L'histoire de l'aspirine remonte à l'utilisation ancienne de l'écorce de saule pour traiter la douleur et la fièvre. Au XIXe siècle, des chercheurs ont étudié les salicylates, ce qui a conduit au développement synthétique du médicament par Felix Hoffmann chez Bayer en 1897. Il a ensuite été commercialisé sous la marque « Aspirine » en 1899. L'acide acétylsalicylique (AAS), communément appelé aspirine, est un médicament couramment utilisé et important, bénéficiant d'une longue histoire. En tant qu'anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS), il est reconnu pour ses effets analgésiques (antidouleur), antipyrétiques (antipyrétiques) et anti-inflammatoires. À faible dose, ses propriétés fluidifiantes du sang en ont fait un traitement essentiel dans la prévention des maladies cardiovasculaires.
MARQUES
Aspirine Bayer : Disponible en différents dosages, notamment faible dose (81 mg) et dose standard (325 mg).
Bufferin : Une forme tamponnée d’aspirine, conçue pour être plus douce pour l’estomac.
Ecotrin : Comporte un enrobage gastrorésistant pour protéger l’estomac.
MÉCANISME D’ACTION
L’acide acétylsalicylique (AAS) agit en bloquant la synthèse des prostaglandines par inhibition non sélective des enzymes COX-1 et COX-2. L’inhibition spécifique de la COX-1 entraîne une réduction de l’agrégation plaquettaire pendant environ 7 à 10 jours, soit la durée de vie typique d’une plaquette. Cela se produit car le groupe acétyle de l’AAS se lie de manière irréversible à un résidu sérine de l’enzyme COX-1, interrompant ainsi son activité. Par conséquent, la production de prostaglandines, impliquées dans la signalisation de la douleur, est inhibée.
PHARMACOCINÉTIQUE :
Absorption :
L’acide acétylsalicylique, ou aspirine, est principalement absorbé dans le tractus gastro-intestinal supérieur (GI) par diffusion passive, l’estomac étant un site d’absorption majeur. Les propriétés acides faibles du médicament et sa formulation jouent un rôle clé dans le lieu et la rapidité de son absorption.
Distribution :
Une fois absorbé, l’acide acétylsalicylique (aspirine) est rapidement distribué dans l’organisme, où il est largement métabolisé en sa principale forme active, l’acide salicylique. Ce métabolite, comme l’aspirine, est distribué dans tous les tissus. La distribution de l’aspirine et de l’acide salicylique est influencée par des facteurs tels que la liaison aux protéines plasmatiques, le pH et la dose administrée.
Métabolisme :
L’acide acétylsalicylique, communément appelé aspirine, est rapidement métabolisé dans l’organisme en deux étapes. La première étape, la plus rapide, est l’hydrolyse de l’aspirine en son principal métabolite actif, l’acide salicylique.
Excrétion :
L’acide acétylsalicylique (aspirine) est principalement excrété par les reins après métabolisation. Après avoir été transformé en son métabolite actif, l’acide salicylique, il subit une dégradation en composés tels que l’acide salicylurique et les glucuronoconjugués, qui sont éliminés dans les urines.
PHARMACODYNAMIQUE
L’acide acétylsalicylique (AAS), communément appelé aspirine, produit ses effets pharmacodynamiques principalement par l’inhibition irréversible des enzymes cyclooxygénases (COX). Ses effets spécifiques – antiplaquettaire, analgésique, anti-inflammatoire et antipyrétique – varient selon la posologie et l’isoforme de COX ciblée.
ADMINISTRATION
L’administration d’acide acétylsalicylique (aspirine) varie considérablement selon l’usage prévu, la formulation spécifique et l’état de santé du patient. Il est disponible sous plusieurs formes, telles que des comprimés, des comprimés à croquer, des gélules à libération prolongée et des suppositoires.
POSOLOGIE ET DOSAGE
L'acide acétylsalicylique (aspirine) est disponible en plusieurs dosages et son dosage varie en fonction de l'affection traitée, de l'âge du patient et de la formulation utilisée. Les dosages courants comprennent des comprimés faiblement dosés de 75 mg, 81 mg ou 100 mg, généralement utilisés en prévention cardiovasculaire grâce à leurs effets antiplaquettaires. Les comprimés à dose standard de 325 mg sont généralement utilisés pour soulager la douleur, faire baisser la fièvre ou traiter une inflammation légère. Des dosages plus élevés, comme 500 mg ou 650 mg, peuvent être utilisés en cas de douleurs plus intenses ou d'inflammations.
INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES
L'acide acétylsalicylique, communément appelé aspirine, interagit avec de nombreux médicaments, compléments alimentaires à base de plantes et alcool. Ces interactions peuvent augmenter le risque d'effets secondaires graves, notamment des saignements importants, des ulcères d'estomac et des problèmes rénaux.
INTERACTIONS ALIMENTAIRES
Bien qu'il n'existe pas d'interactions alimentaires significatives avec l'acide acétylsalicylique (aspirine), il est généralement recommandé de le prendre avec des aliments afin de minimiser l'irritation et l'inconfort gastriques. La principale préoccupation concerne la consommation d'alcool, car la consommation d'alcool pendant la prise d'aspirine peut augmenter le risque de saignement gastro-intestinal. Il est donc recommandé de limiter, voire d'éviter, la consommation d'alcool pendant la prise d'aspirine.
CONTRE-INDICATIONS
L'acide acétylsalicylique (aspirine) ne doit pas être utilisé chez les personnes présentant une allergie connue aux salicylates ou à d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS). Son utilisation est également contre-indiquée ou requiert une extrême prudence en présence de certaines pathologies.
EFFETS SECONDAIRES
Effets secondaires fréquents :
Douleurs ou gênes à l’estomac
Indigestion ou brûlures d’estomac
Nausées et vomissements
Ecchymoses plus fréquentes que d’habitude
Légers maux de tête ou somnolence
Effets secondaires graves
Saignements gastro-intestinaux : Selles noires et goudronneuses ; vomissements sanglants ou ressemblant à du marc de café ; ou douleurs abdominales intenses et persistantes.
Réaction allergique grave : Urticaire, respiration sifflante, gonflement du visage, des lèvres, de la langue ou de la gorge ; ou difficulté à respirer.
Problèmes d’audition : Bourdonnements d’oreilles (acouphènes) ou perte auditive.
Signes d’accident vasculaire cérébral : Confusion, troubles de l’élocution ou faiblesse d’un côté du corps.
SURDOSAGE
Un surdosage d’acide acétylsalicylique (aspirine), également appelé intoxication aux salicylates, peut survenir suite à une ingestion unique importante (surdosage aigu) ou à une utilisation prolongée de doses élevées (surdosage chronique). Il s'agit d'une affection potentiellement mortelle qui nécessite une prise en charge médicale rapide.
TOXICITÉ
L'acide acétylsalicylique, ou aspirine, induit une toxicité appelée salicylisme en interférant avec le métabolisme cellulaire, principalement en découplant la phosphorylation oxydative dans les mitochondries. Un surdosage peut survenir soit de manière aiguë suite à une dose unique importante, soit de manière chronique suite à des doses plus faibles répétées. La gravité de la toxicité et les symptômes ressentis dépendent de la quantité ingérée et de l'âge du patient.
