا مع أدوية أخرى لإدارة ارتفاع ضغط الدم (الضغط العالي) واحتباس السوائل (الوذمة) المرتبط بفشل القلب أو تليف الكبد أو حالات مشابهة. يعمل على تحفيز إخراج الصوديوم والماء من الجسم مع الحفاظ على البوتاسيوم

الأسماء التجارية
• ميدامور (Midamor): هو الاسم التجاري الأكثر شيوعًا لأميلورايد كمادة فعالة واحدة.

آلية العمل
يعمل أميلورايد عن طريق حجب قنوات الصوديوم الظهارية (ENaC) في النبيبات البعيدة والأنابيب الجامعة في الكلى، مما يقلل من إعادة امتصاص الصوديوم والماء. من خلال منع دخول الصوديوم إلى خلايا النبيب، يُقلّل من التدرج الكهربائي الذي يُحفز عادةً على إفراز البوتاسيوم. وهذا يؤدي إلى تأثير مدر للبول مع الحفاظ على البوتاسيوم، مما يجعل الدواء فعالًا في علاج حالات مثل ارتفاع ضغط الدم وفشل القلب.

الحرائك الدوائية

الامتصاص
يُمتص أميلورايد بشكل سريع ولكن غير كامل من الجهاز الهضمي بعد تناوله عن طريق الفم، حيث يبلغ التوافر الحيوي المتوسط له حوالي 50%. وهذا يعني أن نحو نصف الجرعة يتم امتصاصها إلى مجرى الدم.

التوزيع
يمتلك أميلورايد حجم توزيع كبير (350–380 لترًا)، مما يشير إلى توزيعه الواسع خارج البلازما إلى أنسجة الجسم. لا يتم أيضه (استقلابه) في الكبد، ويتم التخلص منه بشكله غير المتغير عن طريق الكلى. لدى الأفراد الذين يتمتعون بوظيفة كلوية طبيعية، تتراوح نصف عمره في الجسم ما بين 6 إلى 9 ساعات. يتم طرح حوالي 50% من الدواء عن طريق البول، بينما يُطرح حوالي 40% عن طريق البراز.

الأيض (الاستقلاب)
لا يخضع أميلورايد للأيض الكبدي، ويُطرح في الغالب بشكله الأصلي عن طريق الكلى، مع جزء يُطرح أيضًا عبر البراز. خلال 72 ساعة من تناول الجرعة الفموية، يُطرح نحو 50% في البول، وحوالي 40% في البراز. يبلغ نصف عمر الدواء عادة ما بين 6 إلى 9 ساعات.

الإخراج
يُطرح أميلورايد بشكله غير المتغير في البول والبراز، حيث يتم إخراج حوالي 50% من الجرعة عن طريق البول، وقرابة 40% عبر البراز خلال 72 ساعة. ونظرًا لعدم استقلابه في الكبد، فإن الدواء يُطرح من الجسم بشكله الأصلي

الديناميكا الدوائية

أميلورايد هو مدر للبول مُحافظ على البوتاسيوم، يعمل من خلال تثبيط قنوات الصوديوم الظهارية (ENaC) في النبيبات الملتوية البعيدة والأنابيب الجامعة في الكلى، مما يُقلل من إعادة امتصاص الصوديوم. يؤدي ذلك إلى زيادة بسيطة في إخراج الصوديوم والماء، وفي الوقت نفسه يقلل من إفراز البوتاسيوم وأيونات الهيدروجين في البول، ولهذا يُصنف كـ "مدر للبول محافظ على البوتاسيوم".
لا تعتمد آلية عمله على وجود هرمون الألدوستيرون.

طريقة الاستخدام

أميلورايد هو دواء يُؤخذ عن طريق الفم، يُصنف كمدر للبول محافظ على البوتاسيوم، ويُعرف عادةً بـ "حبوب الماء". يُوصف بشكل رئيسي للمساعدة في التحكم في ارتفاع ضغط الدم (الضغط العالي) وإدارة احتباس السوائل (الوذمة) المرتبطة بحالات مثل فشل القلب، تليف الكبد، وبعض اضطرابات الكلى.
يعمل أميلورايد على تعزيز التخلص من الصوديوم والماء الزائدين عبر البول، مع مساعدة الجسم في الحفاظ على البوتاسيوم، وهو عنصر ضروري للحفاظ على توازن إلكتروليتات صحي.

الجرعة والتركيز

أميلورايد متوفر على شكل أقراص تؤخذ عن طريق الفم، ويأتي بتركيز أساسي يبلغ 5 ملغ. وهو مدر للبول يحافظ على البوتاسيوم، يُستخدم بمفرده أو مع مدرات بول أخرى لعلاج حالات مثل ارتفاع ضغط الدم والوذمة. تختلف جرعة أميلورايد حسب الحالة الطبية وما إذا كان يُستخدم بمفرده أو مع أدوية أخرى. عادةً ما يُؤخذ مرة واحدة يوميًا مع الطعام.

الجرعات
يحدد الطبيب أو مقدم الرعاية الصحية الجرعة المناسبة بناءً على الحالة الطبية المحددة، وما إذا كان الدواء يُستخدم بمفرده أو مع أدوية أخرى، وكذلك استجابة المريض الفردية.

التركيزات

  • أقراص أميلورايد هيدروكلوريد الفموية: 5 ملغ.
  • أميلورايد في منتجات مركبة: يتوفر أيضًا في تركيبات مع مدرات بول أخرى، وأكثرها شيوعًا مع هيدروكلوروثيازيد. مثال على ذلك أقراص تحتوي على 5 ملغ من أميلورايد و50 ملغ من هيدروكلوروثيازيد.

 

تداخلات الأدوية

يحدث تداخل الدواء عندما تؤثر مادة أخرى على كيفية عمل الدواء، مما قد يزيد من الآثار الجانبية أو يقلل من فعاليته. وفقًا لإدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA)، يمكن أن تحدث هذه التداخلات مع الأدوية التي تُصرف بوصفة طبية أو التي تُباع دون وصفة، وكذلك مع الكحول، وبعض الأطعمة والمشروبات مثل عصير الجريب فروت، والعلاجات العشبية أو المكملات الغذائية مثل نبات سانت جون، وحتى بعض الحالات الصحية الأساسية.

تداخلات الطعام

تتعلق التداخلات الغذائية مع أميلورايد بشكل أساسي بتأثيره على مستويات البوتاسيوم، وتتأثر أكثر بالعادات الغذائية والمكملات الغذائية مقارنة بالوجبات الفردية. كونه مدرًا للبول يحافظ على البوتاسيوم، يساعد أميلورايد الجسم على الاحتفاظ بالبوتاسيوم، لذا فإن تناول نظام غذائي غني بالبوتاسيوم قد يزيد من خطر الإصابة بفرط بوتاسيوم الدم، وهي حالة قد تكون خطيرة نتيجة زيادة نسبة البوتاسيوم في الدم.

موانع الاستخدام

لا يُنصح باستخدام أميلورايد لدى الأشخاص الذين يعانون من بعض حالات الكلى مثل عدم التبول (الأنوريا)، أمراض الكلى الحادة أو المزمنة، أو اعتلال الكلية السكري. كما يُمنع استخدامه في حالات ارتفاع مستوى البوتاسيوم في الدم (≥ 5.5 ميلي مكافئ/لتر)، أو لدى الأفراد الذين لديهم حساسية تجاه أميلورايد أو أي مكوّن من مكونات تركيبه.
في معظم الحالات، لا ينبغي استخدام أميلورايد مع أدوية أخرى تحفظ البوتاسيوم (مثل سبيرونولاكتون أو تريامترين) أو مكملات البوتاسيوم (ككلوريد البوتاسيوم)، لأن ذلك قد يزيد بشكل كبير من خطر الإصابة بفرط بوتاسيوم الدم.

الآثار الجانبية

الآثار الجانبية الشائعة

  • الغثيان والقيء
  • الإسهال أو اضطرابات أخرى في الجهاز الهضمي، مثل الغازات، ألم البطن، أو فقدان الشهية
  • الصداع
  • الدوار، النعاس، أو التعب
  • الضعف أو تشنجات العضلات
  • طفح جلدي خفيف

الآثار الجانبية الخطيرة

  • ألم في البطن
  • الارتباك
  • عدم انتظام ضربات القلب أو بطء نبض القلب
  • وخز أو تنميل في اليدين، القدمين، أو الشفاه
  • ضعف أو ثقل في الساقين

الجرعة الزائدة

تعد الجرعة الزائدة من أميلورايد حالة طبية طارئة تتطلب اهتمامًا فوريًا. يمكن أن تؤدي إلى جفاف شديد، وارتفاع خطير في مستويات البوتاسيوم (فرط بوتاسيوم الدم)، وانخفاض ضغط الدم (هبوط الضغط). نظرًا لعدم وجود ترياق محدد لجرعة زائدة من أميلورايد، يتضمن العلاج بشكل رئيسي الرعاية الداعمة، مع التركيز على تخفيف الأعراض واستعادة التوازن الطبيعي للإلكتروليتات.

السمية

تتمثل المخاطر الرئيسية المرتبطة بسُمية أميلورايد في فرط بوتاسيوم الدم (ارتفاع مستويات البوتاسيوم في الدم)، والذي قد يكون مهددًا للحياة وقد يسبب اضطرابات في نظم القلب. وتشمل الآثار الجانبية الأخرى المحتملة الغثيان، القيء، الإسهال، الدوار، الصداع، تشنجات العضلات، والتعب.
في الحالات الأكثر شدة، قد تؤدي السمية إلى تلف الكبد، ضعف وظائف الكلى، أو ردود فعل تحسسية خطيرة. لذلك، يجب تجنب استخدام أميلورايد لدى الأشخاص الذين يعانون من ضعف في وظائف الكلى أو ارتفاع ملحوظ في مستويات البوتاسيوم.

الصورة
Amiloride_STD