Tylosine

MARQUES

Tylan®: Marque réputée, notamment pour le traitement des troubles gastro-intestinaux chez les chiens et les chats.

Tysin-50: Injectable disponible en plusieurs formats.

Tylo-20: Autre marque injectable.

Tylodot: Utilisé pour les infections respiratoires.

TyloTon: Utilisé dans l’eau de boisson du bétail et de la volaille.

Tylochem: Disponible sous forme de poudre pour solution.

Autres marques: Parmi les autres noms, on trouve Tylorest Vet, Tam-Vet, Tylosef et les produits à base de tartrate de tylosine, dont les noms sont propres à chaque entreprise.

MÉCANISME D’ACTION

La tylosine est un antibiotique macrolide qui exerce son effet antibactérien en inhibant la synthèse des protéines chez les bactéries sensibles. Elle se lie spécifiquement à la sous-unité 50S du ribosome bactérien, près du centre de la peptidyltransférase, ce qui bloque l’étape de translocation lors de l’élongation des protéines. Cette liaison empêche l’ajout de nouveaux acides aminés à la chaîne peptidique en croissance, interrompant ainsi la synthèse des protéines bactériennes. Par conséquent, la tylosine a principalement un effet bactériostatique (elle inhibe la croissance bactérienne plutôt que de les tuer directement), bien qu'elle puisse être bactéricide à des concentrations plus élevées ou contre des organismes très sensibles. La tylosine est particulièrement efficace contre les bactéries à Gram positif, les espèces de Mycoplasma et certains organismes à Gram négatif. Son action sélective sur les ribosomes bactériens, sans affecter les cellules de mammifères, explique sa toxicité relativement faible chez l'animal.

PHARMACOCINÉTIQUE

Absorption

L'absorption de la tylosine varie considérablement selon l'espèce animale et la voie d'administration, par exemple orale ou intramusculaire (IM). De plus, la formulation du médicament influence le taux d'absorption, le tartrate de tylosine étant absorbé plus rapidement que la tylosine base.

Distribution

La tylosine présente un volume de distribution (Vd) élevé, reflétant sa large dispersion dans les tissus et les fluides corporels plutôt que son confinement dans la circulation sanguine. La valeur exacte de Vd peut varier en fonction de facteurs tels que l'espèce animale, la voie d'administration, la forme galénique et les conditions physiologiques, ce qui influence l'efficacité avec laquelle le médicament atteint ses cibles dans l'organisme.

Métabolisme

La tylosine subit une dégradation aérobie rapide dans les excréments animaux, avec des demi-vies d'environ 6 à 8 jours chez des espèces telles que les bovins, les poulets et les porcs. Au cours de ce processus, la tylosine n'est pas dégradée en composés volatils 14C ni en 14CO2, ce qui témoigne de sa stabilité chimique dans ces conditions. Chez son micro-organisme producteur, Streptomyces fradiae, la biosynthèse de la tylosine est régulée par les taux d'adénylate intracellulaire, et des facteurs tels qu'une supplémentation en glucose ou en phosphate peuvent influencer significativement le taux de production de tylosine en agissant sur l'activité métabolique et les voies de régulation de l'organisme.

Excrétion

La tylosine est principalement excrétée par la bile et les fèces, avec de plus petites quantités éliminées dans les urines. Le taux et la voie d'excrétion varient selon l'espèce et le mode d'administration, et seule une faible proportion du médicament est excrétée sous forme inchangée.

PHARMACODYNAMIQUE

La tylosine est un antibiotique macrolide à effet bactériostatique qui perturbe la synthèse des protéines bactériennes. Bien que généralement bactériostatique, des études ont montré qu'elle peut être bactéricide à des concentrations plus élevées. Sa pharmacodynamique (PD) varie en fonction de la bactérie ciblée et de la concentration atteinte au site d'infection.

ADMINISTRATION

La tylosine peut être administrée par voie orale, intramusculaire (IM) ou intraveineuse (IV), selon l'espèce animale et le but du traitement. Elle est couramment administrée par voie orale dans la nourriture ou l'eau pour la prévention des maladies et la stimulation de la croissance, et les injections IM sont utilisées pour le traitement des infections, en particulier des maladies respiratoires et des mycoplasmes. Le choix de la voie d'administration influence l'absorption et l'efficacité du médicament.

POSOLOGIE ET ​​DOSAGE

La posologie et la concentration de la tylosine varient selon l'espèce animale, la voie d'administration et le type d'infection à traiter. Les formulations courantes comprennent le tartrate de tylosine (voie orale) et la tylosine base ou le phosphate de tylosine (voie injectable ou alimentaire). Les posologies habituelles sont :

• Bovins et porcins (voie intramusculaire): 5 à 10 mg/kg de poids corporel par jour pendant 3 à 5 jours.

• Volailles (voie orale dans l'alimentation ou l'eau): 0,5 à 1 g par litre d'eau de boisson ou 0,5 à 1 g par kg d'aliment.

• Chiens et chats (moins fréquents): 10 à 20 mg/kg par voie orale une ou deux fois par jour.

Les produits commerciaux sont généralement disponibles sous forme de solutions injectables à 100 mg/mL, de prémélanges à 100 g/kg ou de poudres solubles pour administration orale. Toujours suivre les conseils vétérinaires et les recommandations du fabricant pour connaître la posologie et les délais d'attente corrects.

INTERACTIONS ALIMENTAIRES

L’absorption et l’efficacité de la tylosine peuvent être influencées par l’alimentation de l’animal. Les aliments riches en calcium, magnésium ou autres cations divalents peuvent se lier à la tylosine et réduire sa biodisponibilité, tandis que les repas gras peuvent légèrement modifier son absorption sans affecter significativement l'efficacité globale. Certains additifs alimentaires, tels que les suppléments de cuivre ou de fer, peuvent également interagir avec le médicament et potentiellement diminuer son activité antibactérienne. L'administration de tylosine à jeun peut améliorer l'absorption chez certaines espèces, bien que chez les animaux d'élevage, elle soit souvent administrée dans l'alimentation ou l'eau afin d'assurer un apport constant. Par conséquent, il est important de prendre en compte l'alimentation et la formulation pour obtenir des résultats thérapeutiques optimaux.

INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES

La tylosine peut interagir avec d'autres médicaments, ce qui peut affecter son efficacité. L'utilisation concomitante de chloramphénicol, de lincosamides ou de tétracyclines peut réduire son activité antibactérienne, tandis que son association avec d'autres macrolides est généralement inutile et peut augmenter les effets secondaires. L'absorption orale peut être diminuée par des taux élevés de calcium, de magnésium ou de fer dans l'alimentation ou les suppléments. De plus, la tylosine peut renforcer les effets des agents bloquants neuromusculaires ; une utilisation prudente et un suivi vétérinaire sont donc importants lors de son administration avec d'autres médicaments. 

CONTRE-INDICATIONS

La tylosine est contre-indiquée chez les animaux présentant une hypersensibilité connue aux macrolides et ne doit jamais être utilisée chez les chevaux en raison du risque de colite mortelle. Elle doit être utilisée avec prudence chez les animaux présentant une maladie hépatique sévère et son utilisation en association avec des antibiotiques antagonistes comme le chloramphénicol ou les lincosamides doit être évitée afin de prévenir une diminution de son efficacité.

EFFETS SECONDAIRES

La tylosine est généralement bien tolérée, mais certains animaux peuvent présenter des effets indésirables, notamment :

• Troubles gastro-intestinaux : Diarrhée, vomissements, anorexie ou selles molles, en particulier en cas d’administration orale.

• Réactions allergiques : Réactions d’hypersensibilité rares telles qu’urticaire, gonflement ou anaphylaxie.

• Réactions locales : Douleur, gonflement ou irritation au point d’injection en cas d’administration intramusculaire.

• Altération de la flore intestinale : Une utilisation prolongée peut perturber le microbiote intestinal normal, entraînant parfois des infections secondaires.

SURDOSAGE

• Vomissements. 

• Bave.

• Diarrhée, pouvant être sévère ou sanglante.

• Diminution ou perte d'appétit.

• Léthargie, faiblesse ou apathie.

• Manque de coordination.

• Modifications de la respiration et du rythme cardiaque.

TOXICITÉ

La tylosine présente une faible toxicité chez la plupart des animaux aux doses recommandées, mais un surdosage peut provoquer de graves troubles gastro-intestinaux, une élévation des enzymes hépatiques et de rares réactions allergiques. Les chevaux sont particulièrement sensibles, car même des doses standard peuvent entraîner une colite mortelle, ce qui souligne la nécessité d'une posologie adaptée à chaque espèce.