تتراكائين

الأسماء التجارية
تشمل الأسماء التجارية للتتراكائين: ألتاكائين، أوبتيكاين، فيراكتي، تيترافيزك، مينيمز (أميثوكائين)، وبونتوكائين.
هو مخدر موضعي قوي وطويل المفعول يُستخدم بشكل موضعي على العين أو الجلد، كما يُستخدم عن طريق الحقن للتخدير النخاعي. يجب أن تتم جميع هذه التطبيقات تحت إشراف مقدم الرعاية الصحية.

آلية العمل
يعمل التتراكائين كمخدر موضعي عن طريق حجب انتقال نبضات الأعصاب من خلال تثبيط قنوات الصوديوم ذات الجهد الكهربائي الموجودة في أغشية خلايا الأعصاب. يدخل أولاً إلى العصبون في شكله غير المؤين، ثم يصبح مؤينًا ويرتبط بالوحدة الفرعية α داخل الخلية لقناة الصوديوم (Na⁺). يمنع هذا الارتباط دخول أيونات الصوديوم إلى الخلية، مما يوقف إزالة الاستقطاب وتوليد جهد الفعل. ونتيجة لذلك، يتوقف انتقال إشارات الألم، مما يؤدي إلى فقدان الإحساس في المنطقة المحددة.

الحركية الدوائية

الامتصاص
التتراكائين هو مخدر موضعي قوي قابل للذوبان في الدهون، ويتم امتصاصه بطرق مختلفة حسب موقع التطبيق. يكون الامتصاص سريعًا وذو تأثير كبير عند استخدامه على الأغشية المخاطية أو الجروح المفتوحة، ولكنه قليل جدًا عند استخدامه على الجلد السليم. وهذا التفاوت يؤثر مباشرة على احتمال حدوث سمية جهازية.

التوزيع
للتتراكائين حجم توزيع نسبي كبير بسبب قابليته العالية للذوبان في الدهون، مما يمكنه من اختراق وتوزيع واسع في أنسجة الجسم.

التمثيل الغذائي
يتم أيض التتراكائين بشكل رئيسي في البلازما من خلال التحلل المائي بواسطة إنزيم البوتيريل كولينستراز (pseudocholinesterase). هذه العملية الإنزيمية تكسر التتراكائين إلى حمض بارا-أمينوبنزويك (PABA) ومركب يشبه ديثيلامينوإيثانول.

الإخراج
التتراكائين هو مخدر موضعي من نوع الإستر، ويُطرح بشكل رئيسي في البول بعد تمثيله الغذائي.

الديناميكا الدوائية

تعمل التتراكائين عن طريق تثبيط قنوات الصوديوم التي تفتح عند تغير الجهد في أغشية خلايا الأعصاب، مما يمنع دخول أيونات الصوديوم ويوقف عملية إزالة الاستقطاب. هذا التأثير يعيق توصيل الإشارات العصبية، مما يؤدي إلى تخدير موضعي وفقدان مؤقت للإحساس.

طريقة الاستخدام

يُعطى التتراكائين تحت إشراف مقدم الرعاية الصحية كإجراء طبي للتخدير الموضعي. تختلف طريقة الاستخدام والجرعة حسب نوع الإجراء والمنطقة التي تُعالج، حيث يُستخدم موضعيًا على العين والجلد، ويتم الحقن للقيام بالتخدير الشوكي.

الجرعة والتركيز

التتراكائين هو مخدر موضعي قوي متوفر بعدة أشكال وجرعات للاستخدام الموضعي والحقن. يختلف الشكل حسب المنطقة التي يتم تخديرها ونوع الإجراء الطبي المُجرى. الجرعة القياسية للبالغين من تتراكائين هيدروكلوريد عادةً تكون ٥ ملغ

تداخلات الدواء

يمكن أن يتفاعل التتراكائين مع أدوية أخرى، مما يزيد من خطر حدوث آثار جانبية ضارة. عند استخدامه مع أدوية مثل السلفوناميدات، أو النيتروجليسرين، أو غيرها من العوامل المؤكسدة، يزداد خطر الإصابة بميتهيموغلوبينية الدم. بالإضافة إلى ذلك، قد يعزز من تثبيط الجهاز العصبي المركزي عند استخدامه مع البنزوديازيبينات، مما قد يؤدي إلى زيادة النعاس أو تثبيط التنفس.

تداخلات الطعام

لم تُسجَّل أبحاث حتى الآن أي تداخلات مع الأطعمة عند استخدام التتراكائين، ولكن هناك تداخلات مع أدوية وحالات طبية يجب أخذها في الاعتبار. يُستخدم التتراكائين عادةً كمخدر موضعي، وليس دواءً يؤخذ عن طريق الفم، مما يقلل من خطر حدوث تداخلات مع الطعام.

موانع الاستخدام

يُمنع استخدام التتراكائين للمرضى الذين لديهم حساسية تجاه التتراكائين أو أي مخدرات من نوع الإستر. كما يجب تجنبه عند استخدام أدوية السلفوناميد. قد تختلف موانع الاستخدام أيضًا حسب التركيبة المحددة والغرض من الاستخدام.

الآثار الجانبية
• حرقان، وخز، وتشوش في الرؤية.
• حكة، واحمرار، ودموع، وألم في العين، وحساسية للضوء.
• تلف القرنية، وتعتيم القرنية، وعدوى العين.
• زيادة مستويات الميتhemoglobin في الدم (الميتهيموغلوبينية).
• ردود فعل تحسسية.
• تأثيرات على الجهاز العصبي المركزي.
• تأثيرات على القلب والأوعية الدموية.
• مضاعفات التخدير النصفي (الشوكي).

الجرعة الزائدة
• نوبات صرع.
• أعراض عصبية.
• عدم انتظام ضربات القلب.
• انعدام النبض أو انخفاض ضغط الدم.
• أعراض تنفسية.
• تغير في مستوى الوعي، واصفرار أو شحوب أو زرقة في الجلد، الشفاه، أو الأظافر.

السُمية
سُمية التيتراكائين، المعروفة أيضًا بتسمم المخدر الموضعي الجهازِي (LAST)، هي مضاعفة نادرة لكنها مهددة للحياة تحدث عند امتصاص تركيز عالي من المخدر في مجرى الدم. التيتراكائين أقوى وأكثر سمية من المخدرات الموضعية الأخرى، وتزداد خطورة السُمية مع زيادة الجرعات أو سرعة الامتصاص.