L'adapalène est un rétinoïde topique de troisième génération, développé principalement pour le traitement de l'acné vulgaire. Il a été synthétisé pour la première fois à la fin des années 1970 et au début des années 1980 par des chercheurs cherchant à créer des composés rétinoïdes offrant une stabilité améliorée et une irritation réduite par rapport aux rétinoïdes antérieurs comme la trétinoïne. Développé par le laboratoire pharmaceutique Galderma, ce médicament a été approuvé par la Food and Drug Administration (FDA) américaine en 1996 pour le traitement topique de l'acné. La structure chimique unique de l'adapalène lui confère une meilleure photostabilité et un mécanisme d'action plus ciblé, ce qui réduit les effets secondaires tels que l'irritation et la photosensibilité.
MARQUES
Les marques courantes d'adapalène comprennent Differin, Epiduo (qui associe l'adapalène au peroxyde de benzoyle) et Adaferin. Les autres marques varient selon les régions et peuvent inclure Deriva-CMS, Adaclin et Acnovate.
Differin : Une marque bien connue pour l’adapalène.
Epiduo : Une marque qui associe l’adapalène au peroxyde de benzoyle.
Adaférin : Une autre marque disponible pour l’adapalène.
MÉCANISME D’ACTION
L’adapalène est utilisé pour traiter et maintenir l’acné légère à sévère (acné vulgaire). L’acné est une affection complexe influencée par de multiples facteurs, et l’adapalène agirait selon plusieurs mécanismes. Il se lie aux récepteurs de l’acide rétinoïque (RAR-bêta et RAR-gamma), qui forment ensuite un complexe avec l’un des trois récepteurs X des rétinoïdes (RXR). Ce complexe de récepteurs peut se lier à l’ADN et réguler la transcription des gènes. Bien que l’étendue de cette régulation transcriptionnelle ne soit pas entièrement comprise, il est généralement reconnu que l’activation des rétinoïdes influence la prolifération et la différenciation cellulaires.
PHARMACOCINÉTIQUE :
Absorption
L’adapalène est appliqué localement et absorbé par la peau. Lors d'une étude clinique où les patients ont appliqué 2 grammes de gel à 0,3 % une fois par jour sur une surface de 2 mg/cm², l'adapalène était détectable dans le plasma sanguin de 15 patients à des concentrations de 0,1 ng/ml. Au jour 10, la concentration maximale moyenne (Cmax) atteignait 0,553 ± 0,466 ng/ml, et l'aire sous la courbe (ASC) moyenne était de 8,37 ± 8,46 ng·h/ml.
Distribution
Après application topique, l'adapalène se répartit dans l'épiderme et le derme, pénétrant rapidement les cellules pilo-sébacées. Il a tendance à s'accumuler autour des follicules pileux, où il se dissout probablement dans le sébum. Bien que l'adapalène soit présent dans les couches cutanées, son absorption systémique est très faible : seulement environ 0,01 % de la dose appliquée traverse la peau, avec des quantités minimes détectées dans la circulation sanguine ou le foie.
Métabolisme
Le métabolisme de l'adapalène, un rétinoïde topique, n'est pas entièrement caractérisé chez l'homme, mais les données disponibles indiquent une transformation systémique minimale. Le médicament est principalement utilisé par voie topique et sa très faible absorption systémique minimise le besoin d'une métabolisation importante dans l'organisme.
Excrétion
L'adapalène est principalement éliminé par voie biliaire, environ 75 % du médicament étant excrété sous forme inchangée. Environ 25 % de l'adapalène est métabolisé en glucuronoconjugués avant d'être excrété.
PHARMACODYNAMIQUE
L'adapalène exerce ses effets pharmacodynamiques en tant qu'agent de type rétinoïde qui contribue à réguler la différenciation des cellules cutanées, prévenant ainsi le développement de microcomédons. Il se lie sélectivement aux récepteurs de l'acide rétinoïque (RAR-β et RAR-γ) dans le noyau cellulaire, influençant la transcription des gènes impliqués dans la prolifération, la différenciation et l'inflammation cellulaires. Ces actions entraînent des effets comédolytiques (nettoyage des pores) et anti-inflammatoires, rendant l'adapalène efficace dans le traitement de l'acné.
MODE D'EMPLOI
L'adapalène topique s'applique généralement une fois par jour en fine couche sur une peau propre et sèche, le plus souvent le soir. Pour de meilleurs résultats, une utilisation régulière est essentielle. Il est également important d'être attentif aux effets secondaires possibles et de suivre les précautions recommandées pour améliorer l'efficacité et réduire l'irritation cutanée.
POSOLOGIE ET DOSAGE
L'adapalène est un rétinoïde topique disponible en différentes concentrations et formulations, le plus souvent en vente libre à 0,1 % et sur ordonnance à 0,3 %. Il s'applique généralement une fois par jour, le soir.
INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES
Bien que l'adapalène soit un médicament topique à absorption systémique minimale, il peut interagir avec d'autres produits appliqués sur la peau. L'une des préoccupations les plus courantes concerne l'association de l'adapalène avec d'autres traitements topiques contre l'acné, tels que le peroxyde de benzoyle, l'acide salicylique, le soufre, le résorcinol ou les acides alpha-hydroxylés. Bien que ces ingrédients soient efficaces individuellement, leur utilisation avec l'adapalène peut aggraver l'irritation, la sécheresse et la desquamation de la peau. Cependant, certains produits combinés, comme Epiduo (qui contient à la fois de l'adapalène et du peroxyde de benzoyle), sont spécifiquement formulés pour minimiser ces effets et sont sans danger lorsqu'ils sont utilisés conformément aux instructions.
INTERACTIONS ALIMENTAIRES
Il n'existe aucune interaction connue entre l'adapalène (le principe actif de Differin) et les aliments ou l'alcool. S'agissant d'un traitement topique, il n'est pas ingéré et n'est pas affecté par les aliments ou les boissons.
CONTRE-INDICATIONS
Les contre-indications de l'adapalène sont principalement liées à l'hypersensibilité au médicament et à son utilisation sur une peau fragilisée. La prudence est également recommandée pendant la grossesse et chez les enfants de moins de 12 ans.
EFFETS SECONDAIRES
Effets secondaires fréquents :
Sécheresse et desquamation de la peau
Rougeur accompagnée d'une légère sensation de brûlure ou d'irritation
Desquamation ou desquamation de la peau
Sensibilité accrue au soleil (photosensibilité)
Effets secondaires moins fréquents :
Démangeaisons et gonflement localisé
Éruptions cutanées ou urticaire allergique
SURDOSAGE
Rare en cas d'application topique, mais peut survenir en cas d'application excessive.
Symptômes : Irritation, rougeur, sécheresse, desquamation ou brûlure de la peau.
Effets systémiques : Peu probables en raison de la faible absorption.
Pas d’antidote spécifique : Le traitement est symptomatique.
Conduite à tenir : Arrêter l’utilisation, hydrater la peau irritée et consulter un médecin si nécessaire.
Prévention : Appliquer une fine couche selon les instructions ; une dose plus importante n’est pas forcément meilleure.
TOXICITÉ
L’adapalène est un rétinoïde topique présentant un profil de sécurité favorable et une toxicité systémique minimale en raison de sa très faible absorption cutanée. Les principales toxicités sont des irritations cutanées locales et faciles à gérer, les effets systémiques n’apparaissant qu’en cas d’ingestion chronique accidentelle à fortes doses.
