L'acétazolamide a été développé par les Laboratoires Lederle et commercialisé au début des années 1950. Initialement utilisé pour traiter l'épilepsie en 1950, il a ensuite été approuvé pour le traitement du glaucome en 1954. Premier inhibiteur de l'anhydrase carbonique et diurétique, son développement a marqué une avancée significative dans les options thérapeutiques. Les premières recherches menées par Bernard Becker et ses collègues ont démontré sa capacité à réduire la pression intraoculaire dans le glaucome en diminuant la production d'humeur aqueuse. En tant qu'inhibiteur de l'anhydrase carbonique, l'acétazolamide agit en bloquant l'enzyme anhydrase carbonique, qui joue un rôle clé dans la régulation de l'équilibre acido-basique et de la sécrétion de fluides dans divers tissus, notamment les yeux, les reins et le système nerveux central. Ce mécanisme contribue à ses effets diurétiques, antiglaucome, anticonvulsivants et soulageant le mal des montagnes.
Noms de marque
Ce médicament aide votre corps à produire plus d'urine, lui permettant ainsi d'éliminer l'excès de sel et d'eau. Il est utilisé pour traiter les crises d'épilepsie, certaines formes de glaucome et prévenir les symptômes du mal des montagnes. Il est communément connu sous le nom de Diamox.
Mécanisme d'action
L'acétazolamide agit comme un anticonvulsivant en bloquant directement l'enzyme anhydrase carbonique dans le cerveau. Cette action contribue à réduire le taux de dioxyde de carbone dans les poumons, ce qui augmente la quantité d'oxygène dans le sang, contribuant ainsi potentiellement à contrôler les crises. En tant que diurétique, il bloque également l'anhydrase carbonique dans les reins. Cela réduit le nombre d'ions hydrogène disponibles pour la réabsorption des fluides, ce qui entraîne une production d'urine plus alcaline (moins acide). Ainsi, l'organisme élimine davantage de bicarbonate, de sodium, de potassium et d'eau par les urines, ce qui contribue à réduire l'accumulation de liquide.
Pharmacocinétique :
Absorption :
L'acétazolamide est rapidement et presque entièrement absorbé lorsqu'il est pris par voie orale, les concentrations sanguines maximales étant atteintes dans les 2 à 4 heures suivant la prise. Sa biodisponibilité est élevée, supérieure à 90 %. Son absorption se fait dans l'estomac et la partie supérieure de l'intestin, et l'alimentation n'a pas d'effet significatif sur son absorption.
Distribution :
L'acétazolamide est un inhibiteur de l'anhydrase carbonique dont le volume de distribution est d'environ 0,3 L/kg. Il est fortement lié aux protéines plasmatiques (environ 95 %) et n'est pas métabolisé par l'organisme.
Métabolisme :
L'acétazolamide est peu métabolisé par l'organisme et est principalement excrété sous forme inchangée par les reins par sécrétion tubulaire active.
Excrétion :
L'acétazolamide est principalement éliminé sous forme inchangée par les reins par sécrétion tubulaire active, avec un métabolisme faible, voire nul.
PHARMACODYNAMIQUE
L'acétazolamide est un puissant inhibiteur de l'anhydrase carbonique utilisé pour gérer la sécrétion liquidienne, traiter certains troubles épileptiques et favoriser la diurèse en cas d'accumulation anormale de liquide. Contrairement aux diurétiques mercuriels, l'acétazolamide est un sulfamide non bactériostatique dont la structure chimique et le profil pharmacologique uniques le distinguent des sulfamides bactériostatiques traditionnels.
ADMINISTRATION
L'acétazolamide peut être administré par voie orale sous forme de comprimés ou de gélules, ou par voie intraveineuse, selon l'affection traitée. La posologie et les instructions d'utilisation peuvent varier considérablement ; il est donc important de suivre attentivement les recommandations de votre médecin.
DOSAGE
La posologie de l'acétazolamide varie en fonction de l'affection traitée, des besoins individuels du patient et de son état de santé général. Pour le glaucome, la dose habituelle varie de 250 mg à 1 000 mg par jour, répartie en plusieurs prises, la quantité exacte étant déterminée par le professionnel de santé en fonction de la réponse du patient. Pour prévenir le mal des montagnes, il est généralement recommandé de prendre 125 mg à 250 mg deux fois par jour, en commençant un à deux jours avant l'ascension et en poursuivant pendant environ 48 heures ou jusqu'à la descente. Pour la prise en charge des crises d'épilepsie, la dose quotidienne se situe généralement entre 250 mg et 1 000 mg, répartie en une ou plusieurs prises selon la prescription. Il est important de suivre attentivement les instructions du médecin pour garantir un traitement sûr et efficace.
INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES
Bien que certains médicaments ne doivent jamais être utilisés ensemble, il existe des situations où deux médicaments peuvent être associés, même si une interaction est possible. Dans ce cas, votre médecin pourra ajuster la posologie ou prendre d'autres précautions pour garantir votre sécurité. Si vous prenez ce médicament, il est particulièrement important d'informer votre professionnel de santé de tout autre médicament que vous prenez. La liste suivante présente les interactions potentielles en fonction de leur importance clinique, mais elle peut ne pas inclure toutes les interactions possibles.
INTERACTIONS ALIMENTAIRES
Bien qu'il n'existe pas de contre-indications majeures concernant l'alimentation et l'acétazolamide, vous devez être attentif à certains facteurs et substances alimentaires qui peuvent affecter l'efficacité et les effets secondaires du médicament.
CONTRE-INDICATIONS
L'acétazolamide est un inhibiteur de l'anhydrase carbonique couramment utilisé pour traiter le glaucome, l'épilepsie, les œdèmes et le mal des montagnes. Cependant, il est déconseillé aux personnes souffrant de certaines pathologies en raison du risque d'effets secondaires graves.
EFFETS SECONDAIRES
Réactions allergiques : Les symptômes peuvent inclure une éruption cutanée, des démangeaisons, de l'urticaire et un gonflement du visage, des lèvres, de la langue ou de la gorge.
Anémie aplasique : Les signes incluent une faiblesse ou une fatigue inhabituelle, des étourdissements, des maux de tête, des difficultés respiratoires et une augmentation des saignements ou des ecchymoses.
Acidité élevée : Peut entraîner des difficultés respiratoires, une faiblesse, une confusion, des maux de tête, un rythme cardiaque rapide ou irrégulier, des nausées et des vomissements.
Infection : Surveiller l'apparition de fièvre, de frissons, de toux ou de maux de gorge.
Calculs rénaux : Les symptômes incluent la présence de sang dans les urines, des douleurs ou des difficultés à uriner, et des douleurs dans le bas du dos ou sur les côtés.
TOXICITÉ
La toxicité de l'acétazolamide peut affecter le système nerveux central, provoquant des symptômes tels que fatigue, confusion, léthargie, voire coma. Elle peut également entraîner des troubles métaboliques comme une acidose métabolique hyperchlorémique et des déséquilibres électrolytiques. Le risque de toxicité est plus élevé chez les patients présentant une insuffisance rénale en raison de l'accumulation du médicament, mais il peut également résulter de doses élevées ou d'interactions médicamenteuses.
