viloxazine

NOMS COMMERCIAUX

Qelbree : Il s'agit du nom commercial actuel, approuvé par la FDA, des gélules de viloxazine à libération prolongée utilisées pour traiter le trouble déficitaire de l'attention avec ou sans hyperactivité (TDAH) chez l'enfant (6-17 ans) et l'adulte aux États-Unis. Ce médicament est fabriqué par Supernus Pharmaceuticals. MÉCANISME D'ACTION

La viloxazine agit comme un modulateur de la voie sérotonine-noradrénaline en inhibant principalement le transporteur de la noradrénaline (NET), ce qui augmente les taux de noradrénaline et de dopamine dans le cortex préfrontal. Elle influence également l'activité sérotoninergique par agonisme des récepteurs 5-HT2C et antagonisme des récepteurs 5-HT2B, ce qui améliore l'équilibre des neurotransmetteurs et contribue à atténuer les symptômes du TDAH.

PHARMACOCINÉTIQUE

Absorption

Après administration orale, la viloxazine est rapidement et efficacement absorbée, avec une biodisponibilité orale absolue élevée d'environ 85 à 88 %.

Distribution

Après absorption orale, la viloxazine se distribue largement dans les tissus de l'organisme, avec une liaison aux protéines plasmatiques d'environ 76 à 82 % et un volume de distribution d'environ 0,73 L/kg. 

Métabolisme

La viloxazine est un inhibiteur sélectif de la recapture de la noradrénaline (IRSN) principalement utilisé dans le traitement du trouble déficitaire de l'attention avec hyperactivité (TDAH). Son métabolisme est essentiellement hépatique et fait intervenir plusieurs voies enzymatiques distinctes.

Élimination

La viloxazine est principalement éliminée dans l'urine après avoir été largement métabolisée par le foie.

PHARMACODYNAMIE

L'action pharmacodynamique de la viloxazine repose sur un double mécanisme d'action en tant qu'agent modulateur de la sérotonine et de la noradrénaline (AMSN). Bien que son principal effet thérapeutique dans le TDAH soit attribué à l'inhibition de la recapture de la noradrénaline, elle joue également un rôle important dans la modulation du système sérotoninergique.

ADMINISTRATION

La capsule peut être avalée entière avec de l'eau. Pour les personnes ayant des difficultés à avaler les capsules, le contenu peut être ouvert et saupoudré sur une cuillère à café de compote de pommes ou de pudding. Le mélange doit être avalé sans être mâché et consommé en totalité : dans les 15 minutes s’il est mélangé à du pudding ou dans les 2 heures s’il est mélangé à de la compote de pommes. Une fois préparé, le mélange ne doit pas être conservé pour une utilisation ultérieure.

POSOLOGIE ET ​​DOSAGE

La viloxazine est disponible sous forme de gélules à libération prolongée (LP) dosées à 100 mg, 150 mg et 200 mg. La dose initiale habituelle chez l’enfant de 6 à 11 ans est de 100 mg une fois par jour, pouvant être augmentée à 200 mg. Chez l’adolescent (12 à 17 ans) et l’adulte, la dose initiale est généralement de 200 mg une fois par jour, avec une dose maximale de 400 mg si nécessaire. La prise se fait une fois par jour, de préférence le matin, avec ou sans nourriture. Un ajustement posologique peut être nécessaire chez les patients présentant une insuffisance hépatique.

INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES

La viloxazine peut interagir avec d’autres médicaments qui affectent l’enzyme hépatique CYP1A2, car elle peut augmenter les concentrations des médicaments métabolisés par cette voie, ce qui peut accroître le risque d’effets indésirables. Ce médicament peut potentialiser les effets d'autres médicaments agissant sur le système nerveux central, tels que les antidépresseurs ou les stimulants. La prudence est donc de mise en cas d'association avec des médicaments influençant la pression artérielle ou la fréquence cardiaque. De plus, l'association de viloxazine avec des inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO) ou d'autres agents sérotoninergiques peut accroître le risque d'effets indésirables liés à la sérotonine ; une surveillance attentive et des ajustements posologiques peuvent donc s'avérer nécessaires.

INTERACTIONS AVEC LES ALIMENTS

La viloxazine peut être prise avec ou sans nourriture, sans restriction alimentaire majeure. Cependant, sa consommation avec certains repas riches en matières grasses peut légèrement affecter sa vitesse d'absorption. Il est donc généralement recommandé de la prendre de façon régulière, soit systématiquement avec de la nourriture, soit systématiquement à jeun, afin de maintenir des concentrations plasmatiques stables. Par ailleurs, aucune interaction connue avec les aliments ou les boissons courants n'a été observée, mais les patients doivent éviter l'alcool, car celui-ci peut accentuer les effets indésirables tels que la somnolence ou les vertiges.

CONTRE-INDICATIONS

La viloxazine est contre-indiquée chez les personnes présentant une hypersensibilité connue à la viloxazine ou à l'un de ses composants. Ce médicament ne doit pas être utilisé chez les patients prenant des inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO) ni dans les 14 jours suivant l'arrêt d'un traitement par IMAO, en raison du risque d'interactions médicamenteuses graves. De plus, la prudence est de mise chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, car la viloxazine est principalement métabolisée par le foie.

EFFETS SECONDAIRES

Système nerveux : Somnolence, fatigue, maux de tête et difficultés à dormir (insomnie). Système gastro-intestinal : Nausées, vomissements, douleurs à l'estomac ou à l'abdomen, perte d'appétit, sécheresse buccale et constipation. Autres : Irritabilité, infections des voies respiratoires supérieures et fièvre. Chez l'enfant : Des variations de poids peuvent survenir (les enfants peuvent ne pas prendre de poids normalement pour leur âge), un suivi médical régulier est donc recommandé.

SURDOSAGE

Un surdosage de viloxazine est généralement considéré comme modérément toxique et, avec un traitement de soutien approprié, les patients se rétablissent généralement complètement. Les signes courants de surdosage comprennent une somnolence excessive, des évanouissements ou une diminution de la conscience et une accélération du rythme cardiaque.

TOXICITÉ

La viloxazine est modérément toxique en cas de surdosage, mais un rétablissement complet est généralement possible avec des soins médicaux de soutien. Les symptômes courants comprennent la somnolence, la perte de conscience et une accélération du rythme cardiaque.