La sertraline fait partie de la classe des antidépresseurs inhibiteurs de la recapture de la sérotonine. Elle est utilisée pour traiter la dépression, les troubles obsessionnels compulsifs, le trouble panique, le trouble d'anxiété sociale et le trouble de stress post-traumatique. La dépression est un trouble de l'humeur caractérisé par des sentiments de mélancolie, des troubles du sommeil et une diminution de la qualité de vie. Le TOC est un trouble mental dont les symptômes incluent des pensées ou des idées excessives, entraînant des comportements répétitifs. L'anxiété et des sensations de terreur inattendues en l'absence de menace réelle sont associées au trouble panique. Le syndrome de stress post-traumatique (SSPT) est une maladie mentale dont les symptômes ressemblent à ceux de l'anxiété et de la dépression et qui se développent après un événement extrêmement émotionnel ou pénible. Une anxiété sévère ou des difficultés sociales sont liées au trouble d'anxiété sociale. Ce trouble agit en empêchant la sérotonine libérée d'être réabsorbée par les cellules nerveuses. Il augmente les taux de sérotonine dans le cerveau, ce qui est lié à l'humeur, au comportement et à la régulation des émotions. La sertraline soulage la mélancolie, améliore l'humeur et atténue les symptômes d'anxiété, notamment la panique et la terreur. La sertraline a été approuvée par la FDA en 1999.
NOMS DE MARQUE
Zoloft : Il contient les principes actifs de la sertraline. Il est disponible sous forme de comprimés, de gélules et de solutions buvables pour traiter la dépression, les TOC, le trouble panique, le TAS, le TSPT et le trouble dysphorique prémenstruel (TDPM).
MÉCANISME D'ACTION
La sertraline améliore l'activité sérotoninergique en bloquant sélectivement la recapture de la sérotonine au niveau de la membrane neuronale présynaptique. Par conséquent, le SNC subit une augmentation de la concentration de sérotonine synaptique, ce qui entraîne plusieurs modifications fonctionnelles liées à une neurotransmission sérotoninergique accrue. On pense que ces altérations confèrent au trouble obsessionnel-compulsif ses propriétés antidépressives et ses effets bénéfiques. Tout comme la dépression, le trouble obsessionnel-compulsif serait provoqué par un déséquilibre sérotoninergique.
PHARMACOCINÉTIQUE
Absorption
L'absorption de la sertraline est augmentée par l'alimentation. Après administration, la concentration plasmatique maximale est atteinte en 4,5 à 4 heures.
Distribution
La sertraline est largement dispersée ; son volume de distribution est de 20 L/kg.
Métabolisme
La sertraline est largement métabolisée dans le foie, avec un métabolite actif principal. Elle subit une N-méthylation pour produire de la N-déméthyl sertraline, dont l'activité pharmacologique est nettement inférieure à celle de la sertraline.
Excrétion
La sertraline est excrétée dans l'urine et les selles.
PHARMACOCINÉTIQUE
La sertraline réduit ou soulage les symptômes de la dépression, des TOC, du trouble de stress post-traumatique, du trouble obsessionnel-compulsif, du trouble panique et du trouble dysphorique prémenstruel en inhibant la recapture de la sérotonine. Elle améliore les fonctions cognitives chez les patients déprimés. Ses effets sédatifs, anticholinergiques et cardiovasculaires sont moindres que ceux des antidépresseurs tricycliques, car elle ne possède pas d'activité anticholinergique, antihistaminique ou bloquante adrénergique significative.
POSOLOGIE ET ADMINISTRATION
Pour une administration orale, la sertraline se présente sous forme de comprimés et de concentré. Généralement prise le matin ou le soir, elle est administrée une fois par jour. La sertraline est administrée une fois par jour, soit quotidiennement, soit à des jours précis du mois, pour traiter le trouble dysphorique prémenstruel.
Elle est disponible sous forme de comprimés dosés à 25 mg, 50 mg et 100 mg.
Des comprimés dosés à 150 mg et 200 mg sont disponibles.
Elle est également disponible en dose de 200 mg en millilitres.
INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES
Les interactions médicamenteuses avec la sertraline peuvent inclure :
Médicaments antiparkinsoniens : sélégiline
Antimicrobien : linézolide
Antipsychotiques : olanzapine
Analgésiques opioïdes : tramadol, fentanyl
Antagoniste des opioïdes : naloxone
Anticoagulant : warfarine
Inhibiteurs de l'activité motrice (MAO) pour la dépression : bleu de méthylène
Antifongiques : fluconazole, posaconazole et kétoconazole
Antibiotiques : érythromycine, clarithromycine
Antidépresseurs : fluoxétine
Antimaniaques : lithium
Anticonvulsivants : phénytoïne, carbamazépine
Analgésiques : aspirine, ibuprofène
Antidiabétiques : tolbutamide
Antiacides : oméprazole, pantoprazole
CONTRE-INDICATIONS
La sertraline n'est pas recommandée chez les personnes présentant des antécédents médicaux. Hypersensibilité au Druf ou à l'un de ses composants. La sertraline ne doit pas être prise en association avec la thioridazine, le pimozide ou les inhibiteurs de la monoamine oxydase tels que le linézolide ou le bleu de méthylène. La solution de sertraline est contre-indiquée avec le disulfirame, car ce dernier contient 12 % d'alcool, ce qui pourrait entraîner des interactions alcool-disulfirame.
EFFETS SECONDAIRES
Les effets secondaires de la sertraline peuvent inclure :
Diarrhée
Vomissements
Nausées
Brûlures d’estomac
Constipation
Perte d’appétit
Étourdissements
Variations de poids
Maux de tête
Fatigue excessive
Nervosité
Sécheresse buccale
Transpiration excessive
Les effets secondaires graves peuvent inclure :
Éruption cutanée
Gonflement
Convulsions
Maux de tête
Étourdissements
Urticaire
Agitation
Confusion
Faiblesse
Difficultés respiratoires
SURDOSAGE
Les symptômes d’un surdosage peuvent inclure :
Convulsions
Fatigue excessive
Somnolence
Agitation
Fièvre
Nausées
Vomissements
Rythme cardiaque irrégulier
Étourdissements
TOXICITÉ
Un surdosage de sertraline est souvent bien toléré. L'intoxication à la sertraline peut provoquer un syndrome sérotoninergique, qui comprend myoclonies, rigidité musculaire, transpiration, tremblements, hyperréflexie, délire agité et hyperthermie. Le traitement du syndrome sérotoninergique consiste à arrêter le traitement et à prodiguer des soins de soutien. Envisager des antiémétiques, des benzodiazépines et des méthodes de refroidissement de base pour soulager les symptômes.
