L'acarbose a été développé dans les années 1970 dans le cadre du programme de criblage de Bayer AG visant à trouver des inhibiteurs de l'amylase. Isolé pour la première fois à partir de sources bactériennes à cette époque, il a ensuite été approuvé dans les années 1990 comme traitement oral du diabète de type 2. Premier médicament de ce type, l'acarbose a été approuvé aux États-Unis en 1995 sous le nom de Precose. Il est conçu pour ralentir l'absorption des glucides et aider à contrôler les pics de glycémie post-prandiale. Contrairement à d'autres médicaments contre le diabète qui augmentent la sécrétion ou la sensibilité à l'insuline, l'acarbose agit localement dans le tractus gastro-intestinal en inhibant des enzymes telles que l'alpha-glucosidase et l'alpha-amylase pancréatique. Ces enzymes sont responsables de la décomposition des glucides complexes en glucose. En retardant la digestion des glucides, l'acarbose ralentit l'absorption du glucose, réduisant ainsi les pics de glycémie post-prandiale. L'acarbose a été approuvé pour la première fois en Allemagne au début des années 1990, puis par la FDA aux États-Unis en 1995 sous le nom de Precose. Il est devenu le premier inhibiteur de l'alpha-glucosidase approuvé pour une utilisation clinique. Bien que moins couramment utilisé aujourd'hui en raison d'effets secondaires gastro-intestinaux comme les gaz et les ballonnements, l'acarbose reste considéré comme une option thérapeutique précieuse, notamment dans les régions où le contrôle des glucides alimentaires est une stratégie centrale de la prise en charge du diabète.
Noms de marque :
Precose était le nom de marque de l'acarbose aux États-Unis. Bien que le produit de marque original ait été abandonné, des versions génériques sont toujours disponibles sur le marché.
Prandase est le nom de marque sous lequel l'acarbose est commercialisé au Canada.
Mécanisme d'action :
Les enzymes alpha-glucosidases sont situées dans la bordure en brosse de la muqueuse intestinale et jouent un rôle clé dans la décomposition des oligo-, tri- et disaccharides (comme le saccharose) en monosaccharides comme le glucose et le fructose, qui sont plus facilement absorbés. Ces enzymes agissent de concert avec l'alpha-amylase pancréatique, présente dans la lumière intestinale, qui décompose les amidons complexes en oligosaccharides plus petits. L'acarbose est un oligosaccharide complexe qui agit comme un inhibiteur compétitif et réversible de l'alpha-amylase pancréatique et des alpha-glucosidases membranaires. Parmi les alpha-glucosidases, son pouvoir inhibiteur suit l'ordre suivant : glucoamylase > sucrase > maltase > isomaltase. En bloquant la dégradation et l'absorption des glucides alimentaires, l'acarbose contribue à réduire la glycémie et l'insulinémie postprandiales.
PHARMACOCINÉTIQUE
Absorption :
L'acarbose est peu absorbé, moins de 2 % du médicament actif passant dans la circulation sanguine, ce qui explique ses effets principalement locaux plutôt que systémiques. Il agit dans le tractus gastro-intestinal pour ralentir l'absorption des glucides.
Distribution :
En raison de son absorption systémique minimale (moins de 2 %), l'acarbose a une distribution très limitée dans l'organisme. La faible quantité absorbée n'est pas largement distribuée dans les tissus. L'acarbose reste principalement dans le tractus gastro-intestinal, où il exerce son effet thérapeutique en inhibant les enzymes de digestion des glucides. En raison de son action locale et de son absorption limitée, son volume de distribution est négligeable.
Métabolisme :
L’acarbose subit un métabolisme important dans le tractus gastro-intestinal (GI), où il est décomposé par les bactéries intestinales et les enzymes digestives en divers métabolites, dont les dérivés du 4-méthylpyrogallol.
Élimination
Les reins filtrent le médicament absorbé et 51 % d’une dose orale est éliminée dans les selles.
PHARMACODYNAMIQUE
L’acarbose exerce son effet pharmacodynamique en inhibant les enzymes alpha-glucosidases dans l’intestin grêle, ralentissant ainsi la dégradation des glucides complexes en monosaccharides absorbables comme le glucose. Ce retard de digestion des glucides réduit le taux d’absorption du glucose, ce qui entraîne une baisse de la glycémie postprandiale (après les repas). Le médicament agit localement dans le tractus gastro-intestinal avec une absorption systémique minimale, et son principal bénéfice thérapeutique est la réduction des pics glycémiques postprandiaux.
ADMINISTRATION
Avant de prendre de l’acarbose, veuillez consulter un professionnel de santé. Les informations suivantes sont données à titre indicatif et ne doivent pas être considérées comme un avis médical.
Les comprimés d'acarbose sont destinés à une administration orale et se prennent généralement trois fois par jour, au début de chaque repas principal. Ce moment favorise l'efficacité du médicament en ralentissant la digestion des glucides et en contrôlant l'augmentation de la glycémie qui suit un repas.
POSOLOGIE ET DOSAGE
L'acarbose est disponible sous forme de comprimés oraux dosés à 25 mg, 50 mg et 100 mg. Il est couramment prescrit pour aider à gérer la glycémie chez les personnes atteintes de diabète de type 2 et doit être pris au début de chaque repas principal.
INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES
L'acarbose, utilisé dans le traitement du diabète de type 2, peut interagir avec d'autres médicaments en modifiant la glycémie, soit en l'augmentant, soit en la diminuant. De plus, il peut affecter l'absorption ou la concentration de certains médicaments, ce qui peut altérer leur efficacité.
INTERACTIONS ALIMENTAIRES
L'acarbose a des interactions importantes avec certains glucides, les sucres et l'alcool. Son efficacité est également fortement influencée par le moment des repas. Comme il agit en ralentissant la digestion des glucides, des ajustements alimentaires sont essentiels pour optimiser ses bienfaits et réduire les effets secondaires potentiels.
CONTRE-INDICATIONS
L'acarbose est déconseillé aux patients souffrant d'acidocétose diabétique, de cirrhose, de maladie inflammatoire chronique de l'intestin ou d'occlusion intestinale. Étant donné que le médicament agit sur le tractus gastro-intestinal, il est également contre-indiqué en cas d'affections susceptibles d'être aggravées par une augmentation de la production de gaz.
EFFETS SECONDAIRES
Effets secondaires courants de l'acarbose (par points) :
Flatulences (gaz) – Très fréquentes dues à la fermentation des glucides non digérés dans le côlon.
Inconfort ou douleurs abdominales – Souvent légères à modérées.
Ballonnements – Causés par une accumulation de gaz.
Diarrhée – Peut survenir lorsque les glucides ne sont pas absorbés.
Selles molles – Liées à une digestion altérée.
Nausées – Moins fréquentes, généralement légères.
Indigestion (dyspepsie) – Possible en raison d'un ralentissement de la dégradation des glucides.
Augmentation des enzymes hépatiques – Rare ; généralement réversible à l'arrêt du traitement.
Éruption cutanée ou réactions allergiques – Peu fréquentes, mais possibles.
Hypoglycémie – Uniquement en cas d'association avec d'autres antidiabétiques comme l'insuline ou les sulfamides hypoglycémiants. Dans ce cas, il convient d'utiliser des sucres simples (comme le glucose) et non du saccharose, que l'acarbose inhibe.
TOXICITÉ
L'acarbose est généralement considéré comme sûr, ses effets secondaires les plus fréquents étant des troubles gastro-intestinaux légers à modérés. Les effets indésirables graves sont rares et résultent généralement de réactions idiosyncrasiques. L'acarbose étant peu absorbé et agissant principalement dans le tractus gastro-intestinal, sa toxicité systémique est faible.
