أدابالين

الأسماء التجارية
تشمل الأسماء التجارية الشائعة لأدابالين: ديفرين (Differin)، إيبيديو (Epiduo) — الذي يجمع بين الأدابالين وبنزويل بيروكسيد — وأدافيرين (Adaferin). تختلف الأسماء التجارية الأخرى حسب المنطقة وقد تشمل ديريفا-CMS، أداكلين، وأكنوفيت.

• ديفرين: اسم تجاري معروف للأدابالين.
• إيبيديو: علامة تجارية تجمع بين الأدابالين وبنزويل بيروكسيد.
• أدافيرين: اسم تجاري آخر متوفر للأدابالين.

آلية العمل
يُستخدم الأدابالين لعلاج والحفاظ على حالات حب الشباب من الخفيفة إلى الشديدة (حب الشباب الشائع). حب الشباب هو حالة معقدة تتأثر بعوامل متعددة، ويُعتقد أن الأدابالين يعمل عبر عدة آليات. يرتبط الأدابالين بمستقبلات حمض الريتينويك (RAR-بيتا وRAR-جاما)، التي تُشكل بعد ذلك مركبًا مع واحد من ثلاثة مستقبلات للرتينويد X (RXRs). يمكن لهذا المركب المستقبل أن يرتبط بالحمض النووي (DNA) وينظم نسخ الجينات. وعلى الرغم من أن نطاق هذا التنظيم النسخي غير مفهوم بالكامل حتى الآن، فإن تفعيل الرتينويد يُعرف عمومًا بأنه يؤثر على تكاثر الخلايا وتمايزها.

الحركية الدوائية

الامتصاص
يُطبق الأدابالين موضعيًا ويتم امتصاصه عبر الجلد. في دراسة سريرية حيث طبّق المرضى 2 جرام من جيل بتركيز 0.3% مرة واحدة يوميًا على مساحة 2 ملغم/سم²، كان الأدابالين قابلًا للكشف في بلازما الدم لدى 15 مريضًا بمستويات بلغت 0.1 نانوغرام/مل. في اليوم العاشر، بلغ متوسط أقصى تركيز (Cmax) 0.553 ± 0.466 نانوغرام/مل، ومتوسط المساحة تحت المنحنى (AUC) كان 8.37 ± 8.46 نانوغرام·ساعة/مل.

التوزيع
بعد التطبيق الموضعي، يتوزع الأدابالين في الطبقتين الخارجية (البشرة) والوسطى (الأدمة) من الجلد، ويخترق بسرعة وحدات الغدد الدهنية الشعرية. يميل إلى التراكم حول بصيلات الشعر، حيث يُحتمل أن يذوب في الزهم (الدهن). وعلى الرغم من وجود الأدابالين في طبقات الجلد، فإن الامتصاص النظامي ضئيل جدًا—حيث يمر عبر الجلد حوالي 0.01% فقط من الجرعة المطبقة—وتُكتشف كميات قليلة جدًا منه في مجرى الدم أو الكبد.

التمثيل الغذائي
لم يُحدد بشكل كامل تمثيل الأدابالين في الجسم البشري، ولكن المعروف يشير إلى معالجة نظامية منخفضة للغاية. يُستخدم الدواء بشكل أساسي موضعيًا، ويقلل الامتصاص النظامي المنخفض جدًا من الحاجة إلى تمثيل غذائي واسع في الجسم.

الإخراج
يُطرح الأدابالين بشكل رئيسي عن طريق الجهاز الصفراوي، حيث يُخرج حوالي 75% منه دون تغير. ويُستقلب حوالي 25% من الأدابالين إلى مرافقات جلوكورونيد قبل طرحها.

الديناميكا الدوائية
يمارس الأدابالين تأثيراته الديناميكية الدوائية كعامل يشبه الرتينويد، حيث يساعد في تنظيم تمايز خلايا الجلد، مما يمنع تطور الميكروكوميدونات (الرؤوس السوداء الصغيرة). يرتبط الأدابالين بشكل انتقائي بمستقبلات حمض الريتينويك (RAR-β وRAR-γ) داخل نواة الخلية، مؤثرًا على نسخ الجينات المشاركة في تكاثر الخلايا، وتمايزها، والالتهاب. تؤدي هذه التأثيرات إلى تأثيرات مذيبة للكوميدونات (تنظيف المسام) ومضادة للالتهاب، مما يجعل الأدابالين فعالًا في علاج حب الشباب.

طريقة الاستخدام
يُطبق الأدابالين الموضعي عادةً مرة واحدة يوميًا على طبقة رقيقة من الجلد النظيف والجاف—وغالبًا ما يكون ذلك في المساء. لتحقيق أفضل النتائج، يُعد الاستخدام المنتظم ضروريًا. كما أنه من المهم الانتباه إلى الآثار الجانبية المحتملة واتباع الاحتياطات الموصى بها لتعزيز الفعالية وتقليل تهيج الجلد.

الجرعة والتركيز
الأدابالين هو رتنويد موضعي متوفر بتركيزات وصيغ مختلفة، وأكثرها شيوعًا تركيز 0.1% الذي يُصرف بدون وصفة طبية، وتركيز أقوى 0.3% الذي يتطلب وصفة طبية. عادةً ما يُطبق مرة واحدة يوميًا، في المساء.

تداخلات الدواء
على الرغم من أن الأدابالين دواء موضعي ذو امتصاص نظامي ضئيل، إلا أنه يمكن أن يتفاعل مع منتجات أخرى تُطبق على الجلد. من أكثر المخاوف شيوعًا هو استخدام الأدابالين مع علاجات حب الشباب الموضعية الأخرى مثل بنزويل بيروكسيد، حمض الساليسيليك، الكبريت، الرزورسِنول، أو الأحماض ألفا هيدروكسي. بالرغم من فعالية هذه المكونات بشكل منفرد، فإن استخدامها مع الأدابالين قد يؤدي إلى زيادة تهيج الجلد، والجفاف، والتقشر. ومع ذلك، فإن بعض المنتجات المركبة مثل إيبيديو (الذي يحتوي على الأدابالين وبنزويل بيروكسيد معًا) تم صياغتها خصيصًا لتقليل هذه التأثيرات الجانبية وتكون آمنة عند استخدامها وفقًا للتوجيهات.

تداخلات الطعام
لا توجد تداخلات معروفة بين الأدابالين (المادة الفعالة في ديفرين) والطعام أو الكحول. وبما أنه علاج موضعي، فإنه لا يُبتلع ولا يتأثر بما تأكله أو تشربه.

موانع الاستعمال
ترتبط موانع استخدام الأدابالين بشكل أساسي بالحساسية المفرطة تجاه الدواء أو استخدامه على الجلد المتضرر. كما يُنصح بالحذر عند استخدامه خلال فترة الحمل وللأطفال تحت سن 12 عامًا.

الآثار الجانبية

الآثار الجانبية الشائعة:

• جفاف وتقشر الجلد
• احمرار مع إحساس خفيف بالحرقان أو التهيج
• تقشر أو تساقط الجلد
• زيادة الحساسية تجاه ضوء الشمس (الحساسية الضوئية)

الآثار الجانبية الأقل شيوعًا:

• الحكة والتورم الموضعي
• الطفح الجلدي أو الشرى التحسسي

الجرعة الزائدة

• نادرة الحدوث مع الاستخدام الموضعي، لكنها قد تحدث عند الإفراط في التطبيق.
• الأعراض: تهيج الجلد، احمرار، جفاف، تقشر، أو حرقان.
• التأثيرات الجهازية: غير محتملة بسبب الامتصاص المنخفض.
• لا يوجد ترياق محدد: العلاج داعم.
• ماذا تفعل: توقف عن الاستخدام، رطب الجلد المتهيج، واستشر الطبيب إذا لزم الأمر.
• الوقاية: طبق طبقة رقيقة فقط كما هو موصوف — المزيد ليس أفضل.

السُمية
الأدابالين هو رتنويد موضعي يتمتع بملف أمان جيد وسُمية جهازية منخفضة جدًا بسبب الامتصاص القليل عبر الجلد. السُميات الرئيسية هي تهيجات جلدية محلية يمكن التحكم بها، وتحدث التأثيرات الجهازية فقط في حالة الابتلاع المزمن العرضي بجرعات عالية.