L'acéclofénac est un anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS) couramment utilisé pour soulager la douleur et l'inflammation associées à des affections telles que l'arthrose, la polyarthrite rhumatoïde, la spondylarthrite ankylosante et d'autres troubles musculo-squelettiques. Il agit principalement en inhibant les enzymes cyclooxygénases (COX) – plus spécifiquement la COX-2, plus sélectivement que la COX-1 – qui jouent un rôle clé dans la synthèse des prostaglandines, substances responsables de la douleur, de l'inflammation et de la fièvre.
L'acéclofénac a été développé en 1991 comme analogue chimique du diclofénac, avec des modifications structurelles visant à réduire les effets secondaires gastro-intestinaux souvent associés aux AINS traditionnels. Ces modifications permettent une meilleure tolérance gastrique et intestinale, ce qui en fait un choix privilégié pour les patients nécessitant un traitement au long cours par AINS. Il possède des propriétés anti-inflammatoires, analgésiques et antipyrétiques et est généralement administré par voie orale sous forme de comprimés, à la dose habituelle de 100 mg deux fois par jour. Développé en Espagne à la fin des années 1980 comme dérivé du diclofénac, l'acéclofénac a été conçu pour offrir une meilleure tolérance gastro-intestinale. Breveté en 1983, il a reçu une autorisation de mise sur le marché en 1992.
Noms de marque :
L'acéclofénac est commercialisé sous différentes marques, notamment Hifenac, Zerodol et Aceclo. Ces formulations peuvent également être associées à d'autres principes actifs tels que le paracétamol, la serratiopeptidase ou la chlorzoxazone pour renforcer les effets thérapeutiques. Les noms de marque peuvent varier selon le fabricant et la région. Par exemple, il est vendu sous le nom d'Acecgen au Royaume-Uni et d'Airtal dans certains pays européens.
Zerodol-SP : Acéclofénac, paracétamol et serratiopeptidase.
Hifenac-MR : Acéclofénac avec un relaxant musculaire.
Aceclo Sera : Acéclofénac et serratiopeptidase
Mécanisme d’action :
L’acéclofénac exerce ses effets anti-inflammatoires principalement par inhibition de la COX-2, ce qui entraîne une diminution de la production de médiateurs inflammatoires clés tels que la prostaglandine E2 (PGE2), l’interleukine-1β (IL-1β) et le facteur de nécrose tumorale (TNF) via la voie de l’acide arachidonique (AA). La suppression de l’interleukine-6 (IL-6) résulterait de la conversion de l’acéclofénac en diclofénac. En régulant négativement ces cytokines pro-inflammatoires, l’acéclofénac réduit également la production d’espèces réactives de l’oxygène (ERO).
PHARMACOCINÉTIQUE
Absorption :
L’acéclofénac est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal après administration orale.
Distribution :
L’acéclofénac a un volume de distribution d’environ 25 litres, ce qui suggère qu’il est distribué dans tout l’organisme, mais ne s’accumule pas significativement dans les tissus périphériques.
Métabolisme :
Le métabolisme de l’acéclofénac est principalement assuré par le système enzymatique du cytochrome P450 (CYP), et plus précisément par l’isoenzyme CYP2C9.
Excrétion :
Environ 70 à 80 % de l’acéclofénac et de ses métabolites sont éliminés par les reins, la majorité étant excrétée dans les urines sous forme hydroxylée et glucuronidée.
PHARMACODYNAMIQUE
L’acéclofénac est un anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS) dont la pharmacodynamique repose principalement sur sa puissante inhibition de l’enzyme cyclooxygénase (COX). Cette inhibition bloque la synthèse des prostaglandines, messagers chimiques clés responsables de la douleur, de l’inflammation, du gonflement et de la fièvre.
ADMINISTRATION
L’acéclofénac est un anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS) utilisé pour soulager la douleur et l’inflammation. Il est disponible sous plusieurs formes, telles que comprimés oraux, comprimés dispersibles, comprimés à dissolution buccale, gels topiques et formes injectables. La voie d'administration et la posologie varient selon la forme utilisée.
POSOLOGIE ET DOSAGE
L'acéclofénac est disponible sous différentes formes, notamment :
• Comprimés standard : la forme la plus courante d'acéclofénac, généralement administrée par voie orale.
• Comprimés à libération prolongée : conçus pour une action prolongée, permettant des prises moins fréquentes.
• Gel topique : utilisé en application externe pour soulager la douleur et l'inflammation localisées.
• Forme injectable : administrée en milieu clinique pour des effets plus immédiats ou contrôlés.
• Comprimés combinés : souvent associés à d'autres principes actifs tels que le paracétamol (acétaminophène) ou la serratiopeptidase pour renforcer les effets analgésiques et anti-inflammatoires.
INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES
Voici quelques interactions médicamenteuses clés de l'acéclofénac :
• Anticoagulants (p. ex., warfarine) : Risque accru de saignement en raison de leurs effets anticoagulants renforcés.
• Autres AINS ou corticostéroïdes : Risque accru d'irritation ou d'ulcères gastro-intestinaux.
• Inhibiteurs de l'ECA et ARA : Diminution de l'effet antihypertenseur et risque d'altération de la fonction rénale.
INTERACTIONS ALIMENTAIRES
Lors de la prise d'acéclofénac, il est important d'éviter l'alcool et certains compléments alimentaires, car ils peuvent augmenter le risque de saignements gastriques et d'autres effets secondaires. Pour réduire l'irritation gastrique, l'acéclofénac doit être pris avec de la nourriture ou du lait.
CONTRE-INDICATIONS
L'acéclofénac est contre-indiqué en cas d'hémorragie gastro-intestinale active, d'ulcération gastro-intestinale active, de maladie cérébro-vasculaire, d'antécédents d'hémorragie gastro-intestinale liés à un traitement antérieur par AINS, d'antécédents de perforation gastro-intestinale liés à un traitement antérieur par AINS, et d'antécédents de troubles gastro-intestinaux récurrents.
EFFETS SECONDAIRES
• Étourdissements
• Nausées et vomissements
• Diarrhée
• Éruptions cutanées
• Brûlures d'estomac
• Indigestion
• Vision trouble ou altérée
• Somnolence
TOXICITÉ
L'acéclofénac est un anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS) qui agit principalement sur les systèmes gastro-intestinal, rénal, hépatique et cardiovasculaire en cas de toxicité. Bien que son profil de sécurité soit comparable à celui des autres AINS, les données cliniques indiquent qu'il pourrait entraîner moins d'effets secondaires gastro-intestinaux que des médicaments plus anciens comme le diclofénac. Afin de réduire le risque d'effets indésirables, il doit toujours être utilisé à la dose minimale efficace pendant la durée la plus courte possible.
