Sumatriptan

NOMS DE MARQUE :

Zembrace SymTouch : Zembrace SymTouch est utilisé pour les migraines et les algies vasculaires de la face chez l'adulte. Ce médicament traite exclusivement les céphalées.

Treximet : Treximet est une association médicamenteuse. Le premier ingrédient est le sumatriptan, un triptan. Les triptans sont souvent appelés agonistes sélectifs des récepteurs de la sérotonine. Le deuxième médicament est le naproxène, un anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS). Il est disponible en comprimés dosés à 85 mg de sumatriptan/500 mg de naproxène et à 10 mg de sumatriptan/60 mg de naproxène.

Tosymra : Tosymra est un vaporisateur nasal contenant une solution liquide. Le médicament est vendu en boîte de six vaporisateurs nasaux. Chaque vaporisateur contient une dose unique. Après utilisation, vous devrez le jeter. Il est disponible en dose unique de 10 mg.

Sumavel DosePro : Sumavel DosePro est un système d'administration sous-cutanée unidose sans aiguille qui délivre 0,5 ml de solution stérile contenant 6 mg de sumatriptan.

MÉCANISME D'ACTION :

Le sumatriptan (1-{3-[2-(Diméthylamino)éthyl]-1H-indol-5-yl}-N-méthylméthane sulfonamide) est un agoniste sélectif des récepteurs 5-HT1-like, inhibant la fuite plasmatique de la dure-mère et du sinus veineux. Les fibres trigéminées périvasculaires provoquent cette inhibition en libérant de la substance P, un peptide lié au gène de la calcitonine et de la neurokinine A. Ce mécanisme de la douleur pourrait être la voie unificatrice finale de multiples céphalées et migraines, compte tenu du chevauchement et de la similarité observés entre les syndromes céphaliques. L'administration sous-cutanée de sumatriptan a permis d'atteindre rapidement des pics de concentration plasmatique.

En agissant comme agoniste des récepteurs 5-HT1B/1D, le sumatriptan rétrécit les canaux sanguins de la dure-mère et de l'artère basilaire. Le médicament modifie les nerfs trigéminovasculaires ou contracte sélectivement les vaisseaux sanguins cérébraux afin de réduire la nociception périphérique. L'extravasation plasmatique neurogène indique que le sumatriptan bloque les nerfs vasculaires trijumeaux périphériques. En obstruant la terminaison présynaptique du noyau caudal du trijumeau, le médicament réduit efficacement l'allodynie faciale.

Les triptans agissent en réduisant la libération de médiateurs inflammatoires par les neurones trijumeaux et en obstruant le passage des signaux douloureux vers le noyau caudal du trijumeau. Cette procédure diminue la vasodilatation du peptide lié au gène de la calcitonine. La dilatation de l'artère cérébrale moyenne (ACM), responsable de la douleur migraineuse, diminue le débit sanguin cérébral régional. L'inversion de la dilatation de l'ACM par le sumatriptan montre que l'étiologie des migraines implique le système des récepteurs 5-HT.

PHARMACOCINÉTIQUE :

Absorption : Le sumatriptan est facilement absorbé par voie orale ou sous-cutanée. Cependant, le sumatriptan oral présente une biodisponibilité de seulement 14 %, contre près de 100 % lorsqu'il est administré par voie sous-cutanée.

Distribution : Le volume de distribution du sumatriptan est de 50 L pour une dose sous-cutanée de 6 mg, soit 2,7 L/kg.

Métabolisme : La monoamine oxydase A (MAO-A) métabolise principalement le sumatriptan.

Élimination : Le sumatriptan a une demi-vie plasmatique d'environ deux heures. Le médicament est principalement éliminé par métabolisme, ce qui produit un analogue inactif de l'acide indole-acétique. La pharmacocinétique et la pharmacodynamie du sumatriptan restent inchangées en présence d'alcool, de traitements préventifs de la migraine ou de dihydroergotamine.

POSOLOGIE ET ​​ADMINISTRATION :

Le sumatriptan est disponible sous plusieurs formes posologiques, notamment en comprimés oraux, en sprays intranasaux, en injections sous-cutanées et en suppositoires rectaux. Le sumatriptan est particulièrement efficace pour soulager la douleur lorsqu’il est utilisé peu après l’apparition des symptômes migraineux.

• Sprays intranasaux : des solutions nasales de sumatriptan dosées à 5 mg, 10 mg et 20 mg par dose sont disponibles, ainsi qu’une poudre nasale dosée à 11 mg par dose. Comparée au comprimé oral, la poudre nasale de sumatriptan soulage plus rapidement l’intensité de la douleur et les troubles liés à la migraine.

• Le sumatriptan est disponible en injections sous-cutanées à des concentrations de 3 mg/0,5 ml, 4 mg/0,5 ml et 6 mg/0,5 ml. L’administration sous-cutanée s’est avérée être le traitement le plus efficace contre la douleur et les symptômes autonomes qui l’accompagnent pendant la phase aiguë des crises migraineuses. De plus, si la migraine réapparaît après le traitement initial par injection de sumatriptan, les patients peuvent recevoir des comprimés de succinate de sumatriptan à une dose maximale de 100 mg/jour deux heures plus tard.

• Ovules rectaux : L’administration rectale de succinate de sumatriptan à une dose de 25 mg est utile pour traiter les crises de migraine aiguës et réduit significativement les symptômes en 2 heures.

• Le sumatriptan est disponible sous forme de comprimés dosés à 25, 50 et 100 mg.

CONTRE-INDICATIONS :

• Le sumatriptan ne doit pas être administré par voie orale, intranasale ou sous-cutanée aux patients présentant une insuffisance hépatique sévère.

• Le sumatriptan ne doit pas être pris par les patients qui prennent actuellement des inhibiteurs de la MAO-A ou qui en ont arrêté le traitement au cours des deux dernières semaines en raison de contre-indications.

• Le sumatriptan est contre-indiqué chez les patients atteints de cardiopathie ischémique, notamment de troubles tels que le vasospasme coronarien, l'infarctus du myocarde, l'angine de Prinzmetal et l'angine de poitrine.

• Le sumatriptan ne doit pas être utilisé en association avec l'ergotamine ou un autre agoniste 5-HT1.

• Le sumatriptan ne doit pas être utilisé en cas d'allergie au médicament ou à ses excipients, car des cas d'anaphylaxie ont été observés dans de tels cas. Les cliniciens doivent faire preuve de prudence lors de la prescription d'autres triptans à des patients ayant des antécédents d'hypersensibilité au sumatriptan. 

INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES :

Les interactions médicamenteuses graves du sumatriptan comprennent :

• Citalopram

• Linézolide

• Bleu de méthylène

• Desvenlafaxine

• Cyclobenzaprine

• Ondansétron

• Lorcasérine

• Duloxétine

• Sertraline

• Fluoxétine

EFFETS SECONDAIRES :

Les effets secondaires fréquents du sumatriptan comprennent :

• Irritation oculaire

• Palpitations

• Sensation de brûlure

• Mal de gorge

• Agitation

• Détresse abdominale

• Gêne nasale

• Faiblesse

• Douleurs urinaires

• Crise cardiaque

TOXICITÉ :

Il existe peu de données actuellement disponibles sur la toxicité et le surdosage du sumatriptan. Un patient de 36 ans a été inclus dans une étude de cas. Il a déclaré avoir utilisé le sumatriptan de manière excessive, s'administrant 66 injections sous-cutanées de 6 mg sur une période de quatre semaines. Aucun effet indésirable n'a été observé cliniquement et les paramètres biologiques sont restés inchangés.