Tiotropium

NOMS DE MARQUE

Le nom de marque le plus courant du tiotropium est Spiriva, disponible sous différentes formes d'inhalateurs comme Spiriva HandiHaler et Spiriva Respimat.

D'autres noms de marque, moins fréquents ou spécifiques à certaines régions, peuvent inclure Inspiolto Respimat, Stiolto, Bontiair, ainsi que diverses formulations génériques ou régionales disponibles sur des plateformes comme IndiaMART.

MÉCANISME D'ACTION

Le tiotropium est un antagoniste muscarinique à longue durée d'action (LAMA).

Il bloque les récepteurs muscariniques des muscles lisses des voies respiratoires, empêchant ainsi l'action de l'acétylcholine.

Ceci entraîne un relâchement des muscles des voies respiratoires et une bronchodilatation, contribuant à soulager le bronchospasme.

PHARMAKONÉTIQUE

Absorption :

Le tiotropium présente une faible absorption systémique, qu'il soit administré par voie gastro-intestinale ou par inhalation. Par inhalation, sa biodisponibilité systémique se situe entre 19,5 % et 33 % environ, tandis que par voie orale, elle est beaucoup plus faible, de l'ordre de 2 à 3 %. Cette absorption limitée dans la circulation sanguine signifie que la majeure partie du médicament reste localisée dans les poumons, où il exerce ses effets thérapeutiques en bloquant les récepteurs muscariniques, ce qui entraîne une bronchodilatation.

Distribution :

Le tiotropium a un volume de distribution de 32 L/kg, ce qui suggère une large distribution et une forte liaison aux tissus dans tout l'organisme. De plus, environ 72 % du médicament se lie aux protéines plasmatiques.

Métabolisme :

Le tiotropium est peu métabolisé dans l'organisme. Environ 74 % d'une dose administrée par voie intraveineuse sont éliminés inchangés dans les urines. Le médicament est principalement dégradé par voie non enzymatique en métabolites inactifs, notamment la N-méthylscopine et l'acide dithiénylglycolique.

Élimination :

L'élimination du tiotropium se fait principalement par voie rénale, le reste de la dose étant éliminé dans les selles. La voie d'élimination diffère selon que le médicament est absorbé par l'organisme (circulation systémique) ou non.

PHARMACODYNAMISME

Le tiotropium est un agent antimuscarinique à longue durée d'action qui favorise la bronchodilatation. Ses effets persistent pendant plus de 24 heures et sa marge thérapeutique est large. Les surdosages sont rares, même à des doses nettement supérieures à la dose maximale recommandée.

ADMINISTRATION

Le tiotropium est disponible sous forme de spray nasal ou de poudre pour inhalation, les deux formes étant administrées par inhalateur. Avant utilisation, l'inhalateur de tiotropium doit être assemblé, la capsule de médicament insérée, puis l'inhalateur amorcé. Un amorçage correct garantit une inhalation efficace du médicament. L'inhalateur comprend plusieurs éléments : un capuchon, un embout buccal, une valve d'aération, un indicateur de dose et un bouton de libération de la dose. L'indicateur de dose indique le nombre de doses restantes dans la capsule de médicament.

POSOLOGIE ET ​​DOSAGE

Le tiotropium est généralement administré une fois par jour pour le traitement d'entretien des affections respiratoires telles que la bronchopneumopathie chronique obstructive (BPCO) et l'asthme. Administré avec l'inhalateur de poudre sèche HandiHaler, la dose standard est de 18 microgrammes, à prendre une fois par jour en inhalant une capsule. Avec l'inhalateur Respimat à brume molle, la posologie habituelle est de 2,5 microgrammes par inhalation, deux inhalations par jour, soit un total de 5 microgrammes par jour.

INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES

Le tiotropium, un médicament anticholinergique indiqué dans le traitement de la bronchopneumopathie chronique obstructive (BPCO) et de l'asthme, interagit significativement avec d'autres anticholinergiques. D'autres interactions, d'intensité variable, peuvent survenir en fonction des médicaments pris simultanément. Les patients doivent toujours informer leur médecin et leur pharmacien de tous les médicaments, suppléments et produits à base de plantes qu'ils prennent.

INTERACTIONS AVEC LES ALIMENTS

Aucune interaction connue avec le tiotropium n'a été identifiée. On ignore si la consommation d'alcool a une incidence sur le tiotropium, mais en boire pendant le traitement peut augmenter le risque de vertiges.

CONTRE-INDICATIONS

Le bromure de tiotropium est contre-indiqué chez les patients allergiques au tiotropium, à l'ipratropium ou à l'atropine en raison du risque d'anaphylaxie, ainsi que chez ceux atteints de glaucome à angle fermé. De plus, les gélules de tiotropium en poudre contiennent des protéines de lait et sont donc contre-indiquées chez les personnes allergiques au lait.

EFFETS INDÉSIRABLES :

Respiratoires : Maux de gorge, toux, inflammation des sinus (sinusite) ou symptômes pseudo-rhumeux.

Buccales : La sécheresse buccale est l'effet indésirable le plus fréquemment rapporté ; elle peut être soulagée par une bonne hydratation et la consommation de bonbons ou de gommes sans sucre. Des mycoses buccales (candidose buccale) sont également possibles ; se gargariser avec de l'eau tiède après utilisation peut aider à les prévenir.

Gastro-intestinales : Maux d'estomac, constipation et indigestion.

Neurologiques : Maux de tête et vertiges.

Effets indésirables graves

Rétention urinaire : Elle peut rendre la miction difficile. Les symptômes incluent des difficultés à uriner, des mictions douloureuses ou un jet faible. Ce problème est plus fréquent chez les personnes souffrant d’hypertrophie de la prostate ou d’une obstruction de la vessie.

Problèmes oculaires (glaucome) : Le tiotropium peut augmenter la pression intraoculaire, ce qui peut provoquer ou aggraver un glaucome à angle fermé. Les symptômes incluent des douleurs ou des rougeurs oculaires, une vision floue, la perception de halos autour des lumières et des maux de tête intenses.

Problèmes cardiaques : Des palpitations (battements cardiaques rapides, irréguliers ou forts) ont été rapportées. Les études sur les risques cardiaques du tiotropium ont donné des résultats mitigés, bien que certaines fassent état d’un lien potentiel avec un risque accru d’infarctus ou d’accident vasculaire cérébral.

SURDOSAGE

Un surdosage ou une ingestion accidentelle peut entraîner des effets anticholinergiques, tels qu’une accélération ou une irrégularité du rythme cardiaque, une sécheresse buccale, une vision floue et une rétention urinaire. Le tiotropium doit être utilisé avec prudence chez les patients atteints de glaucome, d'hyperplasie de la prostate ou de troubles du rythme cardiaque en raison des risques potentiels. L'effet indésirable le plus fréquent lors d'une utilisation régulière est la sécheresse buccale, souvent légère et qui disparaît avec la poursuite du traitement.

TOXICITÉ

Le tiotropium possède une large marge thérapeutique et sa toxicité systémique est généralement faible en raison de sa faible absorption pulmonaire et intestinale. Les principaux effets toxiques associés au tiotropium sont des manifestations de ses propriétés anticholinergiques et peuvent survenir en cas de surdosage ou chez les patients sensibles, notamment ceux présentant une insuffisance rénale.