حمض أسيتيل الساليسيليك

الأسماء التجارية

• باير أسبرين (Bayer Aspirin): متوفر بتركيزات مختلفة، مثل الجرعة المنخفضة (81 ملغ) والجرعة العادية (325 ملغ).
• بفرين (Bufferin): شكل مُعالج من الأسبرين يحتوي على مادة عازلة لتقليل تأثيره على المعدة.
• إيكوترين (Ecotrin): يحتوي على طلاء معوي (أو طلاء أمان) لحماية المعدة من التهيج.

آلية العمل
يعمل حمض الأسيتيل ساليسيليك (ASA) عن طريق تثبيط تصنيع البروستاجلاندينات من خلال تثبيط غير انتقائي لإنزيمي COX-1 و COX-2. ويؤدي تثبيط إنزيم COX-1 بشكل خاص إلى تقليل تجمّع الصفائح الدموية لمدة تتراوح بين 7 إلى 10 أيام، وهي المدة التقريبية لعمر الصفيحة الدموية.
ويحدث ذلك لأن مجموعة الأسيتيل في ASA ترتبط بشكل لا رجعة فيه ببقايا السيرين في إنزيم COX-1، مما يوقف نشاطه. ونتيجة لذلك، يتم تثبيط إنتاج البروستاجلاندينات، وهي مركبات تشارك في نقل إشارات الألم.

الحرائك الدوائية:

الامتصاص:
يُمتص حمض الأسيتيل ساليسيليك، أو الأسبرين، بشكل أساسي في الجزء العلوي من الجهاز الهضمي من خلال الانتشار السلبي، وتُعد المعدة موقعًا رئيسيًا لامتصاصه. وتلعب خصائص الدواء كحمض ضعيف، إلى جانب طريقة تحضيره، دورًا رئيسيًا في تحديد مكان وسرعة امتصاصه.

التوزيع:
بعد امتصاصه، يُوزع حمض الأسيتيل ساليسيليك بسرعة في أنحاء الجسم، حيث يتم استقلابه بشكل واسع إلى شكله النشط الرئيسي، وهو حمض الساليسيليك. ويتم توزيع هذا المُستقلب، مثل الأسبرين، إلى جميع الأنسجة. ويتأثر توزيع كل من الأسبرين وحمض الساليسيليك بعوامل مثل ارتباطه ببروتينات البلازما، ومستوى الحموضة (pH)، والجرعة المعطاة.

الاستقلاب (الأيض):
يتم استقلاب حمض الأسيتيل ساليسيليك بسرعة داخل الجسم من خلال عملية ذات مرحلتين. وتشمل المرحلة الأولى، والأسرع، تحلله المائي إلى مستقلبه النشط الرئيسي، وهو حمض الساليسيليك.

الإطراح (الإخراج):
يُطرح حمض الأسيتيل ساليسيليك (الأسبرين) بشكل أساسي عن طريق الكلى بعد استقلابه. وبعد تحوله إلى مستقلبه النشط، حمض الساليسيليك، يخضع لمزيد من التحلل إلى مركبات مثل حمض الساليسيليوريك ومقارنات الغلوكورونيد، والتي يتم التخلص منها عن طريق البول.

الديناميكا الدوائية:
يُعرف حمض الأسيتيل ساليسيليك (ASA)، المعروف على نطاق واسع باسم الأسبرين، بتأثيراته الديناميكية الدوائية التي تحدث بشكل رئيسي من خلال التثبيط غير القابل للعكس لإنزيمات السايكلوأوكسيجيناز (COX).
وتتفاوت تأثيراته المحددة—كمضاد لتجمع الصفائح الدموية، ومسكن للألم، ومضاد للالتهاب، وخافض للحرارة—وفقًا للجرعة المستخدمة ونوع إنزيم COX المستهدف.

طريقة الإعطاء:
تختلف طريقة إعطاء حمض الأسيتيل ساليسيليك (الأسبرين) بشكل كبير حسب الغرض من استخدامه، والصيغة الدوائية المحددة، والحالة الصحية للمريض.
وهو متوفر بعدة أشكال صيدلانية، مثل الأقراص العادية، والأقراص القابلة للمضغ، والكبسولات ممتدة المفعول، والتحاميل الشرجية.

الجرعة والتركيز:
يتوفر حمض الأسيتيل ساليسيليك (الأسبرين) بتركيزات متعددة، وتختلف جرعته حسب الحالة التي يتم علاجها، وعمر المريض، والصيغة الدوائية المستخدمة.
تشمل التركيزات الشائعة أقراص الجرعة المنخفضة بتركيز 75 ملغ، 81 ملغ، أو 100 ملغ، والتي تُستخدم عادةً للوقاية القلبية الوعائية نظرًا لتأثيرها المضاد لتجمع الصفائح الدموية.
أما الأقراص بجرعة 325 ملغ فهي تُستخدم عادةً لتسكين الألم، وخفض الحمى، أو لعلاج الالتهابات الخفيفة.
في حين تُستخدم التركيزات الأعلى مثل 500 ملغ أو 650 ملغ في حالات الألم الشديد أو الحالات الالتهابية الأكثر حدة.

التفاعلات الدوائية :
يتفاعل حمض الأسيتيل ساليسيليك، المعروف باسم الأسبرين، مع العديد من الأدوية والمكملات العشبية والكحول.
وقد تؤدي هذه التفاعلات إلى زيادة خطر حدوث آثار جانبية خطيرة، مثل النزيف الشديد، وقرحات المعدة، ومشكلات الكلى.

التفاعلات مع الطعام
لا توجد تفاعلات كبيرة بين حمض الأسيتيل ساليسيليك (الأسبرين) والطعام، ومع ذلك يُنصح عمومًا بتناوله مع الطعام لتقليل احتمالية تهيّج المعدة أو الشعور بعدم الراحة. تكمن المخاوف الأساسية في تناول الكحول، حيث إن شرب الكحول أثناء استخدام الأسبرين قد يزيد من خطر حدوث نزيف في الجهاز الهضمي. لذلك، يُوصى بتقليل أو تجنّب شرب الكحول أثناء استخدام الأسبرين.

موانع الاستعمال
يجب عدم استخدام حمض الأسيتيل ساليسيليك (الأسبرين) في الأشخاص الذين لديهم حساسية معروفة تجاه الساليسيلات أو غيرها من مضادات الالتهاب غير الستيرويدية (NSAIDs). كما يُمنع استخدامه أو يتطلب الحذر الشديد في وجود بعض الحالات الطبية.

الآثار الجانبية

الآثار الجانبية الشائعة:

• ألم أو انزعاج في المعدة
• عسر هضم أو حرقة في المعدة
• غثيان وتقيؤ
• سهولة حدوث الكدمات أكثر من المعتاد
• صداع خفيف أو نعاس

الآثار الجانبية الخطيرة:

• نزيف في الجهاز الهضمي: براز أسود ولزج يشبه القطران، تقيؤ دموي أو تقيؤ يشبه حبيبات القهوة، أو ألم شديد ومستمر في المعدة.
• رد فعل تحسسي شديد: طفح جلدي، صفير في التنفس، تورم في الوجه أو الشفاه أو اللسان أو الحلق، أو صعوبة في التنفس.
• مشاكل في السمع: رنين في الأذنين (طنين) أو فقدان السمع.
• علامات على السكتة الدماغية: ارتباك، كلام غير واضح، أو ضعف في جانب واحد من الجسم.

التسمم بالجرعة الزائدة
يمكن أن يحدث التسمم بحمض الأسيتيل ساليسيليك (الأسبرين)، المعروف أيضًا بتسمم الساليسيلات، إما نتيجة ابتلاع جرعة كبيرة واحدة (الجرعة الزائدة الحادة) أو استخدام جرعات عالية لفترة طويلة (الجرعة الزائدة المزمنة). إنها حالة قد تهدد الحياة وتتطلب تدخلًا طبيًا فوريًا.

التسمم
يُسبب حمض الأسيتيل ساليسيليك، أو الأسبرين، التسمم المعروف بالسالسيلية من خلال تأثيره على التمثيل الغذائي الخلوي، حيث يتداخل بشكل رئيسي مع عملية الفسفرة التأكسدية داخل الميتوكوندريا. قد يحدث التسمم إما كحدث حاد نتيجة جرعة كبيرة واحدة أو كحالة مزمنة نتيجة تناول جرعات منخفضة متكررة على مدار الوقت. تعتمد شدة التسمم والأعراض التي تظهر على كمية المادة التي تم تناولها وعمر المريض.