Thiocolchicoside

NOMS COMMERCIAUX

Muscoril, Myoril, Mobiwok, Thioquest et Neoflax.

Le thiocolchicoside peut être administré par voie orale sous forme de comprimés ou de gélules. Dans certains cas, il peut être administré par injection intramusculaire.

MÉCANISME D'ACTION

Le thiocolchicoside agit principalement comme myorelaxant en ciblant le système nerveux central, où il module l'activité des neurotransmetteurs pour réduire les spasmes musculaires. Son mécanisme d'action impliquerait les voies GABAergiques et glycinergiques, bien qu'il demeure complexe et encore mal compris. Le médicament se lie aux récepteurs GABA-A et glycinergiques – des éléments clés de la régulation du tonus musculaire et de l'inhibition de la transmission de la douleur – entraînant ainsi une relaxation musculaire et un soulagement de la douleur.

PHARMACOCINÉTIQUE

Absorption

Le thiocolchicoside est faiblement absorbé par voie orale et est rapidement métabolisé, ce qui influe sur sa biodisponibilité selon le mode d'administration. Après ingestion orale, la molécule mère n'est pas détectable dans la circulation sanguine. Ses effets thérapeutiques sont plutôt attribués à ses métabolites actifs.

Distribution

Après administration intramusculaire d'une dose de 8 mg, le volume apparent de distribution du thiocolchicoside est estimé à environ 42,7 litres.

Métabolisme

Le thiocolchicoside est fortement métabolisé en plusieurs composés, principalement par voie intestinale et hépatique. La voie métabolique et les métabolites actifs résultants diffèrent significativement selon la voie d'administration, notamment entre les voies orale et intramusculaire (IM).

Excrétion

Après administration orale, la majeure partie de la radioactivité totale est excrétée dans les fèces (environ 79 %), tandis que l'excrétion urinaire représente environ 20 %.

Pharmacodynamique

La pharmacodynamique du thiocolchicoside repose sur une action centrale, principalement par potentialisation des récepteurs GABA-A, contribuant à inhiber les spasmes musculaires et à favoriser la relaxation musculaire. Il se lie également aux récepteurs de la glycine, contribuant ainsi à ses effets myorelaxants. De plus, il exerce des effets anti-inflammatoires en diminuant la production de cytokines pro-inflammatoires. Ce double mécanisme permet une relaxation musculaire efficace, un soulagement de la douleur et une réduction de l'inflammation associées aux contractures musculaires douloureuses.

ADMINISTRATION

Le thiocolchicoside est un myorelaxant aux propriétés anti-inflammatoires, indiqué pour le traitement de courte durée des spasmes musculaires douloureux chez l'adulte et l'adolescent de 16 ans et plus. Il est disponible sous forme orale et injectable et doit être pris uniquement sur prescription médicale.

POSOLOGIE ET ​​DOSAGE

Le thiocolchicoside est disponible sous plusieurs formes posologiques, notamment orale, intramusculaire et topique. Les gélules et les injections intramusculaires de thiocolchicoside sont disponibles en différents dosages.

INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES

Le thiocolchicoside interagit principalement avec d'autres dépresseurs du système nerveux central (SNC), tels que l'alcool, d'autres myorelaxants et les sédatifs, ce qui peut intensifier la somnolence et altérer la coordination. La prudence est également de mise lors de son association avec des anticoagulants comme la warfarine, car cela peut augmenter le risque de saignement. De plus, sa prise concomitante avec des AINS, tels que le diclofénac, peut accroître le risque d'hémorragie gastro-intestinale.

INTERACTIONS AVEC LES ALIMENTS

La prise de thiocolchicoside avec des aliments contribue à réduire les troubles gastro-intestinaux potentiels, bien qu'aucun aliment ne soit connu pour modifier significativement ses effets. Cependant, la consommation d'alcool est à éviter en raison du risque d'augmentation des effets indésirables.

CONTRE-INDICATIONS

Le thiocolchicoside est contre-indiqué chez les personnes présentant une allergie connue à ce médicament, chez les femmes enceintes ou allaitantes et chez les personnes ayant des antécédents de convulsions. Ce médicament comporte également un risque de génotoxicité, pouvant altérer la fertilité masculine.

EFFETS INDÉSIRABLES

Somnifères, somnolence ou vertiges.

Troubles gastro-intestinaux : nausées, vomissements, diarrhée, douleurs abdominales, flatulences ou brûlures d’estomac.

Sécheresse buccale.

Maux de tête.

Réactions allergiques.

Problèmes hépatiques.

Troubles neurologiques.

Troubles de la fertilité.

SURDOSAGE

Un surdosage peut amplifier les effets indésirables habituels du médicament et provoquer des symptômes plus graves. Ceux-ci peuvent inclure :

Somnifères et somnolence excessives.

Troubles gastro-intestinaux pouvant inclure nausées, vomissements, douleurs abdominales et diarrhée.

Troubles du système nerveux central, notamment confusion, agitation ou convulsions.

Symptômes neurologiques, notamment désorientation.

Faiblesse musculaire.

TOXICITÉ

Le thiocolchicoside présente des risques de toxicité importants, principalement liés à son métabolite, la 3-déméthylthiocolchicine (M2), qui induit des lésions cellulaires. Par conséquent, son utilisation est strictement encadrée dans de nombreuses régions et doit toujours être limitée à la dose efficace la plus faible pendant la durée la plus courte possible.