Valsartan

Le 23 décembre 1996, la FDA a approuvé le Valsartan, un bloqueur des récepteurs de l’angiotensine II. Le valsartan est utilisé pour traiter l’hypertension, l’insuffisance cardiaque et pour prévenir les infarctus du myocarde. La diminution de la pression artérielle peut réduire le risque d’insuffisance cardiaque et d’autres événements cardiovasculaires. Le valsartan peut également aider les diabétiques à éviter les problèmes rénaux.

NOMS DE MARQUE :

Diovan - Diovan est une composition de valsartan disponible avec des dosages de 40, 80, 160 et 320 mg.

Prexxartan - Le valsartan est l'ingrédient actif présent dans le prexxartan qui est disponible sous forme de solution buvable aqueuse à 4 mg/mL.

MÉCANISME D'ACTION :

Le valsartan est un bloqueur de l'angiotensine II qui agit en bloquant l'angiotensine II, un puissant régulateur de la pression artérielle qui rétrécit les vaisseaux sanguins, affecte la production et la libération d'aldostérone, stimule le cœur et favorise la réabsorption du sodium par les reins. Il empêche l'angiotensine II de se lier au récepteur AT1 dans de nombreux tissus tels que les muscles lisses des vaisseaux sanguins et la glande surrénale, abaissant ainsi la pression artérielle.

PHARMACOCINÉTIQUE :

Absorption : Il faut 2 à 4 heures pour atteindre sa concentration plasmatique maximale après administration de la dose. La biodisponibilité du valsartan est de 25 %.

Distribution : L'administration intraveineuse et le volume de distribution du valsartan sont de 17 L.

Métabolisme : Le métabolite principal est le valéryl 4-hydroxy valsartan. Le métabolisme in vitro implique des enzymes CYP450 recombinantes indiquant que les isoenzymes CYP2C9 sont responsables de la formation de valéryl-hydroxy valsartan. Il n’inhibe pas les isoenzymes CYP450.

Excrétion : Elle est principalement excrétée par les selles (environ 83 % de la dose) et par l'urine (13 % de la dose).

PHARMACODYNAMIQUE :

Il montre l’effet presseur des perfusions d’angiotensine II. Chez les patients hypertendus, l'angiotensine II négative provoque une augmentation de 2 à 3 fois de la rénine plasmatique, ce qui conduit à une amélioration de la concentration plasmatique d'angiotensine II. Le traitement par valsartan a entraîné une diminution minime de l’aldostérone plasmatique et a eu peu d’effet sur les taux de potassium sérique.

POSOLOGIE ET MODE D'ADMINISTRATION :

Le valsartan est disponible sous forme de comprimés et de solutions buvables. La posologie sera suggérée en fonction de l'état du patient. La posologie peut varier d’un patient à l’autre.
Pour l’hypertension artérielle chez l’adulte, la dose initiale recommandée est de 80 à 160 mg une fois par jour et peut dépasser 80 à 320 mg une fois par jour.
En cas d’insuffisance cardiaque, la dose recommandée est de 40 mg deux fois par jour et peut dépasser 40 à 160 mg deux fois par jour.
En cas d’infarctus du myocarde, 20 mg deux fois par jour sont recommandés et la dose est comprise entre 20 et 160 mg deux fois par jour.

CONTRE-INDICATIONS :

Le valsartan est contre-indiqué chez les patients souffrant d’hypersensibilité, de diabète sucré et de problèmes rénaux.

INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES :

Lorsqu’ils sont pris avec le valsartan, certains médicaments peuvent interagir et avoir des effets négatifs. Cela peut également diminuer l’efficacité du médicament. Lors de la prise de valsartan, il est recommandé d’éviter les médicaments suivants.