تينوفوفير

الأسماء التجارية

أتريبلا (Atripla):
هو مزيج من إفافيرينز، إمتريسيتابين، وتينوفوفير.
يتوفر على شكل أقراص تُستخدم لعلاج عدوى فيروس نقص المناعة البشرية من النوع 1 (HIV-1).

كومبليرا (Complera):
هو مزيج من إمتريسيتابين، ريلبيفيرين، وتينوفوفير.
يتوفر على شكل أقراص تُستخدم كعلاج شامل لعدوى فيروس نقص المناعة البشرية من النوع 1 (HIV-1).

آلية العمل

يقوم تينوفوفير ديفوسفات بتثبيط إنزيم ريفيرس ترانسكريبتاز الخاص بفيروس نقص المناعة البشرية من النوع 1 (HIV-1) وبوليميراز فيروس التهاب الكبد ب، من خلال التنافس المباشر مع الحمض النووي الطبيعي ودمجه في الحمض النووي، مما يؤدي إلى توقف سلسلة الحمض النووي الفيروسي.

الحركية الدوائية

الامتصاص:
بعد تناول تينوفوفير عن طريق الفم، يُلاحظ وصوله لأعلى تركيز في البلازما خلال ساعة عند الصيام، وخلال ساعتين بعد تناول الطعام.
تبلغ التوافرية الحيوية لتينوفوفير 25%، وترتفع إلى 40% بعد تناول وجبة عالية الدهون.

التوزيع:
حجم توزيع تينوفوفير في الحالة الثابتة هو 1.3 لتر/كجم و1.2 لتر/كجم.

الأيض:
يتحول تينوفوفير بيسوبرولول فومارات بسرعة إلى تينوفوفير، الذي يُستقلب داخل الخلايا إلى المستقلب النشط تينوفوفير ديفوسفات، والذي يثبط إنزيم ريفيرس ترانسكريبتاز لفيروس نقص المناعة البشرية من النوع 1 وينهي سلسلة الحمض النووي المتكونة.
لا يتم أيض تينوفوفير بواسطة إنزيمات السيتوكروم P450.

الإطراح:
يُطرح تينوفوفير عن طريق البول.

الديناميكا الدوائية

يقلل هذا الدواء من تمديد سلسلة الحمض النووي الفيروسي في عدوى فيروس نقص المناعة البشرية من النوع 1 والتهاب الكبد ب، من خلال تثبيط الإنزيمات اللازمة لإصابة الخلايا المضيفة وتكاثر الفيروس.

الجرعة وطريقة الاستعمال

يتوفر تينوفوفير على شكل أقراص تُؤخذ عن طريق الفم.
عادةً ما يتم تناول القرص مرة واحدة يوميًا، مع الطعام أو بدونه.
يُستهلك المسحوق عادةً مع الطعام مرة واحدة يوميًا.
يتوفر تينوفوفير بتركيزات 150 ملغ، 200 ملغ، 250 ملغ، و300 ملغ.

التداخلات الدوائية

قد تشمل التداخلات الدوائية مع تينوفوفير ما يلي:

• أدوية عدوى البكتيريا: الأمينوغليكوزيدات، الفانكومايسين
• أدوية علاج التهاب الكبد ب: الأديفوفير، الديبيفوكسيل
• الأدوية المضادة للفطريات: أمفوتيريسين ب
• الأدوية المضادة للفيروسات: ديدانوسين، جانسيكلوفير
• العلاج المناعي: إنترلوكين-2
• مثبطات المناعة: تاكروليموس

الآثار الجانبية

الآثار الجانبية المحتملة لتينوفوفير قد تشمل:

• الاكتئاب
• الإسهال
• الصداع
• الحمى
• الطفح الجلدي
• الحكة
• فقدان الوزن
• صعوبة في النوم

بعض الآثار الجانبية قد تكون خطيرة، وتشمل:

• تورم في القدمين
• انخفاض كمية البول
• ألم في الذراعين أو اليدين أو القدمين أو الساقين
• الدوار
• برودة اليدين
• عدم انتظام ضربات القلب
• ألم في الجزء العلوي الأيمن من البطن
• ضيق في التنفس

الجرعة الزائدة

قد تشمل أعراض الجرعة الزائدة ما يلي:

• صعوبة في التنفس
• ألم عضلي غير معتاد
• ألم في المعدة
• القيء
• تسارع ضربات القلب
• الدوار
• الشعور بالضعف أو التعب

السُمية

تينوفوفير هو دواء من أدوية العلاج المضاد للفيروسات الرجعية، وقد يسبب سمية للكلى والعظام.