Ranolazine

NOMS DE MARQUE :

Aspruzyo en poudre - Contient de la ranolazine comme principe actif, disponible sous forme de granulés à libération prolongée de 1 000 mg en poudre, en sachet, pour le traitement des douleurs thoraciques.

Ranexa – La ranolazine est le principal principe actif de Ranexa, disponible sous forme de comprimés à usage oral.

MÉCANISME D'ACTION :

La ranolazine est connue pour inhiber la phase des canaux sodiques entrants dans les myocytes cardiaques, réduisant ainsi la concentration intracellulaire de sodium et l'afflux de calcium intracellulaire par le canal Na-Ca. La diminution du calcium intracellulaire réduit la tension pariétale ventriculaire et la consommation d'oxygène, sans affecter la fréquence cardiaque ni la pression artérielle. Elle a significativement augmenté la durée de l'exercice par rapport au placebo et a eu des effets négligeables sur la fréquence cardiaque et la pression artérielle.

PHARMACOCINÉTIQUE :

Absorption : Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale de ranolazine varie de 2 à 6 heures, avec un état d'équilibre en 3 jours.

Distribution : Le volume de distribution de la ranolazine varie de 85 à 180 L.

Métabolisme : Le médicament est métabolisé par voie hépatique, principalement par l'enzyme CYP3A4, et un métabolisme mineur par le CYP2D6.

Excrétion : 75 % de la dose de ranolazine administrée sont excrétés, le reste étant excrété dans les selles.

PHARMACODYNAMIQUE :

À des concentrations élevées, la ranolazine inhibe le rectificateur retardé rapide du potassium, retardant ainsi le potentiel d’action et allongeant l’intervalle QT. Elle inhibe également l’oxydation des acides gras, ce qui favorise l’oxydation du glucose, réduit la production d’acide lactique et améliore la fonction cardiaque.

POSOLOGIE ET ​​ADMINISTRATION :

• La ranolazine est disponible sous forme de comprimés et de granulés à libération prolongée, à prendre par voie orale. La posologie dépend de l’état du patient. La quantité prescrite dépend de la concentration du médicament.

• Chez l’adulte souffrant d’angine chronique, la dose recommandée de comprimés et de granulés à libération prolongée est de 500 mg, deux fois par jour. Selon la tolérance et l’état du patient, la dose peut être augmentée à 1 000 mg deux fois par jour. La dose ne doit pas dépasser 1 000 mg deux fois par jour.

CONTRE-INDICATIONS :

La ranolazine est contre-indiquée chez les patients présentant une sensibilité au médicament ou à l’un des ingrédients de sa formulation.

INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES :

Lors de la prise de ranolazine, il est conseillé d’éviter certains médicaments afin de contrôler les effets indésirables et d’optimiser l’efficacité du médicament.

• Hypolipémiants : Simvastatine, Atorvastatine

• Antidépresseurs : Néfazodone

• Troubles du rythme cardiaque : Quinidine, sotalol et dofétilide

• Infections fongiques : Posaconazole, kétoconazole, itraconazole et voriconazole

• Infection par le VIH : Inhibiteurs de protéase

• Infections bactériennes : Clarithromycine, télithromycine

• Antipsychotiques : Halopéridol

INTERACTIONS ALIMENTAIRES :

Le raisin et le jus de raisin sont à éviter pendant la prise de ranolazine.

EFFETS INDÉSIRABLES :

• Fibrose pulmonaire

• Leucopénie

• Hypotension

• Vertiges

• Vision trouble

• Palpitations

• Pancytopénie

• Insuffisance rénale

• Hématurie

• Dyspnée

• Acouphènes

• Maux de tête

• Confusion

• Vertiges

• Douleurs abdominales

• Anorexie

• Hypotension orthostatique

• Thrombocytopénie

• Hallucinations

• Tremblements

• Paresthésie

• Dysurie

TOXICITÉ :

Un surdosage de ranolazine peut provoquer :

• Vertiges

• Hallucinations

• Nausées

• Dysphagie

• Démarche instable

• Vomissements