سيلاميكتين هو دواء واسع الطيف مضاد للطفيليات يُستخدم بشكل رئيسي في الكلاب والقطط للوقاية والعلاج من البراغيث، ديدان القلب، عث الأذن، الجرب القارمي (Sarcoptic mange)، وبعض أنواع القراد. ينتمي هذا الدواء إلى فئة الأفيرمكتينات (Avermectins) من اللاكتونات الماكروسيكلية (Macrocyclic lactones)، وهي مركبات تُستخلص من مواد طبيعية تنتجها بكتيريا Streptomyces.
يستند تطوير سيلاميكتين إلى اكتشاف مركبات الأفيرمكتين في أواخر السبعينيات على يد ويليام كامبل (William C. Campbell) وساتوشي أومورا (Satoshi Ōmura)، وهو الاكتشاف الذي أدى إلى تطوير الإيفرمكتين ومشتقاته الأخرى، والتي أحدثت ثورة في مكافحة الطفيليات لدى الإنسان والحيوان.
تم تصميم سيلاميكتين خصيصًا للاستخدام الموضعي الآمن في الحيوانات الأليفة، مما يسمح بالإعطاء الشهري بطريقة مريحة مع توفير حماية جهازية شاملة. يُسوَّق الدواء تحت الاسم التجاري ريڤولوشن® (Revolution®) من شركة Zoetis (المعروفة سابقًا باسم Pfizer Animal Health) وتمت الموافقة عليه من قبل هيئة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) لأول مرة عام 2000.
مثّل طرح سيلاميكتين تقدمًا كبيرًا في الطب البيطري، إذ قدّم خيارًا آمنًا وفعالًا وسهل الاستخدام للوقاية والعلاج واسع الطيف ضد الطفيليات.
الأسماء التجارية
الأسماء التجارية الأساسية:
ريڤولوشن (Revolution): من أشهر وأقدم الأسماء التجارية لسيلاميكتين، ويتوفر لكلٍّ من الكلاب والقطط.
سترونغ هولد (Stronghold): الاسم التجاري المستخدم لسيلاميكتين في أوروبا وعدد من الأسواق الدولية الأخرى.
الأسماء التجارية العامة والإقليمية:
ريڤولت (Revolt): اسم تجاري بديل (عام) متوفر في الولايات المتحدة.
سيلاﻣيك (Selamec): اسم تجاري يُستخدم في الهند.
سيلاريد (Selarid): اسم تجاري عام متوفر في الولايات المتحدة.
سينرجي (Senergy): اسم تجاري عام آخر متوفر في الولايات المتحدة.
تشان هولد (Chanhold): اسم تجاري مستخدم في أوروبا.
إفيكتو (Evicto): اسم تجاري متوفر في كندا.
بارادين (Paradyne): اسم تجاري متوفر في الولايات المتحدة.
سيليفيكتين (Selevectine): اسم تجاري متوفر في كندا.
آلية العمل
يعمل سيلاميكتين (Selamectin) من خلال الارتباط وتفعيل قنوات الكلوريد التي تتحكم فيها مادة الغلوتامات في الخلايا العصبية والعضلية للطفيليات. يؤدي هذا الارتباط إلى زيادة تدفق أيونات الكلوريد داخل الخلايا، مما يسبب فرط استقطاب (Hyperpolarization)، يعقبه شلل ثم موت الطفيلي.
من خلال تعطيل النقل العصبي العضلي في اللافقاريات مثل الديدان الخيطية (Nematodes) والمفصليات (Arthropods)، يعمل سيلاميكتين بفعالية على القضاء على العدوى الطفيلية.
أما سلامته في الثدييات فترجع إلى وجود الحاجز الدموي الدماغي (Blood-Brain Barrier)، الذي يمنع الدواء من الوصول إلى نفس المستقبلات في الجهاز العصبي المركزي، مما يحد من سُميته على الحيوانات الأليفة.
الحركية الدوائية
الامتصاص
يُمتص سيلاميكتين (Selamectin) عبر الجلد عند استخدامه موضعيًا، ثم يُوزّع جهازيًا داخل الجسم. تصل التركيزات البلازمية القصوى خلال يوم واحد في القطط وثلاثة أيام في الكلاب. يُطرح الدواء ببطء، إذ يبلغ نصف عمره حوالي 8 أيام في القطط و11 يومًا في الكلاب، مما يسمح بالإعطاء الشهري المريح. نظرًا لسوء امتصاصه عند تناوله فمويًا، فقد تم تصميمه خصيصًا للاستخدام الموضعي.
التوزيع
بعد الإعطاء الموضعي، يتوزع سيلاميكتين على نطاق واسع في أنحاء الجسم، بما في ذلك الجلد، والغدد الدهنية، والأنسجة الدهنية، مما يساعد في الحفاظ على تركيزات فعالة لفترات طويلة. يسهم هذا التوزيع الواسع مع بطء الإطراح في طول فترة نصف العمر (حوالي 8 أيام في القطط و11 يومًا في الكلاب) ويدعم الإعطاء الشهري للتحكم في الطفيليات.
الأيض
يُستقلب سيلاميكتين إلى ناتج أيض رئيسي يمكن اكتشافه في الكبد، والجهاز الهضمي، والإفرازات. وعلى الرغم من أن المسار الأيضي الكامل لم يُحدَّد بدقة، فمن المعروف أن الدواء يُعالج في الجسم ثم يُطرح بعد ذلك. قد تتأثر عملية الأيض بأدوية أخرى، مما قد يؤثر على معدل طرح بعض المركبات.
الإطراح
يُطرح سيلاميكتين أساسًا عبر البراز، في حين يُطرح جزء صغير فقط في البول، ومعظمه على شكل الدواء غير المتغير. في كلٍّ من الكلاب والقطط، يُعد الإخراج البرازي هو الطريق الرئيسي، إلا أن الكلاب تطرح الدواء بسرعة أكبر مقارنةً بالقطط.
ديناميكية الدواء
يعمل دواء سيلامكتين (Selamectin) على شلّ وقتل الطفيليات اللافقارية من خلال استهداف خلاياها العصبية والعضلية. حيث يقوم بالعمل كمنشِّط لمستقبلات GABA، ويرتبط بقنوات الكلوريد التي تتحكم بها مادة الغلوتامات، مما يؤدي إلى تدفّق أيونات الكلوريد إلى داخل الخلايا. ينتج عن ذلك اضطراب في النقل العصبي الطبيعي، مما يُسبِّب شللاً ثم موتاً للطفيليات مثل البراغيث، والديدان القلبية، وغيرها من الديدان الخيطية والمفصليات. وتعود سلامة استخدامه في الحيوانات إلى انتقائيته العالية لمستقبلات الطفيليات دون التأثير على مستقبلات الثدييات.
الجرعة وطريقة الاستعمال
يُعطى دواء سيلامكتين (Selamectin) عن طريق التطبيق الموضعي مرة واحدة شهرياً بجرعةٍ مُوصى بها مقدارها 6 ملغم لكل كيلوغرام من وزن الجسم لكلٍّ من القطط والكلاب.
يُطبَّق الدواء مباشرةً على جلد الحيوان، وغالباً في قاعدة العنق أو بين لوحي الكتف، في منطقة لا يستطيع الحيوان لعقها. ونظراً لضعف امتصاص الدواء عند تناوله عن طريق الفم، فقد صُمِّم خصيصاً للاستخدام الموضعي. وتوفّر الجرعة الشهرية حماية جهازية شاملة ضد مجموعة واسعة من الطفيليات، بما في ذلك البراغيث، والديدان القلبية، وحلم الأذن، والجرب القارمي، وبعض أنواع القراد.
ولتحقيق أفضل امتصاص للدواء، يجب أن يكون الجلد جافاً وقت التطبيق، كما يُنصح بعدم تحميم الحيوان أو السماح له بالسباحة لمدة لا تقل عن 24 إلى 48 ساعة بعد وضع الدواء.
ويجب توخّي الحذر عند استخدام سيلامكتين في الحيوانات الصغيرة جداً، أو المريضة، أو الضعيفة، كما يُستحسن استشارة الطبيب البيطري قبل استخدامه على الجراء أو القطط الصغيرة التي تقل أعمارها عن ستة أسابيع.
تفاعلات الدواء
يُعتبر دواء سيلامكتين (Selamectin) آمنًا بشكل عام، وله عدد قليل من تفاعلات الأدوية الكبرى المعروفة، وقد تم استخدامه مع العديد من الأدوية أثناء الدراسات السريرية دون مشاكل كبيرة. ومع ذلك، قد تتفاعل بعض الأدوية مع سيلامكتين، مما يزيد من خطر حدوث آثار جانبية أو قد يُغير من فعاليته. وقد لوحظت بعض التفاعلات المحتملة مع بعض مضادات الفطريات مثل الإيتراكونازول أو الكيتوكونازول، وكذلك مع السيكلوسبورين والإريثروميسين، رغم أن التأثيرات الدقيقة لهذه التفاعلات لم تُوثَّق بشكل كامل في الحيوانات الأليفة. لذلك، من الضروري إبلاغ الطبيب البيطري بكل الأدوية والمكملات والفيتامينات أو المنتجات العشبية التي يتناولها الحيوان لتجنب أي مضاعفات محتملة.
تفاعلات الدواء مع الطعام
لا توجد تفاعلات معروفة بين سيلامكتين والطعام، إلا أنه من المهم إبلاغ الطبيب البيطري بكل الأدوية والمكملات والمنتجات العشبية التي يتناولها الحيوان. ورغم أن الطعام لا يؤثر على فعالية سيلامكتين، فإن بعض الأدوية قد تتفاعل معه، خصوصًا في الحيوانات التي تحمل طفرات جينية مثل جين MDR1. لذلك، يُعد الإرشاد البيطري ضروريًا لتحديد وإدارة أي تفاعلات دوائية محتملة.
موانع الاستخدام
يُمنع استخدام سيلامكتين (Selamectin) في الحيوانات التي يقل عمرها عن ستة أسابيع، أو في حالات فرط الحساسية تجاه الدواء، وكذلك في بعض الحالات لدى الحيوانات الحامل أو المرضع. كما لا يُنصح باستخدامه في الحيوانات المريضة، أو الضعيفة، أو ناقصة الوزن، ويجب توخي الحذر في بعض سلالات الكلاب التي تحمل طفرة جين MDR1. كما ينبغي تجنب استخدام سيلامكتين في الحيوانات التي لم يتم فحصها للكشف عن الديدان القلبية البالغة، حيث أن الدواء غير فعال ضد الديدان القلبية البالغة.
الآثار الجانبية
الجرعة الزائدة
ارتجاف العضلات أو حدوث نوبات صرع.
فقدان التنسيق أو الرنح (Ataxia).
إفراز لعاب مفرط (Hypersalivation).
خمول، ضعف، أو تشوش ذهني.
اتساع حدقة العين (في الكلاب).
الغيبوبة في الحالات الشديدة.
قيء.
إسهال.
فقدان الشهية.
السمية
يُعتبر سيلامكتين (Selamectin) مقبول التحمل بشكل عام في القطط والكلاب عند استخدامه بالجرعة الموصى بها. نادراً ما تحدث السمية، لكنها قد تظهر في حال حدوث جرعة زائدة عرضية أو في الحيوانات ذات الحساسية المفرطة، مثل الحيوانات التي تحمل طفرة جين MDR1.
قد تشمل علامات التسمم: قيء، إسهال، إفراز لعاب مفرط، خمول، ارتجاف، حركات غير منسقة، أو نوبات صرع في الحالات الشديدة. كما يمكن أن تؤدي الجرعات الكبيرة إلى كبت الجهاز العصبي المركزي.
النهج الرئيسي في التعامل مع تسمم سيلامكتين هو الرعاية الداعمة، إذ لا يوجد مضاد محدد للدواء. وتكون الآثار السامة أكثر احتمالاً في الحيوانات الصغيرة جداً، أو الضعيفة، أو المريضة بشدة، مما يبرز أهمية الجرعات الصحيحة والإشراف البيطري.