Tétracaïne

NOMS COMMERCIAUX

La tétracaïne est commercialisée sous différents noms commerciaux, notamment Altacaine, Opticaine, Viractin, TetraVisc, Minims (améthocaïne) et Pontocaïne.

C'est un anesthésique local puissant et de longue durée d'action, utilisé par voie topique pour les yeux ou la peau et par injection pour l'anesthésie rachidienne. Toute application doit être supervisée par un professionnel de santé.

MÉCANISME D'ACTION

La tétracaïne agit comme anesthésique local en bloquant la transmission de l'influx nerveux par inhibition des canaux sodiques voltage-dépendants présents dans la membrane des cellules nerveuses. Elle pénètre d'abord dans le neurone sous sa forme non ionisée, puis s'ionise et se lie à la sous-unité α intracellulaire du canal sodique (Na⁺). Cette liaison empêche les ions sodium de pénétrer dans la cellule, interrompant ainsi la dépolarisation et la génération des potentiels d'action. Par conséquent, la transmission du signal douloureux est bloquée, entraînant un engourdissement localisé.

PHARMACOCINÉTIQUE

Absorption

La tétracaïne est un anesthésique local puissant et liposoluble dont l'absorption varie selon le site d'application. L'absorption est plus rapide et importante au niveau des muqueuses ou des plaies ouvertes, mais minimale au niveau de la peau intacte. Cette variabilité influence directement son potentiel de toxicité systémique.

Distribution

Grâce à sa forte liposolubilité, la tétracaïne possède un volume de distribution (Vd) relativement important, ce qui lui permet de pénétrer et de se diffuser largement dans les tissus de l'organisme.

Métabolisme

La tétracaïne est principalement métabolisée dans le plasma par hydrolyse via la pseudocholinestérase, également appelée butyrylcholinestérase. Cette réaction enzymatique décompose la tétracaïne en acide para-aminobenzoïque (PABA) et en un composé similaire au diéthylaminoéthanol.

Excrétion

La tétracaïne est un anesthésique local de type ester qui est principalement excrété dans l'urine après son métabolisme.

PHARMACODYNAMIE

La pharmacodynamique de la tétracaïne repose sur l'inhibition des canaux sodiques voltage-dépendants des membranes des cellules nerveuses, bloquant ainsi l'entrée des ions sodium et empêchant la dépolarisation. Cette action interrompt la conduction de l'influx nerveux, induisant une anesthésie locale et une perte de sensation temporaire.

ADMINISTRATION

L'administration de tétracaïne est un acte médical pratiqué par un professionnel de santé pour obtenir une anesthésie locale. La voie d'administration et la posologie varient selon l'intervention et la zone traitée : application topique pour les yeux et la peau, injection pour l'anesthésie rachidienne.

POSOLOGIE ET ​​CONCENTRATION

La tétracaïne, un anesthésique local puissant, est disponible sous différentes formes galéniques pour application topique et injectable. Le choix de la forme dépend de la zone du corps à anesthésier et de l'intervention médicale pratiquée. La dose standard de chlorhydrate de tétracaïne pour adulte est généralement de 5 mg.

INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES

La tétracaïne peut interagir avec d'autres médicaments, augmentant ainsi le risque d'effets indésirables. En association avec des médicaments tels que les sulfamides, la nitroglycérine ou d'autres agents oxydants, le risque de méthémoglobinémie est accru. De plus, elle peut potentialiser la dépression du système nerveux central (SNC) lorsqu'elle est utilisée avec des benzodiazépines, ce qui peut entraîner une sédation accrue ou une dépression respiratoire.

INTERACTIONS AVEC LES ALIMENTS

Les recherches n'ont mis en évidence aucune interaction alimentaire connue avec la tétracaïne, mais il existe certaines interactions médicamenteuses et liées à certaines pathologies. La tétracaïne étant généralement utilisée comme anesthésique topique et non comme médicament oral, le risque d'interactions alimentaires est minimisé.

CONTRE-INDICATIONS

La tétracaïne est contre-indiquée chez les patients présentant une hypersensibilité à la tétracaïne ou à d'autres anesthésiques de type ester et ne doit pas être utilisée en association avec des sulfamides. Les contre-indications peuvent également varier selon la formulation et l'utilisation prévue.

EFFETS INDÉSIRABLES

Sensation de brûlure, picotements et vision trouble.

Démangeaisons, rougeurs, larmoiement, douleur oculaire et sensibilité à la lumière.

Lésions cornéennes, opacification de la cornée et infections oculaires.

Méthémoglobinémie.

Réactions allergiques.

Affections du système nerveux central.

Effets cardiovasculaires.

Complications de l'anesthésie rachidienne.

SURDOSAGE

Convulsions.

Symptômes neurologiques.

Arythmie cardiaque.

Absence de pouls ou de tension artérielle.

Symptômes respiratoires.

Altération de la conscience, pâleur, grisaillement ou cyanose de la peau, des lèvres ou des ongles.

TOXICITÉ

La toxicité de la tétracaïne, également appelée toxicité systémique des anesthésiques locaux (TSAL), est une complication rare mais potentiellement mortelle qui survient lorsqu'une forte concentration d'anesthésique est absorbée dans la circulation sanguine. La tétracaïne est plus puissante et plus toxique que les autres anesthésiques locaux, et le risque de toxicité augmente avec la dose ou la rapidité d'absorption.