Ritonavir

NOMS DE MARQUE :

Empetus – Empetus a pour principal principe actif le ritonavir, dosé à 100 mg et commercialisé sous forme de comprimés oraux. Le comprimé d'Empetus 100 mg est utilisé dans le traitement du VIH.

Kaletra – Il s'agit d'une association de lopinavir et de ritonavir. Il est disponible sous forme de comprimés et de solutions buvables. Les comprimés de lopinavir et de ritonavir sont disponibles en dosages respectifs de 100 mg/25 mg et 200 mg/50 mg. Une solution buvable combinée (400 mg/100 mg)/5 ml est également disponible.

Norvir – Norvir contient du ritonavir comme principe actif, vendu sous forme de comprimés Norvir 100 mg et de poudre orale.

Viekira Pak – Ce médicament est utilisé dans le traitement de l'hépatite C. Il s'agit d'une association d'ombitasvir, de paritaprévir et de ritonavir (12,5/75/50 mg).

MÉCANISME D'ACTION :

Le mécanisme d'action du ritonavir dans le traitement du VIH et de l'hépatite C consiste à inhiber l'enzyme hépatique cytochrome P450 3A4. Cette voie du cytochrome métabolise également d'autres inhibiteurs de protéase. Lorsque le ritonavir inhibe le CYP450-3A4, la biodisponibilité des autres médicaments antirétroviraux augmente, ce qui entraîne une diminution des ARV et une augmentation des concentrations sériques du médicament.

PHARMACOCINÉTIQUE :

Absorption : La concentration plasmatique maximale est atteinte en 2 à 4 heures environ. L’alimentation n’a pas d’impact sur l’absorption orale.

Distribution : Le volume de distribution est de 0,41 ± 0,25 L/kg.

Métabolisme : Le ritonavir est métabolisé par les isoenzymes du cytochrome CYPP450(3A) et, dans une moindre mesure, par le CYP2D6.

Excrétion : Le ritonavir est principalement excrété dans les selles. Environ 34 % et 3,5 % de la dose de 600 mg sont excrétés sous forme inchangée dans les selles et les urines.

PHARMACODYNAMIQUE :

Le ritonavir est un inhibiteur de protéase qui agit contre le VIH de type 1. Il inhibe la protéase du VIH, une enzyme nécessaire à la dégradation protéolytique des précurseurs polyprotéiques viraux. Le ritonavir se lie au site actif des protéases, inhibant ainsi leur activité. Cet inhibiteur inhibe le clivage des polyprotéines virales, ce qui entraîne la production de particules virales non infectieuses. Les inhibiteurs de protéase sont toujours pris en association avec au moins deux autres médicaments anti-VIH.

POSOLOGIE ET ​​MODE D’ADMINISTRATION :

La voie d’administration est orale et le médicament est disponible sous forme de comprimés, de suspensions buvables et de capsules molles. Le ritonavir est généralement utilisé avec l’association lopinavir/ritonavir pour le traitement du VIH. La faible quantité de ritonavir augmente la biodisponibilité du lopinavir. La composition est disponible en comprimés de lopinavir/ritonavir dosés à 100 mg/25 mg et 200 mg/50 mg, tandis que la solution buvable à 400 mg/100 mg pour 5 ml est utilisée pour le traitement.

• Pour les patients infectés par le VIH-1, la posologie recommandée est de 400 mg/100 mg par voie orale deux fois par jour, ou de 800 mg/200 mg par voie orale une fois par jour chez les patients présentant moins de trois mutations associées à une résistance au lopinavir.

• Pour les patients sous prophylaxie post-exposition au VIH, la posologie recommandée est de 400 mg/100 mg par voie orale deux fois par jour.

CONTRE-INDICATIONS :

Le ritonavir est contre-indiqué chez les patients présentant une hypersensibilité, une nécrolyse épidermique toxique et des réactions allergiques au ritonavir ou à ses composants.

INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES :

Voici les médicaments qui ne doivent pas être administrés en concomitance avec le ritonavir, car ils peuvent entraîner de graves complications potentiellement mortelles.

• Hypnotiques sédatifs – Midazolam, triazolam

• Alcaloïde de l'ergot – Dihydroergotamine, méthylergonovine et ergotamine.

• Antiarythmiques – Amiodarone, dronédarone, quinidine, propafénone, flécaïnide

• Inhibiteurs de l'HMG-COA réductase – Simvastatine, lovastatine

• Hypertension artérielle pulmonaire – Sildénafil, lurasidone, alfuzosine, voriconazole, lurasidone.

INTERACTIONS ALIMENTAIRES :

Éviter la consommation d'alcool. 

EFFETS INDÉSIRABLES :

• Hyperlipidémie

• Rhabdomyolyse

• Insomnie

• Vertiges

• Malaise

• Douleurs abdominales

• Hypertriglycéridémie

• Nausées

• Augmentation des risques de maladies cardiovasculaires

• Hépatotoxicité

• Nécrolyse épidermique

• Neutropénie

• Pancréatite

• Leucopénie

• Diabète sucré

TOXICITÉ :

Une surdose de ritonavir supérieure à la dose prescrite peut entraîner des effets toxiques.

• Toxicité rétinienne

• Effets neurologiques

• Effets gastro-intestinaux

• Engourdissement