Sildénafil

MARQUES :

Liqrev - Liqrev est une suspension buvable à base de sildénafil qui aide à traiter l'hypertension artérielle pulmonaire.

Revatio - Revatio contient du sildénafil comme principe actif et est disponible sous forme de comprimés de sildénafil 20 mg.

Viagra - Viagra est disponible sous forme de comprimés à base de sildénafil.

MÉCANISME D'ACTION :

L'oxyde nitrique est produit dans les corps caverneux lors de la stimulation sexuelle, ce qui provoque l'érection. L'oxyde nitrique active la guanylate cyclase, ce qui détend les muscles lisses des corps caverneux, permettant ainsi la circulation sanguine et augmentant la concentration de guanosine monophosphate cyclique. Il ne détend pas directement les corps caverneux humains isolés, mais en inhibant la phosphodiestérase de type 5, qui dégrade la guanosine monophosphate cyclique dans les corps caverneux, il renforce les effets de l'oxyde nitrique. Lors de la stimulation sexuelle, l'oxyde nitrique est produit localement ; le sildénafil inhibe la phosphodiestérase de type 5 dans les corps caverneux, augmentant les taux de guanosine monophosphate cyclique et provoquant une relaxation des muscles lisses et une meilleure circulation sanguine.

PHARMACOCINÉTIQUE :

Absorption : Par voie orale, il faut 30 à 120 minutes pour atteindre les concentrations plasmatiques maximales. L'effet est moins perceptible lorsqu'il est consommé avec un repas riche en graisses.

Distribution : Le volume de distribution du sildénafil est d'environ 105 L.

Métabolisme : Le sildénafil subit un métabolisme hépatique. Il est principalement métabolisé par les isoenzymes microsomales hépatiques CYP3A4 (principal) et CYP2C9 (mineur). Les principaux métabolites circulants résultent de la N-déméthylation du sildénafil.

Excrétion : Le sildénafil est excrété sous forme de métabolites, principalement dans les selles (jusqu'à 0 % de la dose orale administrée) et dans les urines (3 % de la dose orale administrée).

PHARMACODYNAMIQUE :

Lors d'études croisées contrôlées par placebo menées chez des patients souffrant de dysfonction érectile organique ou psychogène, la stimulation sexuelle a amélioré les érections. L'efficacité du sildénafil augmente après 6 minutes d'ingestion.

Chez les personnes en bonne santé, la pression artérielle en position assise a diminué après une dose unique de sildénafil. La pression artérielle en position assise a diminué significativement en 1 à 2 heures de traitement.

POSOLOGIE ET ​​MODE D'ADMINISTRATION :

Le sildénafil est disponible sous forme de comprimés oraux, de suspension et d'injections, avec différents dosages.

• Pour les troubles de l'érection, le sildénafil est disponible sous forme de comprimés oraux de 25 mg, 50 mg et 100 mg. 50 mg de sildénafil oral sont généralement prescrits une heure avant l'activité sexuelle. La dose peut être réduite à 25 mg ou augmentée à 100 mg selon les patients.

• Pour l'hypertension artérielle pulmonaire, la dose recommandée pour les comprimés et la suspension buvable est de 5 mg ou 20 mg trois fois par jour. Des injections de 2,5 mg ou 10 mg sont prescrites trois fois par jour par voie intraveineuse. Les injections sont prescrites lorsque le patient ne peut pas prendre le médicament par voie orale.

CONTRE-INDICATIONS :

Le sildénafil est contre-indiqué en cas d'association avec les dérivés nitrés et d'hypersensibilité à l'un de ses composants.

INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES :

Les interactions médicamenteuses peuvent altérer l'efficacité du médicament ou provoquer des effets indésirables.

Certains médicaments interagissent avec le sildénafil :

• Alpha-bloquants : doxazosine, tamsulosine

• Angine : nitrates tels que nitroglycérine, isosorbide

• Antifongiques : itraconazole, kétoconazole

• Antibiotiques : clarithromycine, érythromycine

• Dysfonction érectile ou hypertension artérielle pulmonaire : tadalafil, vardénafil

• Rifampicine

• Ritonavir

• Mifépristone

INTERACTIONS ALIMENTAIRES :

Évitez la consommation de pamplemousse et de jus de raisin, d’alcool et de repas riches en graisses en même temps que le sildénafil.

EFFETS INDÉSIRABLES :

• Diminution de l’audition

• Congestion nasale

• Myalgie

• Maux de tête

• Bouffées vasomotrices

• Dyspepsie

• Nausées

• Vertiges

• Mal de dos

• Acouphènes

TOXICITÉ :

Un surdosage de sildénafil peut entraîner des effets toxiques

• Troubles visuels

• Modification de la tension artérielle