La sélamectine est un antiparasitaire à large spectre principalement utilisé chez le chien et le chat pour prévenir et traiter les infestations par les puces, la dirofilariose, la gale auriculaire, la gale sarcoptique et certaines tiques. Elle appartient à la famille des avermectines, des lactones macrocycliques dérivées de composés naturels produits par la bactérie Streptomyces. Le développement de la sélamectine s'appuie sur la découverte des avermectines à la fin des années 1970 par William C. Campbell et Satoshi Ōmura, qui a conduit à la création de l'ivermectine et d'autres dérivés ayant révolutionné la lutte antiparasitaire chez l'homme et l'animal. La sélamectine a été spécifiquement conçue pour une application topique sûre chez les animaux de compagnie, permettant une administration mensuelle pratique tout en assurant une protection systémique. Commercialisée sous le nom de marque Revolution® par Zoetis (anciennement Pfizer Santé Animale), elle a été approuvée pour la première fois par la FDA en 2000. Son introduction a marqué une avancée significative en médecine vétérinaire, offrant une option sûre, efficace et facile d'utilisation pour la prévention et le traitement des infestations parasitaires à large spectre.
NOMS DE MARQUE
Noms de marque principaux
Revolution : L’un des noms de marque les plus connus et originaux de la sélamectine. Disponible pour les chiens et les chats.
Stronghold : Nom de marque utilisé pour la sélamectine en Europe et sur d’autres marchés internationaux.
Noms de marque génériques et régionaux
Revolt : Marque générique disponible aux États-Unis.
Selamec : Nom de marque indien de la sélamectine.
Selarid : Marque générique disponible aux États-Unis.
Senergy : Marque générique disponible aux États-Unis.
Chanhold : Nom de marque utilisé en Europe.
Evicto : Nom de marque disponible au Canada.
Paradyne : Nom de marque disponible aux États-Unis.
Selevectine : Nom de marque disponible au Canada.
MÉCANISME D’ACTION
La sélamectine agit en se liant aux canaux chlorure glutamate-dépendants et en les activant dans les cellules nerveuses et musculaires des parasites. Cela augmente le flux d'ions chlorure, entraînant une hyperpolarisation, une paralysie et, finalement, la mort du parasite. En perturbant la transmission neuromusculaire chez les invertébrés tels que les nématodes et les arthropodes, la sélamectine élimine efficacement les infestations. Son innocuité chez les mammifères est attribuée à la barrière hémato-encéphalique, qui empêche le médicament d'agir sur les mêmes récepteurs du système nerveux central.
PHARMACOCINÉTIQUE
Absorption
La sélamectine est absorbée par voie cutanée lors d'une application topique et se distribue dans tout l'organisme, atteignant un pic de concentration plasmatique en 1 jour chez le chat et en 3 jours chez le chien. Son élimination est lente, avec une longue demi-vie d'environ 8 jours chez le chat et 11 jours chez le chien, ce qui permet une administration mensuelle pratique. Du fait de sa faible absorption orale, la sélamectine est spécifiquement formulée pour une utilisation topique.
Distribution
Après administration topique, elle se distribue largement dans tout l'organisme, notamment dans la peau, les glandes sébacées et les tissus adipeux, ce qui contribue au maintien de concentrations efficaces dans le temps. Cette large distribution, associée à sa lente élimination, contribue à sa longue demi-vie (environ 8 jours chez le chat et 11 jours chez le chien) et permet une administration mensuelle pour le contrôle des parasites.
Métabolisme
La sélamectine est métabolisée en un métabolite majeur détectable dans le foie, le tractus gastro-intestinal et les excréments. Bien que la voie métabolique précise ne soit pas entièrement caractérisée, on sait que le médicament est métabolisé puis excrété après administration. Son métabolisme peut être influencé par d'autres médicaments, ce qui pourrait potentiellement réduire l'élimination de certains d'entre eux.
Excrétion
La sélamectine est principalement excrétée dans les fèces, seule une faible proportion se retrouvant dans l'urine, principalement sous forme inchangée. Chez le chien comme chez le chat, l'élimination fécale est la voie prédominante, bien que le médicament soit éliminé plus rapidement chez le chien que chez le chat.
PHARMACODYNAMIQUE
L'effet pharmacodynamique de la sélamectine consiste à paralyser et à tuer les parasites invertébrés en ciblant leurs cellules nerveuses et musculaires. Il agit comme agoniste du GABA et se lie aux canaux chlorure activés par le glutamate, provoquant un afflux d'ions chlorure. Ceci perturbe la neurotransmission normale, entraînant la paralysie et la mort de parasites tels que les puces, les dirofilaries et autres nématodes et arthropodes. Sa forte spécificité pour les récepteurs parasitaires, tout en épargnant les récepteurs des mammifères, garantit son innocuité chez les animaux.
POSOLOGIE ET MODE D'ADMINISTRATION
La sélamectine s'administre par voie topique une fois par mois à la dose recommandée de 6 mg/kg de poids corporel, aussi bien chez le chat que chez le chien. Le médicament est appliqué directement sur la peau, généralement à la base du cou ou entre les omoplates, là où l'animal ne peut pas se lécher. Son absorption orale étant faible, sa formulation est spécifiquement adaptée à un usage topique. Une application mensuelle assure une protection systémique contre un large spectre de parasites, notamment les puces, les vers du cœur, la gale auriculaire, la gale sarcoptique et certaines tiques. Pour une absorption optimale, la peau doit être sèche au moment de l'application et l'animal ne doit pas être baigné ni mis à l'eau pendant au moins 24 à 48 heures après l'application. La prudence est de mise lors de l'utilisation de la sélamectine chez les très jeunes animaux, les animaux malades ou affaiblis. Un avis vétérinaire est recommandé pour les chiots et les chatons de moins de six semaines.
INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES
La sélamectine est généralement considérée comme sûre et présente peu d'interactions médicamenteuses majeures connues. Elle a été utilisée en association avec de nombreux médicaments lors d'études cliniques sans problème significatif. Cependant, certains médicaments peuvent interagir avec la sélamectine, augmentant potentiellement le risque d'effets secondaires ou modifiant son efficacité. Des interactions possibles ont été observées avec certains antifongiques, comme l'itraconazole ou le kétoconazole, ainsi qu'avec la ciclosporine et l'érythromycine, bien que leurs effets précis ne soient pas toujours bien documentés chez les animaux de compagnie. Il est donc essentiel d'informer votre vétérinaire de tous les médicaments, compléments alimentaires, vitamines ou produits à base de plantes que votre animal prend afin d'éviter d'éventuelles complications.
INTERACTIONS AVEC LES ALIMENTS
La sélamectine n'a pas d'interactions connues avec les aliments, mais il est important d'informer votre vétérinaire de tous les médicaments, compléments alimentaires et produits à base de plantes que votre animal pourrait prendre. Bien que les aliments n'affectent pas la sélamectine, certains médicaments peuvent interagir avec elle, en particulier chez les animaux porteurs de mutations génétiques telles que le gène MDR1. Par conséquent, un avis vétérinaire est essentiel pour identifier et gérer toute interaction médicamenteuse potentielle.
CONTRE-INDICATIONS
La sélamectine est contre-indiquée chez les animaux de moins de six semaines, en cas d'hypersensibilité au médicament et, dans certains cas, chez les femelles gestantes ou allaitantes. Son utilisation est également déconseillée chez les animaux malades, affaiblis ou en sous-poids. La prudence est de mise chez certaines races de chiens porteuses de la mutation du gène MDR1. La sélamectine doit être évitée chez les animaux présentant une infection à dirofilariose non diagnostiquée, car elle est inefficace contre les vers du cœur adultes.
EFFETS INDÉSIRABLES
Problèmes cutanés et au site d'application : légère irritation, rougeur, urticaire ou chute de poils au site d'application.
Troubles gastro-intestinaux : vomissements ou diarrhée.
Troubles du comportement : léthargie (fatigue) ou diminution de l'appétit.
Troubles neurologiques : tremblements musculaires, incoordination ou convulsions.
Troubles respiratoires : difficultés respiratoires ou augmentation du rythme respiratoire.
Autres : démangeaisons généralisées, fièvre ou réaction allergique grave.
SURDOSAGE
Tremblements musculaires ou convulsions
Manque de coordination ou ataxie
Hypersalivation
Léthargie, faiblesse ou désorientation
Pupilles dilatées (chez le chien)
Coma (dans les cas graves)
Vomissements
Diarrhée
Perte d'appétit
TOXICITÉ
La sélamectine est généralement bien tolérée chez le chat et le chien à la dose recommandée. La toxicité est rare, mais peut survenir en cas de surdosage accidentel ou chez les animaux présentant une sensibilité accrue, comme ceux porteurs de la mutation du gène MDR1. Les signes de toxicité peuvent inclure vomissements, diarrhée, hypersalivation, léthargie, tremblements, mouvements incoordonnés ou, dans les cas graves, convulsions. Un surdosage important peut également provoquer une dépression du système nerveux central. La prise en charge de la toxicité de la sélamectine repose principalement sur des soins de soutien, car il n'existe pas d'antidote spécifique. Les effets toxiques sont plus probables chez les animaux très jeunes, affaiblis ou gravement malades, ce qui souligne l'importance d'un dosage approprié et d'une surveillance vétérinaire.
