Le ténofovir disoproxil est un médicament antirétroviral utilisé pour traiter le VIH et l'hépatite B chronique. Le VIH est une maladie sexuellement transmissible qui évolue vers le syndrome d'immunodéficience acquise. L'hépatite B chronique est une infection virale prolongée causée par le virus de l'hépatite B. C'est un inhibiteur nucléotidique de la transcriptase inverse qui interfère avec le fonctionnement normal des enzymes nécessaires à la production virale. Il soulage efficacement les symptômes associés au VIH et à l'hépatite B chronique. Il a été autorisé pour la première fois en 2001.
NOMS DE MARQUE :
Atripla : association d'éfavirenz, d'emtricitabine et de ténofovir. Il est disponible sous forme de comprimés pour traiter l'infection par le VIH-1.
Complera : association d'emtricitabine, de rilpivirine et de ténofovir. Il est disponible sous forme de comprimés pour un traitement complet de l'infection par le VIH-1.
MÉCANISME D'ACTION :
Le ténofovir diphosphate inhibe la transcriptase inverse du VIH-1 et la polymérase du virus de l'hépatite B par compétition de liaison directe avec le substrat naturel de l'ADN et incorporation dans l'ADN, ce qui entraîne la terminaison de la chaîne d'ADN viral.
PHARMACOCINÉTIQUE :
Absorption : L'administration orale de ténofovir a permis d'atteindre un pic plasmatique d'une heure à jeun et de deux heures après un repas. La biodisponibilité du ténofovir est de 25 %, atteignant 40 % après un régime riche en graisses.
Distribution : Le volume de distribution du ténofovir à l'état d'équilibre est de 1,3 L/kg et de 1,2 L/kg.
Métabolisme : Le fumarate de ténofovir bisoprolol est rapidement converti en ténofovir, qui est ensuite métabolisé intracellulairement en son métabolite actif, le ténofovir diphosphate, qui inhibe la transcriptase inverse du VIH-1 et interrompt la chaîne d'ADN en développement. Le ténofovir n'est métabolisé par aucun cytochrome P450.
Excrétion : Le ténofovir est excrété dans les urines.
PHARMACODYNAMIQUE :
Ce médicament réduit l’élongation de la chaîne d’ADN virale dans les infections par le VIH-1 et l’hépatite B en inhibant les enzymes nécessaires à l’infection des cellules hôtes et à la réplication virale.
POSOLOGIE ET ADMINISTRATION :
Le ténofovir est disponible sous forme de comprimé à prendre par voie orale. Généralement, le comprimé est pris une fois par jour, pendant ou en dehors des repas. La poudre est généralement consommée au cours des repas, une fois par jour. Il est disponible sous forme de comprimés dosés à 150 mg, 200 mg, 250 mg et 300 mg.
INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES :
Les interactions médicamenteuses avec le ténofovir peuvent inclure :
• Médicaments contre les infections bactériennes : aminosides, vancomycine
• Médicaments contre le virus de l’hépatite B : adéfovir, dipivoxil
• Médicament antifongique : amphotéricine B
• Médicaments antiviraux : didanosine et ganciclovir
• Immunothérapie : interleukine-2
• Immunosuppresseur : tacrolimus
EFFETS SECONDAIRES :
Les effets secondaires du ténofovir peuvent inclure :
• Dépression
• Diarrhée
• Maux de tête
• Fièvre
• Éruption cutanée
• Démangeaisons
• Perte de poids
• Difficultés d’endormissement
Certains effets secondaires peuvent être graves ; Ils peuvent inclure :
• Gonflement des pieds
• Diminution de la miction
• Douleurs dans les bras, les mains, les pieds ou les jambes
• Vertiges
• Mains froides
• Rythme cardiaque irrégulier
• Douleur dans la partie supérieure droite de l'estomac
• Essoufflement
SURDOSAGE :
Les symptômes d'un surdosage peuvent inclure :
• Difficultés respiratoires
• Douleurs musculaires inhabituelles
• Douleurs à l'estomac
• Vomissements
• Rythme cardiaque rapide
• Vertiges
• Sensation de faiblesse ou de fatigue
TOXICITÉ :
Le ténofovir est un médicament antirétroviral qui peut entraîner une toxicité rénale et osseuse.
