Ramipril

NOMS DE MARQUE

Altace HCT – Contient le principe actif du ramipril. Il est disponible sous forme de gélules pour le traitement des crises cardiaques, des accidents vasculaires cérébraux (AVC) et de l'insuffisance cardiaque.

Altace – Contient le principe actif du ramipril. Il est disponible sous forme de gélules pour le traitement de l'hypertension artérielle en réduisant ou en dilatant les vaisseaux sanguins.

MÉCANISME D'ACTION

Le ramipril et son métabolite actif, le ramiprilate, agissent comme des inhibiteurs de l'ECA, inhibant l'ECA circulatoire et tissulaire. Cette inhibition diminue la concentration d'angiotensine II. En conséquence, l'activité sympathique diminue, tout comme la réabsorption rénale du sodium et de l'eau. Le muscle lisse des artérioles se relâche, ce qui entraîne une baisse de la pression artérielle. L'ECA contribue également à la dégradation de la bradykinine, un agent vasopresseur. L'augmentation des taux de bradykinine induite par l'inhibition de l'ECA pourrait contribuer aux bénéfices thérapeutiques du ramipril.

PHARMACOCINÉTIQUE

Absorption

Le ramipril est facilement disponible sous forme de gélules ou de comprimés pour administration orale. La concentration plasmatique maximale dans la fenêtre thérapeutique est généralement atteinte en une heure. La biodisponibilité du ramipril est d'environ 50 % à 60 %.

Distribution

Le ramipril est principalement métabolisé en sa forme active, le ramiprilate, et les deux substances présentent une liaison significative aux protéines plasmatiques.

Métabolisme

L'élimination du groupe ester du ramipril le convertit en son métabolite actif, le ramiprilate. De plus, la glucuronidation du ramipril et du ramiprilate produit des métabolites inactifs. Le ramipril n'est ni un substrat, ni un inhibiteur, ni un inducteur des enzymes du cytochrome P450.

Excrétion

Le ramipril est principalement excrété par l'urine et les selles.

PHARMACODYNAMIQUE

Les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine II (IECA) empêchent la conversion rapide de l'ATI en ATII et préviennent l'hypertension artérielle induite par le SRAA. L'IECA participe également à l'inactivation enzymatique de la bradykinine, un vasodilatateur. L'inhibition de la désactivation de la bradykinine augmente les taux de bradykinine, ce qui peut prolonger les effets du ramiprilate en augmentant la vasodilatation et en abaissant la tension artérielle.

POSOLOGIE ET ​​ADMINISTRATION

• Le ramipril se présente sous forme de gélule à prendre par voie orale. Il est généralement pris une ou deux fois par jour, avec ou sans nourriture.

• Le ramipril est disponible en gélules de 1,25 mg, 2,5 mg, 5 mg et 10 mg.

INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES

Les interactions médicamenteuses avec le ramipril peuvent inclure :

• Insuffisance cardiaque sévère : valsartan

• Analgésiques : aspirine, naproxène et ibuprofène

• Inhibiteurs de la PDE5 : sildénafil

• Médicaments contre la goutte : allopurinol

• Antidiabétiques : sitagliptine, métaformine et insuline

• Diurétiques : furosémide

• Corticostéroïdes : prednisolone

• Anticonvulsivant : prégabaline

CONTRE-INDICATIONS

Les autres IEC ou médicaments contre l'hypersensibilité ne doivent pas être pris avec le ramipril. Chez les patients diabétiques ou insuffisants rénaux, l'aliskirène ne doit pas être administré en concomitance. Il est déconseillé de prendre du ramipril pendant la grossesse. Des oligohydramnios et des malformations crâniennes liés à la grossesse ont été associés à l'utilisation concomitante d'un IEC.

EFFETS SECONDAIRES

Les effets secondaires du ramipril peuvent inclure :

• Toux

• Vertiges

• Maux de tête

• Maux d'estomac

• Faiblesse

• Fatigue excessive

Les effets secondaires graves peuvent inclure :

• Enrouement

• Gonflement du visage, de la gorge, de la langue, des lèvres et des yeux

• Fièvre, maux de gorge et autres infections

• Jaunissement de la peau ou des yeux

SURDOSAGE

Les symptômes d'un surdosage peuvent inclure :

• Étourdissements

• Évanouissement

• Vasodilatation périphérique

• Bradycardie

• Troubles électrolytiques

• Insuffisance rénale

TOXICITÉ

Un surdosage de ramipril peut entraîner plusieurs hypotensions, principalement dues à une vasodilatation et à une hypovolémie. Une surveillance des patients pendant au moins 6 heures après le surdosage est essentielle. Si la pression artérielle reste stable et normale au cours des 6 premières heures suivant l’exposition, la sortie du patient peut être envisagée.