ثيوكولشيكوسيد

الأسماء التجارية
موسكوريل، ميوريل، موبيووك، ثيوكويست، ونيفلوكس.

يمكن تناول ثيكولشيكوسيد عن طريق الفم على شكل أقراص أو كبسولات. في بعض الحالات، قد يُعطى عن طريق الحقن في العضلات.

آلية العمل
يعمل ثيكولشيكوسيد بشكل أساسي كمرخي للعضلات من خلال استهداف الجهاز العصبي المركزي، حيث يقوم بتنظيم نشاط الناقلات العصبية لتقليل تشنجات العضلات. يُعتقد أن آليته تتضمن مسارات GABAergic و glycinergic، رغم أن هذه الآلية معقدة وليست مفهومة بالكامل حتى الآن. يرتبط الدواء بمستقبلات GABA-A والجليسين، وهي مكونات رئيسية في تنظيم توتر العضلات ومنع انتقال الألم، مما يؤدي إلى ارتخاء العضلات وتخفيف الألم.

الحركية الدوائية
الامتصاص
يتميز ثيكولشيكوسيد بانخفاض الامتصاص عند تناوله عن طريق الفم ويتم أيضه بسرعة، مما يؤثر على توفره الحيوي حسب طريقة الإعطاء. بعد تناول الدواء عن طريق الفم، لا يُمكن الكشف عن المادة الأصلية في مجرى الدم؛ إذ تُعزى تأثيراته العلاجية إلى مستقلباته النشطة.

التوزيع
بعد تناول جرعة عضلية مقدارها 8 ملغ، يُقدّر حجم التوزيع الظاهري لثيكولشيكوسيد بحوالي 42.7 لترًا.

الأيض
يُتم أيض ثيكولشيكوسيد بشكل واسع إلى عدة مركبات، وذلك بشكل رئيسي عبر الأيض المعوي والكبدي. تختلف مسارات الأيض والمستقلبات النشطة الناتجة بشكل كبير حسب طريقة الإعطاء، خصوصًا عند المقارنة بين الاستخدام الفموي والعضلي.

الإخراج
بعد الإعطاء عن طريق الفم، يتم إخراج غالبية النشاط الإشعاعي الكلي عبر البراز بنسبة تقارب 79%، بينما يمثل الإخراج البولي حوالي 20%.

الديناميكا الدوائية
تتضمن الديناميكا الدوائية لثيكولشيكوسيد تأثيرًا مركزيًا يتمثل بشكل أساسي في تعزيز مستقبلات GABA-A، مما يساعد على تثبيط تشنجات العضلات وتعزيز ارتخائها. كما يرتبط بمستقبلات الجليسين، مما يساهم بشكل إضافي في تأثيراته المرخية للعضلات. بالإضافة إلى ذلك، يظهر تأثيرات مضادة للالتهاب من خلال تقليل إنتاج السيتوكينات المسببة للالتهاب. تؤدي هذه الآلية المزدوجة إلى ارتخاء عضلي فعال، وتخفيف الألم، وتقليل الالتهاب المرتبط بالتقلصات العضلية المؤلمة.

طريقة الاستخدام
يُعد ثيكولشيكوسيد مرخيًا للعضلات ذو خصائص مضادة للالتهاب، ويُستخدم لعلاج التشنجات العضلية المؤلمة على المدى القصير لدى البالغين والمراهقين الذين تزيد أعمارهم عن 16 سنة. يتوفر الدواء بأشكال فموية وحقن عضلية، ويجب تناوله فقط حسب وصفة الطبيب.

الجرعة والتركيز
يتوفر ثيكولشيكوسيد في عدة أشكال دوائية، تشمل التحضيرات الفموية، والعضلية، والموضعية. تتوفر كبسولات ثيكولشيكوسيد الفموية وحقن العضل بتركيزات مختلفة.

تفاعلات الأدوية
يتفاعل ثيكولشيكوسيد بشكل رئيسي مع مثبطات الجهاز العصبي المركزي الأخرى مثل الكحول، ومرخيات العضلات الأخرى، والمهدئات، مما قد يزيد من النعاس ويؤثر على التناسق الحركي. يُنصح بالحذر أيضًا عند استخدامه مع مضادات التخثر مثل الوارفارين، لأنه قد يزيد من خطر النزيف. بالإضافة إلى ذلك، فإن تناوله مع مضادات الالتهاب غير الستيرويدية مثل ديكلوفيناك قد يزيد من خطر حدوث نزيف في الجهاز الهضمي.

تفاعلات الطعام
يساعد تناول ثيكولشيكوسيد مع الطعام في تقليل اضطرابات الجهاز الهضمي المحتملة، ولا توجد أطعمة معروفة تؤثر بشكل كبير على فعالية الدواء. ومع ذلك، يجب تجنب تناول الكحول نظرًا لاحتمالية زيادة الآثار الجانبية.

موانع الاستعمال
يُمنع استخدام ثيكولشيكوسيد لدى الأشخاص الذين لديهم حساسية معروفة تجاه الدواء، والنساء الحوامل أو المرضعات، والأشخاص الذين لديهم تاريخ سابق من نوبات الصرع. كما أن الدواء يحمل خطر السُمية الجينية، مما قد يؤثر سلبًا على خصوبة الرجال.

الآثار الجانبية

• النعاس أو الشعور بالدوخة أو الرغبة في النوم.
• مشاكل في الجهاز الهضمي: غثيان، قيء، إسهال، ألم في المعدة، غازات، أو حرقة.
• جفاف الفم.
• صداع.
• تفاعلات تحسسية.
• مشكلات في الكبد.
• اضطرابات عصبية.
• مشكلات في الخصوبة.

الجرعة الزائدة
قد تؤدي الجرعة الزائدة إلى تفاقم الآثار الجانبية المعتادة للدواء وظهور أعراض أكثر شدة، والتي قد تشمل:

• نعاس مفرط ورغبة شديدة في النوم.
• أعراض في الجهاز الهضمي مثل الغثيان، القيء، ألم البطن، والإسهال.
• تأثيرات على الجهاز العصبي المركزي، مثل الارتباك، والتهيج، أو نوبات الصرع.
• أعراض عصبية، مثل فقدان التوجه أو الشعور بالارتباك.
• ضعف في العضلات.

السُمية
يحمل ثيكولشيكوسيد مخاطر سُمية كبيرة، ويرتبط ذلك بشكل أساسي بمستقلبه المعروف باسم 3-ديميثيلثيكولشيكوسين (M2)، والذي ثبت أنه يسبب تلفًا في الخلايا المنقسمة. ونتيجة لذلك، يتم تقييد استخدام ثيكولشيكوسيد بشكل صارم في العديد من الدول، ويجب دائمًا قصر استخدامه على أقل جرعة فعالة ولأقصر مدة ممكنة.