La rasagiline est un inhibiteur de la monoamine oxydase (MAO) de type B. Elle agit en inhibant l'accumulation de certaines substances naturelles dans le cerveau. La rasagiline est utilisée pour traiter les symptômes de la maladie de Parkinson, seule ou en association avec d'autres médicaments. La maladie de Parkinson est une affection caractérisée par un affaiblissement progressif de certaines régions du cerveau. Les symptômes comprennent des tremblements involontaires de certaines parties du corps, une lenteur des mouvements et une raideur et une rigidité musculaires. Les patients atteints de la maladie de Parkinson subissent une diminution du taux de dopamine, car les cellules nerveuses qui la produisent meurent. La rasagiline augmente la quantité de dopamine, un messager chimique qui contrôle les mouvements cérébraux. Elle contribue ainsi au traitement de la maladie de Parkinson. La FDA a approuvé la rasagiline en 2006.
NOM DE MARQUE :
Azilect – Contient les principes actifs de la rasagiline. Il est disponible sous forme de comprimés utilisés pour traiter la maladie de Parkinson.
MÉCANISME D'ACTION :
La rasagiline est un inhibiteur de la monoamine oxydase de type B qui augmente les taux de dopamine dans le striatum. Les effets bénéfiques de la rasagiline dans un modèle de dysfonctionnement moteur dopaminergique sont probablement médiés par des taux élevés de dopamine et une augmentation subséquente de l'activité dopaminergique.
PHARMACOCINÉTIQUE :
Absorption : La rasagiline est rapidement absorbée par voie orale. Sa biodisponibilité absolue est de 36 %.
Distribution : Le volume de distribution moyen total de la rasagiline est de 87 L.
Métabolisme : La rasagiline subit une biotransformation quasi totale dans le foie avant d'être excrétée. Son métabolisme dépend du système du cytochrome P450, le CYP1A2 étant la principale isoenzyme impliquée dans son métabolisme.
Excrétion : La rasagiline est principalement excrétée dans les urines et les selles.
PHARMACODYNAMIQUE :
La rasagiline est une propargylamine qui agit comme un inhibiteur irréversible de la monoamine oxydase. La MAO, une enzyme contenant de la flavine, régule la dégradation métabolique des catécholamines et de la sérotonine dans les systèmes nerveux central et périphérique.
POSOLOGIE ET ADMINISTRATION :
La rasagiline se présente sous forme de comprimé à prendre par voie orale. Elle est généralement prise une fois par jour, avec ou sans repas.
Elle est disponible sous forme de comprimés dosés à 0,5 mg et 1 mg.
INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES :
Les interactions médicamenteuses de la rasagiline peuvent inclure :
Analgésiques : amitriptyline et tramadol
Antidépresseurs : sertraline, bupropion et mirtazapine
CONTRE-INDICATIONS :
L’utilisation de comprimés de rasagiline est déconseillée avec la mépéridine, le tramadol, la méthadone, le propoxyphène ou les inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAO), y compris les autres inhibiteurs sélectifs de la MAO-B, en raison du risque de syndrome sérotoninergique. Un délai d’au moins 14 jours doit s’écouler entre l’arrêt du traitement par ces médicaments et le début du traitement. L’utilisation de comprimés de rasagiline est déconseillée avec le dextrométhorphane en raison du risque de psychose.
EFFETS SECONDAIRES :
Les effets secondaires de la rasagiline peuvent inclure :
Douleurs articulaires
Vomissements
Légers maux de tête
Nausées
Diarrhée
Constipation
Douleurs d’estomac
Fièvre
Perte de poids
Symptômes pseudo-grippaux
Sécheresse buccale
Perte d’appétit
Transpiration
Gonflement des gencives
Manque d’énergie
Éruption cutanée
Rêves anormaux
Dépression
Vision trouble
Douleur thoracique
Convulsions
Confusion
Perte de connaissance
Évanouissement
Vision trouble
Maux de tête intenses
Engourdissement des bras
Agitation extrême
Difficultés d’élocution
SURDOSAGE :
Les symptômes d’un surdosage peuvent inclure :
Somnolence
Évanouissement
Hyperactivité
Maux de tête intenses
Irritabilité
Confusion
Convulsions
Diarrhée
Transpiration
Irritabilité
Agitation
Difficultés à Ouverture de la bouche
Rythme cardiaque rapide ou irrégulier
Peau froide
Frissons
TOXICITÉ :
Un surdosage excessif de rasagiline peut entraîner une toxicité grave du SNC. Une hyperpyrexie a été rapportée lors d'un traitement associant un antidépresseur et de la rasagiline. Éviter toute association dans les 14 jours suivant la prise d'un IMAO. La rasagiline augmente la toxicité de l'association benzhydrocodone/acétaminophène en augmentant les taux de sérotonine. Éviter ou utiliser d'autres médicaments.
