تم تطوير أكاربوز كجزء من برنامج البحث لشركة باير في السبعينيات، والذي كان يهدف إلى اكتشاف مثبطات الأميليز. تم عزل الدواء لأول مرة من مصادر بكتيرية خلال تلك الفترة، ثم تمت الموافقة عليه في التسعينيات كعلاج فموي لمرض السكري من النوع الثاني. كونه أول دواء من نوعه، تم اعتماد أكاربوز في الولايات المتحدة عام 1995 تحت الاسم التجاري "بريكوز" (Precose)، وهو مصمم لإبطاء امتصاص الكربوهيدرات والمساعدة في التحكم في ارتفاع مستويات السكر في الدم بعد الوجبات.
على عكس أدوية السكري الأخرى التي تزيد من إفراز الإنسولين أو حساسية الجسم له، يعمل أكاربوز محليًا في الجهاز الهضمي عن طريق تثبيط إنزيمات مثل ألفا-غلوكوسيداز وألفا-أميليز البنكرياسي. هذه الإنزيمات مسؤولة عن تكسير الكربوهيدرات المعقدة إلى جلوكوز. ومن خلال تأخير عملية هضم الكربوهيدرات، يبطئ أكاربوز امتصاص الجلوكوز، مما يقلل من ارتفاع سكر الدم بعد الأكل.
تمت الموافقة على أكاربوز أولاً في ألمانيا في أوائل التسعينيات، ولاحقًا حصل على موافقة إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) عام 1995 تحت الاسم التجاري "بريكوز". وكان أول مثبط لألفا-غلوكوسيداز يُعتمد للاستخدام السريري. على الرغم من أن استخدامه أصبح أقل شيوعًا اليوم بسبب الآثار الجانبية المعوية مثل الغازات والانتفاخ، إلا أن أكاربوز لا يزال يعتبر خيارًا علاجيًا مهمًا، خصوصًا في المناطق التي تعتمد فيها إدارة السكري بشكل أساسي على التحكم في تناول الكربوهيدرات.
أكاربوز:
تم تطوير أكاربوز كجزء من برنامج البحث لشركة باير في السبعينيات، والذي كان يهدف إلى اكتشاف مثبطات الأميليز. تم عزل الدواء لأول مرة من مصادر بكتيرية خلال تلك الفترة، ثم تمت الموافقة عليه في التسعينيات كعلاج فموي لمرض السكري من النوع الثاني. كونه أول دواء من نوعه، تم اعتماد أكاربوز في الولايات المتحدة عام 1995 تحت الاسم التجاري "بريكوز" (Precose)، وهو مصمم لإبطاء امتصاص الكربوهيدرات والمساعدة في التحكم في ارتفاع مستويات السكر في الدم بعد الوجبات.
على عكس أدوية السكري الأخرى التي تزيد من إفراز الإنسولين أو حساسية الجسم له، يعمل أكاربوز محليًا في الجهاز الهضمي عن طريق تثبيط إنزيمات مثل ألفا-غلوكوسيداز وألفا-أميليز البنكرياسي. هذه الإنزيمات مسؤولة عن تكسير الكربوهيدرات المعقدة إلى جلوكوز. ومن خلال تأخير عملية هضم الكربوهيدرات، يبطئ أكاربوز امتصاص الجلوكوز، مما يقلل من ارتفاع سكر الدم بعد الأكل.
تمت الموافقة على أكاربوز أولاً في ألمانيا في أوائل التسعينيات، ولاحقًا حصل على موافقة إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) عام 1995 تحت الاسم التجاري "بريكوز". وكان أول مثبط لألفا-غلوكوسيداز يُعتمد للاستخدام السريري. على الرغم من أن استخدامه أصبح أقل شيوعًا اليوم بسبب الآثار الجانبية المعوية مثل الغازات والانتفاخ، إلا أن أكاربوز لا يزال يعتبر خيارًا علاجيًا مهمًا، خصوصًا في المناطق التي تعتمد فيها إدارة السكري بشكل أساسي على التحكم في تناول الكربوهيدرات.
الأسماء التجارية:
- بريكوز (Precose) هو الاسم التجاري لأكاربوز في الولايات المتحدة. رغم أن المنتج التجاري الأصلي تم إيقافه، إلا أن النسخ الجنيسة منه ما تزال متوفرة في السوق.
- برانداس (Prandase) هو الاسم التجاري الذي يُسوَّق به أكاربوز في كندا.
آلية العمل:
تقع إنزيمات ألفا-غلوكوسيداز في حدود الفرشاة على بطانة الأمعاء، وتلعب دورًا رئيسيًا في تفكيك السكريات الأوليجوسكارية، التريسكارية، والديسكارية (مثل السكروز) إلى سكريات أحادية مثل الجلوكوز والفركتوز، والتي تُمتص بسهولة أكبر. تعمل هذه الإنزيمات بالتعاون مع إنزيم ألفا-أميليز البنكرياسي الموجود في تجويف الأمعاء، والذي يكسر النشويات المعقدة إلى أوليجوسكريات أصغر.
أكاربوز هو أوليجوسكريد معقد يعمل كمثبط تنافسي وقابل للعكس لكل من إنزيمات ألفا-أميليز البنكرياسي وألفا-غلوكوسيدازات المرتبطة بغشاء الخلية. بين إنزيمات ألفا-غلوكوسيداز، تتفاوت قوة تثبيطه حسب الترتيب التالي: جلوكوأميليز > سكراز > مالتاز > إيزومالتاز.
عن طريق منع تفكيك وامتصاص الكربوهيدرات الغذائية، يساعد أكاربوز في خفض مستويات الجلوكوز والإنسولين في الدم بعد تناول الوجبات (بعد الأكل).
الحرائك الدوائية:
الامتصاص:
يُمتص أكاربوز بنسبة قليلة جدًا، حيث يدخل أقل من 2% فقط من الدواء النشط إلى مجرى الدم، مما يجعل تأثيره محليًا في المقام الأول داخل الجهاز الهضمي وليس جهازيًا. يعمل الدواء داخل الجهاز الهضمي على إبطاء امتصاص الكربوهيدرات.
التوزيع:
نظرًا لامتصاصه المحدود جدًا (أقل من 2%)، فإن توزيع أكاربوز في أنحاء الجسم محدود للغاية. والكمية الصغيرة التي تُمتص لا تتوزع بشكل واسع في الأنسجة، بل يبقى الدواء أساسًا داخل الجهاز الهضمي حيث يمارس تأثيره العلاجي من خلال تثبيط إنزيمات هضم الكربوهيدرات. وبسبب تأثيره المحلي وامتصاصه المحدود، فإن حجم التوزيع الخاص به يُعتبر ضئيلًا جدًا.
الاستقلاب (الأيض):
يخضع أكاربوز لعملية أيض واسعة في الجهاز الهضمي، حيث تقوم البكتيريا المعوية والإنزيمات الهضمية بتفكيكه إلى مجموعة من المستقلبات، بما في ذلك مشتقات 4-ميثيلبيروجالول.
الإطراح:
تقوم الكلى بترشيح الدواء الممتص، ويُطرح حوالي 51% من الجرعة الفموية في البراز.
الديناميكا الدوائية:
يُظهر أكاربوز تأثيره الديناميكي الدوائي من خلال تثبيط إنزيمات ألفا-غلوكوسيداز في الأمعاء الدقيقة، مما يبطئ من تفكيك الكربوهيدرات المعقدة إلى سكريات أحادية يمكن امتصاصها مثل الجلوكوز. هذا التأخير في هضم الكربوهيدرات يقلل من سرعة امتصاص الجلوكوز، مما يؤدي إلى خفض مستويات الجلوكوز في الدم بعد تناول الوجبات (ما بعد الأكل).
يعمل الدواء بشكل محلي في الجهاز الهضمي مع امتصاص ضئيل جدًا في الدم، ويكمن فائدته العلاجية الرئيسية في تقليل الارتفاعات المفاجئة لمستويات الجلوكوز بعد الوجبات.
طريقة الإعطاء:
قبل تناول أكاربوز، يُرجى استشارة أخصائي الرعاية الصحية. المعلومات التالية تهدف إلى المعرفة العامة ولا يجب اعتبارها نصيحة طبية.
تُعطى أقراص أكاربوز عن طريق الفم، وعادةً ما تؤخذ ثلاث مرات يوميًا، في بداية كل وجبة رئيسية. يساعد هذا التوقيت الدواء على العمل بفعالية من خلال إبطاء هضم الكربوهيدرات والتحكم في ارتفاع سكر الدم الذي يحدث بعد الوجبات.
الجرعة والتركيز:
يتوفر أكاربوز في شكل أقراص فموية بتركيزات 25 ملغ، 50 ملغ، و100 ملغ. يُوصف عادةً للمساعدة في التحكم بمستويات السكر في الدم لدى الأشخاص المصابين بمرض السكري من النوع الثاني، ويجب تناوله في بداية كل وجبة رئيسية.
التداخلات الدوائية:
قد يتفاعل أكاربوز، المستخدم في علاج مرض السكري من النوع الثاني، مع أدوية أخرى عن طريق التأثير على مستويات السكر في الدم، إما برفعها أو خفضها. بالإضافة إلى ذلك، قد يؤثر على امتصاص أو تركيز بعض الأدوية، مما قد يؤدي إلى تغييرات محتملة في فعاليتها.
التداخلات مع الطعام:
يحدث لأكاربوز تداخلات مهمة مع أنواع معينة من الكربوهيدرات، والسكريات، والكحول. كما أن فعاليته تتأثر بشكل كبير بتوقيت تناول الطعام. وبما أن الدواء يعمل عن طريق إبطاء هضم الكربوهيدرات، فإن تعديل النظام الغذائي يُعتبر أمرًا أساسيًا لتعزيز فوائده وتقليل الآثار الجانبية المحتملة.
موانع الاستعمال:
لا يُنصح باستخدام أكاربوز لدى المرضى الذين يعانون من الحماض الكيتوني السكري، تليف الكبد، أمراض التهاب الأمعاء، أو انسداد الأمعاء. ونظرًا لأن الدواء يعمل داخل الجهاز الهضمي، فهو ممنوع أيضًا في الحالات التي قد تتفاقم بسبب زيادة تكون الغازات.
الآثار الجانبية الشائعة لأكاربوز:
الغازات (النفخة) – شائعة جدًا بسبب تخمر الكربوهيدرات غير المهضومة في القولون.
انزعاج أو ألم في البطن – غالبًا ما يكون خفيفًا إلى متوسط الشدة.
الانتفاخ – ناتج عن تراكم الغازات.
الإسهال – قد يحدث نتيجة عدم امتصاص الكربوهيدرات.
البراز الطري – مرتبط بتغير عملية الهضم.
الغثيان – أقل شيوعًا، وعادةً ما يكون خفيفًا.
عسر الهضم (عسر الطمث) – قد يحدث بسبب إبطاء تفكيك الكربوهيدرات.
ارتفاع إنزيمات الكبد – نادر الحدوث؛ وعادةً ما يكون قابلًا للعكس عند التوقف عن تناول الدواء.
طفح جلدي أو تفاعلات تحسسية – غير شائعة ولكن ممكنة.
نقص السكر في الدم (هبوط السكر) – يحدث فقط عند استخدامه مع أدوية أخرى لمرض السكري مثل الإنسولين أو السلفونيل يوريا. في هذه الحالات، يجب استخدام السكريات البسيطة (مثل الجلوكوز) وليس السكروز، لأن أكاربوز يمنع تحلله.
السُمية:
يُعتبر أكاربوز آمنًا بشكل عام، حيث تكون الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا له معتدلة إلى خفيفة ومحدودة بالجهاز الهضمي. تُعد الآثار الجانبية الخطيرة نادرة وغالبًا ما تنجم عن ردود فعل فردية غير متوقعة. ونظرًا لأن أكاربوز يُمتص بنسبة قليلة جدًا ويعمل بشكل رئيسي داخل الجهاز الهضمي، فإن سميته الجهازية منخفضة جدًا.
