أسيكلوفيناك

الأسماء التجارية:

يُسوق أسكلوفيناك تحت أسماء تجارية مختلفة، منها هيفيناك (Hifenac)، زيرودول (Zerodol)، وأسكلو (Aceclo). قد تتوفر هذه التركيبات أيضًا مدمجة مع مكونات فعالة أخرى مثل باراسيتامول، سيراتيوبيبتيداز، أو كلورزوكسازون لتعزيز التأثير العلاجي. تختلف الأسماء التجارية حسب الشركة المصنعة والمنطقة، على سبيل المثال يُباع تحت اسم Acecgen في المملكة المتحدة وAirtal في بعض دول أوروبا.

بعض التركيبات الخاصة:

• زيرودول-إس بي (Zerodol-SP): أسكلوفيناك مع باراسيتامول وسيراتيوبيبتيداز.
• هيفيناك-إم آر (Hifenac-MR): أسكلوفيناك مع مرخي عضلات.
• أسكلو سيرا (Aceclo Sera): أسكلوفيناك وسيراتيوبيبتيداز.

آلية العمل:

يُظهر أسكلوفيناك تأثيراته المضادة للالتهاب بشكل رئيسي من خلال تثبيط إنزيم COX-2، مما يؤدي إلى تقليل إنتاج الوسائط الالتهابية الأساسية مثل البروستاجلاندين E2 (PGE2)، الإنترلوكين-1 بيتا (IL-1β)، وعامل نخر الورم (TNF) عبر مسار حمض الأراكيدونيك (AA). ويُعتقد أن تثبيط الإنترلوكين-6 (IL-6) ينتج عن تحويل أسكلوفيناك إلى ديكلوفيناك. من خلال خفض هذه السيتوكينات المسببة للالتهاب، يقلل أسكلوفيناك أيضًا من إنتاج أنواع الأكسجين التفاعلية (ROS).

الحركية الدوائية 

الامتصاص:
يُمتص أسكلوفيناك بسرعة عبر الجهاز الهضمي بعد تناوله عن طريق الفم.

التوزيع:
يبلغ حجم توزيع أسكلوفيناك حوالي 25 لترًا، مما يشير إلى أنه يتوزع في جميع أنحاء الجسم لكنه لا يتراكم بشكل كبير في الأنسجة الطرفية.

التمثيل الغذائي:
يتم استقلاب أسكلوفيناك بشكل رئيسي عبر نظام إنزيمات السيتوكروم P450، وبالتحديد الإنزيم CYP2C9.

الإخراج:
يتم التخلص من حوالي 70-80% من أسكلوفيناك ومستقلباته عن طريق الكلى، حيث تُفرز غالبية المادة في البول على شكل مركبات مهدرجة (هيدروكسيلية) ومجموعة جلوكورونيد.

الديناميكا الدوائية 

أسكلوفيناك هو دواء مضاد للالتهابات غير ستيرويدي (NSAID)، وتعتمد ديناميكياته الدوائية بشكل رئيسي على تثبيطه القوي لإنزيم السيكلوأكسجيناز (COX). يؤدي هذا التثبيط إلى منع تخليق البروستاجلاندينات، وهي جزيئات كيميائية رئيسية تسبب الألم والالتهاب والتورم والحمى.

طريقة الاستخدام (الإعطاء):

أسكلوفيناك هو دواء مضاد للالتهابات غير ستيرويدي (NSAID) يُستخدم لتخفيف الألم والالتهاب. يتوفر بعدة صيغ دوائية، مثل الأقراص الفموية، الأقراص القابلة للتفتيت، الأقراص الذائبة في الفم، الجل الموضعي، والحقن. تختلف طريقة الإعطاء والجرعة حسب الصيغة الدوائية المستخدمة.

الجرعة والتركيزات:

يتوفر أسكلوفيناك بعدة صيغ دوائية، منها:

• الأقراص العادية: هي الشكل الأكثر شيوعًا لأسكلوفيناك، وتُؤخذ عادة عن طريق الفم.
• الأقراص ممتدة المفعول: مصممة للعمل لفترة طويلة، مما يسمح بتقليل عدد مرات الجرعات.
• الجل الموضعي: يستخدم للتركيب الخارجي لتخفيف الألم والالتهاب الموضعي.
• الشكل القابل للحقن: يُعطى في المرافق الطبية لتحقيق تأثير سريع أو تحت تحكم دقيق.
• الأقراص المركبة: غالبًا ما تُدمج مع مكونات فعالة أخرى مثل الباراسيتامول (أسيتامينوفين) أو السيراتيوبيبتيداز لتعزيز التأثير المسكن والمضاد للالتهاب.

تداخلات الأدوية:

فيما يلي بعض التداخلات الدوائية المهمة لأسكلوفيناك:

• مميعات الدم (مثل الوارفارين): زيادة خطر النزيف بسبب تعزيز تأثيرات مميعات الدم.
• مضادات الالتهاب غير الستيرويدية الأخرى أو الكورتيكوستيرويدات: زيادة خطر تهيج الجهاز الهضمي أو الإصابة بالقرح.
• مثبطات ACE وحاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين (ARBs): تقليل التأثير الخافض للضغط الدموي واحتمالية ضعف وظيفة الكلى.

تداخلات الطعام:
عند استخدام أسكلوفيناك، من المهم تجنب الكحول وبعض المكملات الغذائية لأنها قد تزيد من خطر نزيف المعدة وأعراض جانبية أخرى. وللمساعدة في تقليل تهيج المعدة، يُفضل تناول أسكلوفيناك مع الطعام أو الحليب.

موانع الاستعمال:
يُمنع استخدام أسكلوفيناك في الحالات التالية:

• النزيف النشط في الجهاز الهضمي
• تقرحات الجهاز الهضمي النشطة
• أمراض الأوعية الدموية الدماغية
• تاريخ من نزيف الجهاز الهضمي المرتبط باستخدام مضادات الالتهاب غير الستيرويدية السابقة
• تاريخ من ثقب في الجهاز الهضمي المرتبط باستخدام مضادات الالتهاب غير الستيرويدية السابقة
• تاريخ من تكرار مشاكل الجهاز الهضمي

الآثار الجانبية:

• الدوخة
• الغثيان والقيء
• الإسهال
• الطفح الجلدي
• حرقة المعدة
• عسر الهضم
• تشوش أو تغير في الرؤية
• النعاس

السمية:
أسكلوفيناك هو دواء مضاد للالتهابات غير ستيرويدي (NSAID) يؤثر بشكل رئيسي على الجهاز الهضمي والكلى والكبد والجهاز القلبي الوعائي في حالات السمية. على الرغم من أن ملف الأمان الخاص به مشابه لأدوية NSAIDs الأخرى، تشير الأدلة السريرية إلى أنه قد يسبب آثارًا جانبية في الجهاز الهضمي أقل من الأدوية القديمة مثل ديكلوفيناك. ولتقليل خطر حدوث آثار جانبية، يجب دائمًا استخدامه بأقل جرعة فعالة ولمدة قصيرة قدر الإمكان.