Varénicline

MARQUES

CHAMPIX : CHAMPIX contient les substances actives varénicline. Il est disponible sous forme de comprimés pelliculés dosés à 0,5 mg et 1 mg.

TYRVAYA : TYRVAYA est disponible sous forme de spray nasal. Il contient l'ingrédient actif tartrate de varénicline 0,03 mg.

MÉCANISME D'ACTION

La varénicline agit comme un agoniste partiel des récepteurs nicotiniques α4β2 dans le cerveau. La varénicline se lie à ces récepteurs et fournit une certaine stimulation, imitant les effets de la nicotine. Cela aide à réduire les envies et les symptômes de sevrage lors de l’arrêt du tabac. La varénicline empêche également la nicotine de se lier à ces récepteurs. Cela signifie que lorsqu’une personne fume tout en utilisant de la varénicline, la nicotine a moins d’effet, ce qui réduit son impact agréable et l’envie de continuer à fumer.

PHARMACOCINÉTIQUE

Absorption:

La varénicline est rapidement absorbée après prise orale, avec une biodisponibilité d'environ 90 %. La nourriture n’affecte pas significativement l’absorption, elle peut donc être prise avec ou sans repas.

Distribution:

Il a une large distribution dans le corps, avec un grand volume de distribution (~334 L). Environ 20 % de celui-ci est lié aux protéines plasmatiques.

Métabolisme:

La varénicline est traitée dans le foie, principalement par l’enzyme CYP2A6. Le métabolite principal est inactif et est appelé N-desméthyl varénicline.

Excrétion:

La majeure partie de la varénicline est excrétée sous forme inchangée dans l’urine (environ 92 % de la dose). Une petite quantité est éliminée dans les selles et sa demi-vie est d'environ 24 heures, ce qui justifie une administration une fois par jour. Il est principalement éliminé par les reins. Chez les patients souffrant de problèmes rénaux, la clairance peut être plus lente, nécessitant des ajustements de dose.

POSOLOGIE ET ​​MODE D'ADMINISTRATION

Formulation orale :

Dose initiale : Commencez par 0,5 mg une fois par jour pendant les jours 1 à 3, puis augmentez à 0,5 mg deux fois par jour du jour 4 au jour 7. Commencez la varénicline 1 semaine avant d'arrêter. Alternativement, commencez la varénicline et arrêtez de fumer entre le 8e et le 35e jour.

Entretien : Après le jour 8, prendre 1 mg deux fois par jour pendant 11 semaines.

Utilisation à long terme : le traitement peut être prolongé jusqu’à 6 mois ou plus selon les besoins du patient, bien que des recherches supplémentaires soient nécessaires pour une efficacité à long terme au-delà de 12 mois.

Formulation nasale :

Administrer une pulvérisation dans chaque narine deux fois par jour. Si une dose est oubliée, continuez avec la dose suivante prévue. Avant la première utilisation, amorcer le spray en délivrant 7 pulvérisations dans l'air. Si non utilisé pendant plus de 5 jours, réamorcez avec 1 actionnement. Ne secouez pas l'appareil. Prenez les comprimés oraux avec de l’eau pour réduire l’inconfort gastrique.

INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES

• Nicotine : L’association avec un substitut nicotinique peut augmenter les effets secondaires (nausées, étourdissements).

• Alcool : la varénicline peut renforcer les effets de l’alcool, limitez donc votre consommation.

• Inhibiteurs de l’enzyme CYP450 : interactions minimales avec les médicaments affectant cette enzyme.

• Insuffisance rénale : des ajustements posologiques sont nécessaires chez les patients souffrant de problèmes rénaux.

CONTRE-INDICATIONS

• Allergie : Éviter en cas d’allergie à la varénicline ou à ses composants.

• Insuffisance rénale sévère : Non recommandé sans ajustement posologique.

• Grossesse/Allaitement : À éviter sauf si nécessaire en raison de données de sécurité limitées.

• Troubles psychiatriques : Utiliser avec prudence chez les personnes ayant des antécédents psychiatriques en raison de changements d’humeur et de pensées suicidaires.

EFFETS SECONDAIRES

Effets secondaires courants

• Nausées (les plus courantes)

• Mal de tête

• Insomnie

• Étourdissements

• Fatigue

• Bouche sèche

Effets secondaires graves :

• Effets psychiatriques : sautes d’humeur, dépression, anxiété et pensées ou comportements suicidaires.

• Problèmes cardiovasculaires : Risque accru de crise cardiaque chez les personnes souffrant de problèmes cardiaques existants (à utiliser avec prudence).

• Réactions allergiques graves : éruption cutanée, gonflement ou difficultés respiratoires.

• Crises : rares mais possibles.

TOXICITÉ:

• Surdosage : Les symptômes comprennent des nausées, des vomissements, une augmentation du rythme cardiaque, de la pression artérielle et des convulsions. Le traitement consiste en des soins de soutien avec surveillance et administration de liquides.

• Toxicité chronique : des doses élevées peuvent provoquer des problèmes gastro-intestinaux, une augmentation de la pression artérielle/du rythme cardiaque et des symptômes neuropsychiatriques.

• Insuffisance rénale : clairance plus lente en cas de problèmes rénaux, augmentant le risque de toxicité.

• Effets psychiatriques : Des doses élevées peuvent aggraver la dépression, l’anxiété et les pensées suicidaires, en particulier chez les personnes ayant des antécédents de santé mentale.